ácido nipecótico

El ácido nipecótico es un inhibidor de la recaptación de GABA utilizado en la investigación científica . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Tiene muy poca o ninguna penetración de la barrera hematoencefálica por sí mismo, pero se han realizado modificaciones estructurales para mejorar esto. ^[⁴^]^[⁵^]

Véase también

Referencias

↑ Macdonald RL (2012). Eadie MJ, Vajda FJ (eds.). Fármacos antiepilépticos: farmacología y terapéutica (Primera ed.). [Sl]: Springer. pág. 130. ISBN 978-3-642-64244-9. Por el contrario, la exposición prolongada (1 h) a la gabapentina potenció el efecto de derivación sobre los potenciales postsinápticos excitatorios de la región CAl inducidos por el inhibidor de la recaptación de GABA, el ácido nipecótico, que promueve la liberación de GABA.
↑ Takahashi K, Miyoshi S, Kaneko A, Copenhagen DR (1995). "Acciones del ácido nipecótico y SKF89976A sobre el transportador de GABA en células horizontales impulsadas por conos disociadas de la retina del bagre" . The Japanese Journal of Physiology . 45 (3): 457– 473. doi : 10.2170/jjphysiol.45.457 . PMID 7474528 .
↑ Wahab A, Heinemann U, Albus K (octubre de 2009). "Efectos de los agonistas del ácido gamma-aminobutírico (GABA) y un inhibidor de la recaptación de GABA sobre eventos similares a convulsiones farmacorresistentes en cultivos de rebanadas de hipocampo organotípicas". Epilepsy Research . 86 ( 2–3 ): 113–123 . doi : 10.1016/j.eplepsyres.2009.05.008 . PMID 19535226. S2CID 32999271 .
↑ Shek E (1994). "Sistemas de administración química y profármacos de fármacos anticonvulsivos". Advanced Drug Delivery Reviews . 14 ( 2– 3): 227– 241. doi : 10.1016/0169-409X(94)90041-8 . El ácido nipecótico es un potente inhibidor in vitro de la recaptación neuronal y glial de GABA. Sin embargo, debido a que el ácido nipecótico no penetra la barrera hematoencefálica (BHE), carece de actividad in vivo [23,24].
↑ Dhanawat M, Gupta S, Mehta DK, Das R (febrero de 2021). "Diseño, síntesis y estudios de penetración mejorada de la barrera hematoencefálica de un profármaco de ácido nipecótico unido a L-serina". Drug Research . 71 (2): 94– 103. doi : 10.1055/a-1290-0119 . PMID 33241549 .

[1] Macdonald RL (2012). Eadie MJ, Vajda FJ (eds.). Fármacos antiepilépticos: farmacología y terapéutica (Primera ed.). [Sl]: Springer. pág. 130. ISBN 978-3-642-64244-9. Por el contrario, la exposición prolongada (1 h) a la gabapentina potenció el efecto de derivación sobre los potenciales postsinápticos excitatorios de la región CAl inducidos por el inhibidor de la recaptación de GABA, el ácido nipecótico, que promueve la liberación de GABA.

[pmid7474528-2] Takahashi K, Miyoshi S, Kaneko A, Copenhagen DR (1995). "Acciones del ácido nipecótico y SKF89976A sobre el transportador de GABA en células horizontales impulsadas por conos disociadas de la retina del bagre" . The Japanese Journal of Physiology . 45 (3): 457– 473. doi : 10.2170/jjphysiol.45.457 . PMID 7474528 .

[pmid19535226-3] Wahab A, Heinemann U, Albus K (octubre de 2009). "Efectos de los agonistas del ácido gamma-aminobutírico (GABA) y un inhibidor de la recaptación de GABA sobre eventos similares a convulsiones farmacorresistentes en cultivos de rebanadas de hipocampo organotípicas". Epilepsy Research . 86 ( 2–3 ): 113–123 . doi : 10.1016/j.eplepsyres.2009.05.008 . PMID 19535226. S2CID 32999271 .

[Shek1994-4] Shek E (1994). "Sistemas de administración química y profármacos de fármacos anticonvulsivos". Advanced Drug Delivery Reviews . 14 ( 2– 3): 227– 241. doi : 10.1016/0169-409X(94)90041-8 . El ácido nipecótico es un potente inhibidor in vitro de la recaptación neuronal y glial de GABA. Sin embargo, debido a que el ácido nipecótico no penetra la barrera hematoencefálica (BHE), carece de actividad in vivo [23,24].

[5] Dhanawat M, Gupta S, Mehta DK, Das R (febrero de 2021). "Diseño, síntesis y estudios de penetración mejorada de la barrera hematoencefálica de un profármaco de ácido nipecótico unido a L-serina". Drug Research . 71 (2): 94– 103. doi : 10.1055/a-1290-0119 . PMID 33241549 .

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