El enoxaparina sódica , vendida bajo la marca Lovenox, entre otras, es un medicamento anticoagulante (diluyente de la sangre). [ 10 ] Se utiliza para tratar y prevenir la trombosis venosa profunda (TVP) y la embolia pulmonar (EP), incluso durante el embarazo y después de ciertos tipos de cirugía. [ 10 ] También se utiliza en personas con síndrome coronario agudo (SCA) e infartos de miocardio . [ 10 ] Se administra mediante inyección subcutánea o intravenosa . [ 10 ] También se utiliza durante la hemodiálisis . [ 7 ] [ 9 ]
Los efectos secundarios comunes incluyen sangrado, fiebre e hinchazón de las piernas . [ 10 ] El sangrado puede ser grave, especialmente en quienes se someten a una punción lumbar . [ 10 ] Su uso durante el embarazo parece ser seguro para el feto. [ 10 ] La enoxaparina pertenece a la familia de medicamentos de heparina de bajo peso molecular . [ 10 ]
La enoxaparina se fabricó por primera vez en 1981 y se aprobó para uso médico en 1993. [ 11 ] [ 10 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 12 ] La enoxaparina se vende bajo varias marcas comerciales y está disponible como medicamento genérico . [ 10 ] La enoxaparina se elabora a partir de heparina . [ 11 ] En 2020, fue el 350.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 500.000 recetas. [ 13 ]
Usos médicos
- Tratamiento de la angina inestable (AI) y del infarto de miocardio sin elevación del segmento ST (IMSEST), administrado simultáneamente con aspirina.
- Profilaxis de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar en pacientes encamados
- Profilaxis de la trombosis venosa profunda en la cirugía de reemplazo de rodilla
- Profilaxis de la trombosis venosa profunda en la cirugía de reemplazo de cadera
- Profilaxis de la trombosis venosa profunda en cirugía abdominal
- Tratamiento de la trombosis venosa profunda con o sin embolia pulmonar.
- Tratamiento de la TVP en pacientes hospitalizados, con infarto de miocardio con elevación del segmento ST (STEMI) [ 8 ]
- Tratamiento puente para aquellos con INR por debajo del rango terapéutico.
Escucha
La enoxaparina tiene una absorción, biodisponibilidad y distribución predecibles, por lo que no suele ser necesario realizar un seguimiento. Sin embargo, existen casos en los que el seguimiento puede ser beneficioso para poblaciones especiales, por ejemplo, personas con insuficiencia renal o con obesidad. En estos casos, se pueden medir las unidades anti-Xa y ajustar la dosis en consecuencia. [ 8 ]
Agente de reversión
El sulfato de protamina es menos eficaz para revertir la enoxaparina en comparación con la heparina , con una neutralización máxima de aproximadamente el 60% del efecto anti-factor Xa. [ 8 ]
Embarazo
- La enoxaparina es un medicamento de categoría B para el embarazo según la FDA, lo que significa que no se espera que cause daño al feto cuando se usa durante el embarazo. [ 8 ]
- La enoxaparina no atraviesa la placenta, por lo que es improbable que un feto esté expuesto a ella. [ 8 ]
- Se han reportado algunos casos de muerte fetal en mujeres que usaron enoxaparina durante el embarazo, pero no está claro si la enoxaparina causó estas muertes. [ 8 ]
- Los viales multidosis de la marca enoxaparina (Lovenox) contienen 15 mg de alcohol bencílico por 1 mL como conservante. Los bebés prematuros que han recibido grandes cantidades de alcohol bencílico (99–405 mg/kg/día) han experimentado el "síndrome de jadeo". [ 8 ] [ 14 ]
- Aunque la enoxaparina se usa para prevenir coágulos sanguíneos, el embarazo por sí solo puede aumentar el riesgo de coagulación en la mujer. [ 8 ]
Efectos secundarios
Poco frecuente (<1%)
- En personas con angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q:
- Fibrilación auricular , insuficiencia cardíaca , edema pulmonar, neumonía : ≥ 0,5 %v
Común (>1%)
- La trombocitopenia , es decir, puede estar asociada con la trombocitopenia inducida por heparina (0,5-5,0% de las personas tratadas durante al menos cinco días) [ 15 ].
- Elevaciones de las aminotransferasas séricas : 5,9%-6,1% [ 8 ]
- En personas sometidas a cirugía abdominal o colorrectal:
- En personas que se someten a un reemplazo de cadera o rodilla:
- En personas con movilidad muy restringida durante una enfermedad aguda:
- En personas que reciben tratamiento para la trombosis venosa profunda:
Frecuencia bajo investigación
- Reacciones locales: irritación local, dolor, hematoma , equimosis, eritema [ 8 ].
- Sangrado [ 8 ]
- Hiperpotasemia [ 8 ]
- Transaminitis [ 8 ]
- Hemorragia [ 8 ]
Advertencia en recuadro
La FDA emitió una revisión de la advertencia en recuadro para la enoxaparina en octubre de 2013. [ 16 ] La revisión recomienda tener precaución con respecto a cuándo se colocan y retiran los catéteres espinales en personas que toman enoxaparina para punción espinal o anestesia neuroaxial . [ 17 ] Puede ser necesario retrasar la dosis de anticoagulantes en estas personas para disminuir el riesgo de hematomas espinales o epidurales, que pueden manifestarse como parálisis permanente o a largo plazo . [ 17 ] Las personas con riesgo de hematomas pueden presentar catéteres epidurales permanentes, uso concomitante de medicamentos que empeoran los estados de sangrado, como los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) , o antecedentes médicos de punciones epidurales o espinales, lesiones espinales o deformaciones espinales. [ 16 ] La FDA recomienda que las personas en riesgo sean monitoreadas para detectar sangrado y cambios neurológicos. [ 16 ] [ 18 ]
Farmacología
Mecanismo de acción
La enoxaparina se une a la antitrombina (un anticoagulante circulante) y la activa para formar un complejo que inactiva irreversiblemente el factor de coagulación Xa . [ 19 ] Tiene menor actividad contra el factor IIa (trombina) en comparación con la heparina no fraccionada (HNF) debido a su bajo peso molecular. [ 20 ]
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad (inyección subcutánea) ~ 100% [ 16 ]
Distribución: Volumen de distribución (actividad anti-Factor Xa) = 4,3 litros [ 16 ]
Metabolismo: La enoxaparina se metaboliza en el hígado en especies de bajo peso molecular mediante desulfatación, despolimerización o ambas. [ 16 ]
Eliminación: Una dosis única de inyección subcutánea de enoxaparina tiene una semivida de eliminación de 4,5 horas. [ 16 ] Aproximadamente entre el 10 % y el 40 % de los fragmentos activos e inactivos de una dosis única se excretan por los riñones. [ 16 ] En personas con función renal reducida, es necesario ajustar la dosis en función de la función renal. [ 16 ]
Clase de fármaco
La enoxaparina pertenece a la clase de fármacos conocidos como heparinas de bajo peso molecular. Otros fármacos de esta clase incluyen dalteparina , fondaparinux y tinzaparina . [ 21 ]
Biosimilares
En septiembre de 2016, Inhixa y Thorinane fueron aprobados para su uso en la Unión Europea. [ 9 ] [ 22 ] Thorinane fue retirado del mercado en octubre de 2019. [ 23 ]
En marzo de 2017, Enoxaparin BECAT, Laboratorios ROVI (España) obtuvo la autorización de comercialización en veintiséis países de Europa. El producto ya está disponible en Europa. [ 24 ]
En octubre de 2020, Noromby y Noromby HP fueron aprobados para uso médico en Canadá. [ 25 ]
En noviembre de 2020, Inclunox e Inclunox HP fueron aprobados para uso médico en Canadá. [ 26 ]
En diciembre de 2020, Redesca y Redesca HP fueron aprobados para uso médico en Canadá. [ 27 ]
Referencias
- 1 2 "Base resumida de la decisión (SBD) para Axberi/Axberi HP" . Salud Canadá . 26 de enero de 2024. Archivado del original el 24 de febrero de 2024. Recuperado el 24 de febrero de 2024 .
- 1 2 3 4 "Exarane/Exarane Forte" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 7 de agosto de 2023. Archivado del original el 2 de enero de 2024. Consultado el 4 de julio de 2024 .
- 1 2 3 "Resumen de la decisión sobre el medicamento recetado Enoxapo en Australia" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 28 de febrero de 2020. Archivado del original el 26 de febrero de 2020. Consultado el 17 de agosto de 2020 .
- ↑ "Uso de enoxaparina durante el embarazo" . Drugs.com . 15 de julio de 2019. Archivado del original el 27 de octubre de 2020. Consultado el 16 de agosto de 2020 .
- ↑ "AusPAR: Exarane/Exarane Forte" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 4 de marzo de 2024. Archivado del original el 31 de marzo de 2024. Consultado el 31 de marzo de 2024 .
- ↑ "Resumen de los fundamentos de la decisión - Elonox/Elonox HP" . Salud Canadá . 28 de marzo de 2023. Archivado del original el 25 de abril de 2023. Consultado el 24 de abril de 2023 .
- 1 2 "Jeringas Clexane Forte - Resumen de las características del producto (RCP)" . emc . Archivado del original el 26 de septiembre de 2018. Recuperado el 12 de octubre de 2020 .
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 " Lovenox- enoxaparina sódica inyectable " . DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 28 de abril de 2020. Archivado del original el 4 de agosto de 2020. Recuperado el 16 de agosto de 2020 .
- 1 2 3 "Inhixa EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 17 de septiembre de 2018. Archivado del original el 29 de octubre de 2020. Consultado el 2 de abril de 2020 .
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 "Enoxaparina sódica" . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 21 de diciembre de 2016. Recuperado el 8 de diciembre de 2016 .
- 1 2 Northern Neonatal Network (2008). "Enoxaparina" . Formulario neonatal: Uso de medicamentos durante el embarazo y el primer año de vida . John Wiley & Sons. pág. 96. ISBN 9780470750353Archivado del original el 20 de diciembre de 2016 .
- ↑ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ "Enoxaparina - Estadísticas de uso del fármaco" . ClinCalc . Archivado del original el 7 de noviembre de 2022. Consultado el 7 de octubre de 2022 .
- ↑ Gershanik J, Boecler B, Ensley H, McCloskey S, George W (noviembre de 1982). "El síndrome de jadeo y la intoxicación por alcohol bencílico". The New England Journal of Medicine . 307 (22): 1384– 1388. doi : 10.1056/NEJM198211253072206 . PMID 7133084 .
- ↑ Levy JH, Tanaka KA, Hursting MJ (septiembre de 2007). "Reducción de las complicaciones trombóticas en el entorno perioperatorio: una actualización sobre la trombocitopenia inducida por heparina" . Anesthesia and Analgesia . 105 (3): 570– 582. doi : 10.1213/01.ane.0000277497.70701.47 . PMID 17717208. S2CID 25103749 .
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 "ENOXAPARINA SÓDICA - inyección de enoxaparina sódica" . DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 19 de octubre de 2015. Recuperado el 5 de noviembre de 2015 .
- 1 2 "Seguridad y disponibilidad de medicamentos - Comunicación de seguridad de medicamentos de la FDA: Recomendaciones actualizadas para disminuir el riesgo de hemorragia y parálisis de la columna vertebral en pacientes que toman heparinas de bajo peso molecular" . Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Archivado del original el 30 de octubre de 2015. Recuperado el 5 de noviembre de 2015 .
- ↑ Oficina del Comisionado. «Información de seguridad - Lovenox (enoxaparina sódica) inyectable» . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Archivado del original el 4 de marzo de 2016. Consultado el 5 de noviembre de 2015 .
- ↑ Alldredge BK, Corelli RL, Ernst ME, Guglielmo BJ, Jacobson PA, Kradjan WA, Williams BR (febrero de 2012). Terapéutica aplicada de Koda-Kimble y Young: El uso clínico de los fármacos (décima ed.). Lippincott Williams & Wilkins. págs. 347–348 . ISBN 978-1-60913-713-7.
- ↑ Trevor AJ, Katzung BG, Masters SB (2012). Farmacología básica y clínica . McGraw-Hill Medical. ISBN 978-0-07-176401-8.
- ↑ "Heparinas de bajo peso molecular" . livertox.nih.gov . 2012. PMID 31643176. Archivado del original el 28 de agosto de 2015. Consultado el 5 de noviembre de 2015 .
- ↑ "Thorinane EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 17 de septiembre de 2018. Archivado del original el 30 de diciembre de 2019. Consultado el 2 de abril de 2020 .
- ↑ «Declaración pública sobre Thorinane: Cese de la validez de la autorización de comercialización en la Unión Europea» (PDF) . Archivado (PDF) del original el 28 de agosto de 2021. Consultado el 2 de abril de 2020 .
- ↑ "A la Comisión Nacional del Mercado de Valores" (PDF) . Archivado (PDF) del original el 28 de agosto de 2021. Recuperado el 29 de mayo de 2020 .
- ↑ "Base resumida de la decisión (SBD) para Noromby/Noromby HP" . Salud Canadá . 23 de octubre de 2014. Archivado del original el 30 de mayo de 2022. Consultado el 29 de mayo de 2022 .
- ^ "Resumen de la base de la decisión (SBD) para Inclunox/Inclunox HP" . Salud Canadá . 23 de octubre de 2014. Archivado desde el original el 30 de mayo de 2022 . Consultado el 29 de mayo de 2022 .
- ↑ "Resumen de la base de decisión (SBD) para Redesca/Redesca HP" . Salud Canadá . 23 de octubre de 2014. Archivado del original el 30 de mayo de 2022. Consultado el 29 de mayo de 2022 .
- Heparinas
- Sanofi
- Medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud