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FR260010

FR260010 es un antagonista selectivo del receptor de serotonina 5-HT2C que estaba en desarrollo para el tratamiento de los trastornos de ansiedad , pero nunca se comercializó. [...

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FR260010 es un antagonista selectivo del receptor de serotonina 5-HT2C que estaba en desarrollo para el tratamiento de los trastornos de ansiedad , pero nunca se comercializó. [ 1 ] [ 3 ] [ 2 ] [ 4 ] Se toma por vía oral . [ 1 ] [ 2 ]

El fármaco muestra alta afinidad por el receptor de serotonina 5-HT 2C (K i = 1,1  nM) y alta selectividad sobre el receptor de serotonina 5-HT 2A (K i = 386  nM) y muchos otros objetivos . [ 2 ] De manera similar, muestra poca afinidad por el receptor de serotonina 5-HT 2B . [ 2 ] FR260010 es un antagonista silencioso del receptor de serotonina 5-HT 2C . [ 2 ] Bloquea la hipolocomoción y la hipofagia inducidas por el agonista del receptor de serotonina 5-HT 2C meta- clorofenilpiperazina (mCPP) en roedores. [ 2 ] De manera similar al diazepam , el fármaco produce efectos ansiolíticos en múltiples modelos animales diferentes de ansiedad , mientras que la buspirona fue ineficaz en los mismos modelos. [ 2 ] [ 4 ] A diferencia del diazepam, pero de forma similar a la buspirona, FR260010 tiene propiedades de efectos adversos moderados en roedores. [ 2 ]

FR260010 estaba siendo desarrollado por Astellas Pharma . [ 1 ] [ 3 ] Fue descrito por primera vez en la literatura científica en 2006. [ 2 ] [ 4 ] No se ha informado de ningún desarrollo reciente hasta 2016. [ 1 ] Alcanzó la etapa de descubrimiento del desarrollo antes de su interrupción. [ 3 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 "Programa de investigación: terapéutica de trastornos del SNC (ASP5854; FR 194921; FR 260010)" . AdisInsight . 16 de julio de 2016. Consultado el 18 de enero de 2026 .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Harada K, Aota M, Inoue T, Matsuda R, Mihara T, Yamaji T, et al. (diciembre de 2006). "Actividad ansiolítica de un nuevo y potente antagonista del receptor de serotonina 5-HT2C FR260010: una comparación con diazepam y buspirona". European Journal of Pharmacology . 553 ( 1–3 ): 171–184 . doi : 10.1016/j.ejphar.2006.09.042 . PMID 17074317 .  
  3. 1 2 3 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre FR-260010 con Synapse" . Synapse . 17 de enero de 2026. Consultado el 18 de enero de 2026 .
  4. 1 2 3 Harada K, Yamaji T, Matsuoka N (marzo de 2008). "La activación del receptor de serotonina 5-HT2C está implicada en el aumento de la ansiedad en ratas tras un único episodio de estrés prolongado". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 89 (1): 11– 16. doi : 10.1016/j.pbb.2007.10.016 . PMID 18067955 .