Imlunestrant

Imlunestrant , vendido bajo la marca Inluriyo , es un medicamento anticancerígeno utilizado para el tratamiento del cáncer de mama . ^{[ 1 ]} Es un antagonista del receptor de estrógeno . ^{[ 1 ]} Se utiliza como sal, tosilato de imlunestrant. ^{[ 4 ]} Se toma por vía oral . ^{[ 1 ]} Fue desarrollado por Eli Lilly and Company . ^{[ 4 ]}

Los eventos adversos y las anomalías de laboratorio más comunes incluyen disminución de la hemoglobina, dolor musculoesquelético, disminución del calcio, disminución de los neutrófilos, aumento de la AST, fatiga, diarrea, aumento de la ALT, aumento de los triglicéridos, náuseas, disminución de las plaquetas, estreñimiento, aumento del colesterol y dolor abdominal. ^{[ 4 ]}

Imlunestrant fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en septiembre de 2025, ^{[ 4 ]} y en la Unión Europea en enero de 2026. ^{[ 2 ] [ 3 ]}

Imlunestrant está indicado para el tratamiento de adultos con cáncer de mama avanzado o metastásico con receptores de estrógeno positivos, HER2 negativos y mutación en el gen ESR1, con progresión de la enfermedad tras al menos una línea de terapia endocrina. ^{[ 1 ] [ 4 ]}

La eficacia se evaluó en EMBER-3 (NCT04975308), un ensayo multicéntrico, aleatorizado, abierto y con control activo que incluyó a 874 participantes con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico con receptores de estrógeno positivos y HER2 negativos, previamente tratados con un inhibidor de la aromatasa solo o en combinación con un inhibidor de CDK4/6. ^{[ 4 ]} Se excluyó a los participantes que eran elegibles para recibir un inhibidor de PARP. ^{[ 4 ]}

Los participantes fueron aleatorizados 1:1:1 a imlunestrant, una terapia endocrina elegida por el investigador ( fulvestrant o exemestano ) o un régimen de combinación en investigación adicional. ^{[ 4 ]} La aleatorización se estratificó según el tratamiento previo con un inhibidor de CDK4/6, la presencia de metástasis viscerales y la región geográfica. ^{[ 4 ]} El estado mutacional de ESR1 se determinó mediante el análisis de ADN tumoral circulante (ADNtc) en sangre utilizando el ensayo Guardant360 CDx y se limitó a mutaciones específicas de ESR1 en el dominio de unión al ligando. ^{[ 4 ]}

La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos otorgó la designación de vía rápida a la solicitud de imlunestrant . ^{[ 4 ]}

• Jhaveri, Komal L.; Jeselsohn, Rinath; Lim, Elgene; Hamilton, Erika P.; Yonemori, Kan; Beck, J. Thaddeus; et  al. (junio de 2022). "Ensayo de fase 1a/b de imlunestrant (LY3484356), un degradador selectivo oral del receptor de estrógeno (SERD) en cáncer de mama avanzado (aBC) y cáncer endometrioide (EEC) con receptores de estrógeno positivos (ER+): resultados de monoterapia del estudio EMBER". Journal of Clinical Oncology . 40 (16_suppl): 1021. doi : 10.1200/JCO.2022.40.16_suppl.1021 . S2CID 249445691 . 
• Jhaveri, Komal; O'Shaughnessy, Joyce; Andre, Fabrice; Goetz, Matthew P.; Harbeck, Nadia; Martín, Miguel; et  al. (marzo de 2023). "Resumen OT1-01-02: EMBER-4: Un ensayo adyuvante de fase 3 de imlunestrant frente a terapia endocrina estándar (TE) en pacientes con cáncer de mama temprano (CME) ER+, HER2- con un mayor riesgo de recurrencia que han recibido previamente de 2 a 5 años de TE adyuvante". Cancer Research . 83 (5_Suplemento): OT1–01–02-OT1-01–02. doi : 10.1158/1538-7445.SABCS22-OT1-01-02 .
• Neven, P.; Stahl, N.; Losada, MJ Vidal; Jimenez, M. Martin; Kaufman, PA; Harbeck, N.; et  al. (octubre de 2023). "273P Un estudio de ventana de oportunidad preoperatoria (WOO) de imlunestrant en cáncer de mama temprano (EBC) ER+, HER2-: Análisis final de EMBER-2" . Annals of Oncology . 34 : S292– S293. doi : 10.1016/j.annonc.2023.09.470 . S2CID 264385454 . 

• Ensayo clínico número NCT04975308 para "Estudio de imlunestrant, terapia endocrina a elección del investigador e imlunestrant más abemaciclib en participantes con cáncer de mama avanzado ER+, HER2- (EMBER-3)" en ClinicalTrials.gov.