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Articulo de referencia

GM-3009

GM-3009 es un agonista del receptor κ-opioide (KOR) y análogo de la noribogaína que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de trastornos relacionados con opioides . [ 1 ...

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GM-3009 es un agonista del receptor κ-opioide (KOR) y análogo de la noribogaína que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de trastornos relacionados con opioides . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Su vía de administración no está especificada. [ 1 ]

El fármaco es un agonista altamente potente del KOR humano, con una afinidad (K i ) de 0,9  nM o 87,3  nM dependiendo del radioligando y una concentración efectiva media (EC 50 Tooltip) de 0,8 nM. [ 3 ] A diferencia de la noribogaína, no mostró efectos proarrítmicos en cardiomiocitos ventriculares humanos frescos ex vivo . [ 3 ] GM-3009 produce efectos antinociceptivos y reduce de forma dosis-dependiente la autoadministración de oxicodona en roedores. [ 3 ] 

Está siendo desarrollado por Gilgamesh Pharmaceuticals . [ 1 ] [ 2 ] A junio de 2024, se encuentra en la etapa de investigación preclínica de desarrollo. [ 1 ] [ 2 ] La estructura química exacta de GM-3009 aún no parece haber sido divulgada. [ 1 ] Sin embargo, se sabe que es un derivado de " oxa-iboga " . [ 4 ] Los análogos de oxa-ibogaína han sido notablemente patentados y estudiados por Dalibor Sames y colegas, siendo Sames cofundador de Gilgamesh Pharmaceuticals. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 "GM 3009" . AdisInsight . 19 de junio de 2024. Recuperado el 16 de febrero de 2025 .
  2. 1 2 3 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre GM-3009 con Synapse" . Synapse . 23 de enero de 2025. Consultado el 16 de febrero de 2025 .
  3. 1 2 3 4 Cunningham M, Nicholson K, Hughes Z, Sames D, Kruegel A (2023). "ACNP 62nd Annual Meeting: Poster Abstracts P501 – P753: P720. GM-3009 is a Novel Noribogaine Analog That Disrupts Opioid Self-Administration in Rats Via Agonism of Kappa Opioid Receptors Without Pro-Arrhythmic Effects on Human Cardiomyocytes" (PDF) . Neuropsychopharmacology . 48 (S1): 355–495 (478–478). doi : 10.1038/s41386-023-01757-3 . ISSN 0893-133X . PMC 10729598 . PMID 38040811 . Consultado el 16 de febrero de 2025 .   
  4. ↑ Gerard Joseph Marek (2024). "Desarrollo de un análogo de ibogaína más seguro y eficaz para el tratamiento del trastorno por consumo de opioides" . RePORT ⟩ RePORTER . Recuperado el 6 de abril de 2026. Para aprovechar el potencial de la ibogaína como tratamiento para el trastorno por consumo de opioides y abordar los riesgos para la seguridad del paciente, hemos desarrollado una nueva clase de alcaloides de iboga sintéticos, denominados "oxa-iboga". Estos compuestos no muestran potencial proarrítmico, ni efectos neurotóxicos, y presentan una mayor eficacia en ensayos conductuales preclínicos relevantes para el trastorno por consumo de opioides en comparación con la ibogaína. Proponemos avanzar uno de estos compuestos, GM-3009, a estudios clínicos mediante el avance de la fabricación y formulación de GM-3009 bajo las normas GMP, la finalización de los estudios de toxicidad que permitan la solicitud de IND y la determinación de las exposiciones terapéuticas esperadas de GM-3009 y la interacción con el objetivo a través de biomarcadores traslacionales.
  5. ↑ "Análogos de oxa-ibogaína para el tratamiento de trastornos por consumo de sustancias" . Patentes de Google . 17 de febrero de 2022. Consultado el 6 de abril de 2026 .
  6. ↑ "Análogos inspirados en la oxa-ibogaína para el tratamiento de trastornos neurológicos y psiquiátricos" . Patentes de Google . 7 de agosto de 2023. Consultado el 6 de abril de 2026 .
  7. ↑ Havel V, Kruegel AC, Bechand B, McIntosh S, Stallings L, Hodges A, et al. (septiembre de 2024). "Los alcaloides de oxa-iboga carecen de riesgo cardíaco y alteran el uso de opioides en modelos animales" . Nat Commun . 15 (1): 8118. doi : 10.1038/s41467-024-51856-y . PMC 11415492. PMID 39304653 .