Cápsula (farmacia)

En la fabricación de productos farmacéuticos, la encapsulación se refiere a una variedad de formas farmacéuticas —técnicas utilizadas para encerrar medicamentos— en una cubierta relativamente estable conocida como cápsula , lo que permite, por ejemplo, que se tomen por vía oral o se utilicen como supositorios . Los dos tipos principales de cápsulas son:

• Cápsulas de cubierta dura, que contienen ingredientes secos en polvo o microgránulos elaborados, por ejemplo, mediante procesos de extrusión o esferonización. Estas se fabrican en dos mitades: un "cuerpo" de menor diámetro que se llena y luego se sella con una "tapa" de mayor diámetro.
• Cápsulas de cubierta blanda, utilizadas principalmente para aceites y para ingredientes activos que se disuelven o se suspenden en aceite.

Ambos tipos de cápsulas se elaboran a partir de soluciones acuosas de agentes gelificantes , como proteínas animales (principalmente gelatina ) o polisacáridos vegetales o sus derivados (como carragenanos y formas modificadas de almidón y celulosa ). A la solución gelificante se le pueden añadir otros ingredientes, como plastificantes como la glicerina o el sorbitol para disminuir la dureza de la cápsula, colorantes , conservantes , desintegrantes, lubricantes y tratamientos superficiales .

Desde su creación, los consumidores han considerado las cápsulas como el método más eficaz para tomar medicamentos. Por esta razón, los fabricantes de fármacos como los analgésicos de venta libre , que querían destacar la eficacia de su producto, desarrollaron la "cápsula", una combinación de "tableta con forma de cápsula" ^{[ 1 ]} , para vincular esta asociación positiva con pastillas producidas de forma más eficiente , además de ser una forma más fácil de tragar que la habitual tableta en forma de disco.

En 1833, Mothes y Dublanc obtuvieron una patente para un método de producción de cápsulas de gelatina de una sola pieza, selladas con una gota de solución de gelatina. Utilizaban moldes de hierro individuales para su proceso, llenando las cápsulas una a una con un cuentagotas. Posteriormente, se desarrollaron métodos que empleaban placas con cavidades para formar las cápsulas. Si bien algunas empresas aún utilizan este método, el equipo ya no se fabrica comercialmente. Todas las encapsulaciones modernas de cápsulas de gelatina blanda utilizan variaciones de un proceso desarrollado por R.P. Scherer en 1933. Su innovación empleaba un molde rotatorio para producir las cápsulas, que luego se llenaban mediante moldeo por soplado . Este método ofrecía un alto rendimiento, consistencia y reducía los residuos.

Las cápsulas blandas pueden ser un sistema de administración eficaz para medicamentos orales, especialmente aquellos con baja solubilidad. Esto se debe a que su relleno puede contener ingredientes líquidos que ayudan a aumentar la solubilidad o la permeabilidad del fármaco a través de las membranas del organismo. Los ingredientes líquidos son difíciles de incorporar en otras formas farmacéuticas sólidas, como los comprimidos. Las cápsulas blandas también son muy adecuadas para medicamentos potentes (por ejemplo, con dosis inferiores a 100  μg), ya que el proceso de llenado, altamente reproducible, garantiza que cada cápsula blanda tenga el mismo contenido de fármaco, y porque los operarios no están expuestos a polvo de fármaco durante el proceso de fabricación.

En 1949, la división Lederle Laboratories de la American Cyanamid Company desarrolló el proceso "Accogel", que permitía introducir polvos con precisión en cápsulas de gelatina blanda.

James Murdoch de Londres patentó la cápsula de gelatina telescópica de dos piezas en 1847. ^{[ 2 ]} Las cápsulas se fabrican en dos partes sumergiendo agujas metálicas en la solución del agente gelificante. Se suministran como unidades cerradas al fabricante farmacéutico. Antes de su uso, las dos mitades se separan y la cápsula se llena con polvo o, más comúnmente, con gránulos fabricados mediante el proceso de extrusión y esferonización (ya sea colocando un bloque comprimido de polvo en una mitad de la cápsula o llenándola con polvo suelto), y la otra mitad se cierra a presión. Con el método del bloque comprimido, el peso varía menos entre las cápsulas. Sin embargo, la maquinaria necesaria para su fabricación es más compleja. ^{[ 3 ]}

El polvo o las microesferas que se encuentran dentro de la cápsula contienen los ingredientes activos y los excipientes , tales como aglutinantes , desintegrantes, rellenos , deslizantes y conservantes.

Las cápsulas de gelatina , llamadas informalmente cápsulas de gel o cápsulas de gel , están compuestas de gelatina fabricada a partir del colágeno de la piel o el hueso animal. ^{[ 4 ]}

Las cápsulas vegetales , introducidas en 1989, ^{[ 5 ]} están hechas de celulosa , un componente estructural de las plantas. El ingrediente principal de las cápsulas vegetarianas es la hidroxipropilmetilcelulosa . En el siglo XXI, las cápsulas de gelatina se utilizan más que las cápsulas vegetarianas debido a que su costo de producción es menor.

El proceso de encapsulación de cápsulas de gelatina dura puede realizarse en máquinas de llenado de cápsulas manuales, semiautomáticas y automáticas. Las cápsulas de gelatina dura se fabrican mediante el método de inmersión, que consiste en inmersión, rotación, secado, desmoldeo, recorte y unión. ^{[ 6 ]} Las cápsulas blandas se llenan al mismo tiempo que se producen y sellan en la matriz rotativa de una máquina totalmente automática. El peso de llenado de la cápsula es un atributo crítico en la encapsulación y se utilizan diversas técnicas de monitorización del peso de llenado en tiempo real, como la espectroscopia de infrarrojo cercano (NIR) y la espectroscopia vibracional , así como controles de peso en línea, para garantizar la calidad del producto. ^{[ 7 ]}

El volumen se mide hasta la línea completa, que suele corresponder a la parte superior de la mitad del cuerpo de menor diámetro. Tras el sellado, queda un pequeño volumen de aire en la cápsula terminada.

• endoscopia capsular
• OROS
• Automatización de farmacias
• Formulación farmacéutica
• Partir pastillas
• Tableta
• Oblaat

• L. Lachman; HA Lieberman; JL Kanig (1986). Teoría y práctica de la farmacia industrial (Tercera ed.) . Lea & Febiger, Filadelfia. ISBN 0-8121-0977-5.
• Patente estadounidense n.º 8728521 , Hemant N. Joshi, expedida el 20 de mayo de 2014. 
• Patente estadounidense 9884024 , Hemant N. Joshi, emitida el 6 de febrero de 2018. 
• Patente estadounidense 10357461 , Hemant N. Joshi, emitida el 23 de julio de 2019. 
• Sant, Harshada (abril de 2018) ."Cápsulas Joshi" Patentes estadounidenses números 8728521 y 9884024" . American Pharmaceutical Review : 60.