Inhibidor 6 de K-Ras(G12C)

El inhibidor K-Ras(G12C) 6 es un inhibidor del oncogén KRAS .

Su familia de inhibidores controla alostéricamente la afinidad por el GTP de la proteína K-Ras mutante, que es un factor clave en muchos tipos de cáncer.

En los últimos años, importantes esfuerzos de investigación se han centrado en encontrar inhibidores eficaces para la mutación Kras-G12C, lo que ha llevado a la aprobación por la FDA de terapias dirigidas a G12C-KRAS, incluyendo sotorasib (Lumakras) ^{[ 1 ]} y Adagrasib (MRTX849) ^{[ 2 ].}

El inhibidor K-Ras(G12C) 6 es un inhibidor irreversible que subvierte la preferencia nativa de nucleótidos para favorecer el GDP sobre el GTP .

Referencias

↑ "Sotorasib es el primer inhibidor de KRAS aprobado por la FDA - NCI" . www.cancer.gov . 25 de junio de 2021. Consultado el 9 de diciembre de 2023 .
↑ Dhillon, Sohita (febrero de 2023). "Adagrasib: Primera aprobación" . Drugs . 83 (3): 275– 285. doi : 10.1007/s40265-023-01839-y . ISSN 1179-1950 . PMID 36763320 .

[1] "Sotorasib es el primer inhibidor de KRAS aprobado por la FDA - NCI" . www.cancer.gov . 25 de junio de 2021. Consultado el 9 de diciembre de 2023 .

[2] Dhillon, Sohita (febrero de 2023). "Adagrasib: Primera aprobación" . Drugs . 83 (3): 275– 285. doi : 10.1007/s40265-023-01839-y . ISSN 1179-1950 . PMID 36763320 .

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