Articulo de referencia

Ensicentrine

La ensifentrina , vendida bajo la marca Ohtuvayre , es un medicamento utilizado para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) en adultos. [ 1 ] Es un ...

La ensifentrina , vendida bajo la marca Ohtuvayre , es un medicamento utilizado para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) en adultos. [ 1 ] Es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3 y de la fosfodiesterasa 4. [ 1 ] Se administra por inhalación . [ 1 ]

Los inhibidores de la PDE3 actúan como broncodilatadores , mientras que los inhibidores de la PDE4 tienen un efecto antiinflamatorio. [ 2 ] [ 3 ]

Ensifentrine fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en junio de 2024. [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ]

Usos médicos

Ensifentrina está indicada para el tratamiento de mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica en adultos. [ 1 ]

Farmacología

Es un análogo de la trequinsina y, al igual que esta, es un inhibidor altamente selectivo de la enzima fosfodiesterasa , PDE3; es más de 3000 veces más potente contra la PDE3 que contra la PDE4. [ 2 ]

Historia

La ensifentrina formaba parte de una familia de compuestos inventados por Sir David Jack, antiguo jefe de I+D de GlaxoSmithKline , y Alexander Oxford, químico farmacéutico; las patentes de su trabajo fueron cedidas a Vernalis plc . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] : 19–20

En 2005, Rhinopharma Ltd, adquirió los derechos de propiedad intelectual de Vernalis. [ 8 ] : 19–20 Rhinopharma fue una empresa emergente fundada en Vancouver, Canadá en 2004 por Michael Walker, Clive Page y David Saint, para descubrir y desarrollar fármacos para enfermedades respiratorias crónicas, [ 8 ] : 16 y tenía la intención de desarrollar ensifentrina, administrada con un inhalador , primero para la rinitis alérgica , luego para el asma y después para la enfermedad pulmonar obstructiva crónica . [ 8 ] : 16–17 La ensifentrina fue sintetizada en una organización de investigación por contrato , bajo la supervisión de Oxford, y fue estudiada en colaboración con el laboratorio de Page en el King's College de Londres. [ 2 ] En 2006 Rhinopharma se recapitalizó y pasó a llamarse Verona Pharma plc. [ 8 ]

Sociedad y cultura

Ensifentrine fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en junio de 2024. [ 1 ] [ 4 ]

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 "Ohtuvayre- suspensión de ensifentrina" . DailyMed . 18 de junio de 2024. Consultado el 15 de agosto de 2024 .
  2. 1 2 3 Boswell-Smith V, Spina D, Oxford AW, Comer MB, Seeds EA, Page CP (agosto de 2006). "La farmacología de dos nuevos inhibidores de la fosfodiesterasa 3/4 de acción prolongada, RPL554 [9,10-dimetoxi-2(2,4,6-trimetilfenilimino)-3-(n-carbamoil-2-aminoetil)-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona] y RPL565 [6,7-dihidro-2-(2,6-diisopropilfenoxi)-9,10-dimetoxi-4H-pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona]". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 318 (2): 840– 8. doi : 10.1124/jpet.105.099192 . PMID 16682455 . S2CID 15490792 .  
  3. Turner MJ, Matthes E, Billet A, Ferguson AJ, Thomas DY, Randell SH, et al. (enero de 2016). "El inhibidor dual de la fosfodiesterasa 3 y 4, RPL554, estimula el CFTR y el batido ciliar en cultivos primarios de epitelio bronquial" . American Journal of Physiology. Lung Cellular and Molecular Physiology . 310 (1): L59-70. doi : 10.1152/ajplung.00324.2015 . PMID 26545902 .  
  4. 1 2 "Aprobaciones de nuevos fármacos para 2024" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 1 de octubre de 2024. Archivado del original el 19 de abril de 2024. Consultado el 29 de noviembre de 2024 .
  5. Aprobaciones de nuevas terapias farmacológicas 2024 (PDF) . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) (Informe). Enero de 2025. Archivado del original el 21 de enero de 2025. Consultado el 21 de enero de 2025 .
  6. EP 1165558 , Oxford AW, Jack D, "Derivados de pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona", publicado el 2 de enero de 2002, asignado a Verona Pharma plc 
  7. Boswell-Smith V, Spina D, Oxford AW, Comer MB, Seeds EA, Page CP (agosto de 2006). "La farmacología de dos nuevos inhibidores de la fosfodiesterasa 3/4 de acción prolongada, RPL554 [9,10-dimetoxi-2(2,4,6-trimetilfenilimino)-3-(n-carbamoil-2-aminoetil)-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona] y RPL565 [6,7-dihidro-2-(2,6-diisopropilfenoxi)-9,10-dimetoxi-4H-pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona]". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 318 (2): 840– 848. doi : 10.1124/jpet.105.099192 . PMID 16682455 . S2CID 15490792 .  
  8. 1 2 3 4 5 "Propuesta de adquisición de Rhinopharma" (PDF) . Isis Resources plc . 23 de agosto de 2006. Archivado del original (PDF) el 2 de marzo de 2016.