Camino-166818

WAY-166818 es un estrógeno sintético no esteroide relacionado con WAY-200070 que se utiliza en la investigación científica . ^[1]^[2] Actúa como un agonista completo altamente selectivo del ERβ , con una selectividad de 57 y 164 veces para el ERβ sobre el ERα en la rata y el ratón, respectivamente. ^[1]^[2] En el ERβ y ERα humanos, WAY-166818 tiene valores _{de CI50} de 29 nM y 1227 nM (diferencia de 25 veces), respectivamente. ^[1] Se ha verificado que el compuesto cruza la barrera hematoencefálica en roedores. ^[1]^[2]

Véase también

Referencias

^ abcd Malamas MS, Manas ES, McDevitt RE, Gunawan I, Xu ZB, Collini MD, Miller CP, Dinh T, Henderson RA, Keith JC, Harris HA (2004). "Diseño y síntesis de azoles aril difenólicos como ligandos potentes y selectivos del receptor de estrógeno beta". J. Med. Chem . 47 (21): 5021–40. doi :10.1021/jm049719y. PMID 15456246.
^ abc Merchenthaler I, Hoffman GE, Lane MV (2005). "Los ligandos selectivos de estrógeno y receptor de estrógeno beta (ER beta) inducen la expresión de galanina en neuronas inmunorreactivas a la hormona liberadora de gonadotropina en el cerebro de ratas hembra". Endocrinología . 146 (6): 2760–5. doi : 10.1210/en.2004-1562 . PMID 15790727.

[pmid15456246-1] Malamas MS, Manas ES, McDevitt RE, Gunawan I, Xu ZB, Collini MD, Miller CP, Dinh T, Henderson RA, Keith JC, Harris HA (2004). "Diseño y síntesis de azoles aril difenólicos como ligandos potentes y selectivos del receptor de estrógeno beta". J. Med. Chem . 47 (21): 5021–40. doi :10.1021/jm049719y. PMID 15456246.

[pmid15790727-2] Merchenthaler I, Hoffman GE, Lane MV (2005). "Los ligandos selectivos de estrógeno y receptor de estrógeno beta (ER beta) inducen la expresión de galanina en neuronas inmunorreactivas a la hormona liberadora de gonadotropina en el cerebro de ratas hembra". Endocrinología . 146 (6): 2760–5. doi : 10.1210/en.2004-1562 . PMID 15790727.