Bloqueador ganglionar

Un bloqueador ganglionar (o gangliopléjico ) es un tipo de medicamento que inhibe la transmisión entre neuronas preganglionares y postganglionares en el sistema nervioso autónomo , a menudo actuando como antagonista del receptor nicotínico . ^{[ 1 ]} Los receptores nicotínicos de acetilcolina se encuentran en el músculo esquelético, pero también en la vía de transmisión de los sistemas nerviosos parasimpático y simpático (que juntos conforman el sistema nervioso autónomo). Más específicamente, los receptores nicotínicos se encuentran en los ganglios del sistema nervioso autónomo, permitiendo que las señales salientes se transmitan desde las células presinápticas a las postsinápticas. Así, por ejemplo, el bloqueo de los receptores nicotínicos de acetilcolina bloquea tanto la estimulación simpática (excitatoria) como la parasimpática (calmante) del corazón. El antagonista nicotínico hexametonio, por ejemplo, logra esto bloqueando la transmisión de señales salientes a través de los ganglios autónomos en el receptor nicotínico de acetilcolina postsináptico.

Debido a que los bloqueadores ganglionares bloquean tanto el sistema nervioso parasimpático como el simpático , el efecto de estos fármacos depende del tono dominante en el sistema orgánico. ^{[ 2 ]}

Lo opuesto a un bloqueador ganglionar se denomina estimulante ganglionar . Algunas sustancias pueden presentar efectos tanto estimulantes como bloqueadores sobre los ganglios autonómicos, dependiendo de la dosis y/o la duración de su acción. Un ejemplo de esta acción dual es la nicotina, que lo hace mediante el bloqueo de la despolarización (véase la clasificación a continuación).

El primer bloqueador ganglionar que se utilizó clínicamente fue el tetraetilamonio , aunque pronto fue reemplazado por fármacos mejores. ^{[ 3 ]}

Antagonistas de los receptores nicotínicos:

• hexametonio
• pentolino
• mecamilamina
• trimetafán
• tubocurarina
• pempidina
• benzohexonio
• clorisondamina
• pentamina

Agonistas de los receptores nicotínicos (que actúan mediante el bloqueo de la despolarización ):

• nicotina

Bloqueo de la liberación de ACh en los ganglios autonómicos (aunque estos tienen muchas otras acciones en otros lugares):

• toxina botulínica

Los bloqueadores ganglionares se utilizan con menos frecuencia ahora que en el pasado, porque ahora se dispone de antihipertensivos con menos efectos secundarios. El hexametonio ha sido descrito como el "primer fármaco antihipertensivo eficaz". ^{[ 4 ]} Sin embargo, todavía se utilizan en algunas situaciones de emergencia, como la disección aórtica o la disreflexia autonómica .

• Cardiovascular: Hipotensión ortostática con o sin taquicardia refleja.
• Otorrinolaringología/glándulas: xerostomía , sequedad ocular, visión borrosa, disminución de la secreción bronquial, hipohidrosis.
• Sistema gastrointestinal: gastroparesia , estreñimiento , retención urinaria
• Disfunción sexual: fallo de erección y eyaculación.
• en caso de sobredosis existe riesgo de colapso circulatorio periférico (shock) e íleo paralítico ^{[ 5 ].}

• Fármaco bloqueador neuromuscular