Hispanopedia WikiK252a es un alcaloide aislado de la bacteria Nocardiopsis . Este análogo de la estaurosporina es un inhibidor altamente potente de la permeabilidad celular de la quinasa CaM y la quinasa fosforilasa (CI50 = 1,8 y 1,7 nmol / L , respectivamente). En concentraciones más altas, también es un inhibidor eficiente de las quinasas de proteína serina/treonina (CI50 de 10 a 30 nmol/L). [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9]
Se informa que K252a promueve la diferenciación miogénica en mioblastos de ratón C2 [6] y se ha demostrado que bloquea la diferenciación neuronal de las células PC12 del feocromocitoma de rata mediante la inhibición de la actividad de la tirosina quinasa trk. [10]
Se ha informado que K252a es un posible tratamiento para la psoriasis en investigaciones preclínicas . [11]
K252a inhibe la fosforilación de tirosina de Trk A inducida por NGF. Las células PC12 se incubaron en presencia o ausencia de 10 ng /ml de NGF con o sin diversas concentraciones de K252a.
Véase también
Referencias
- ^ K252a de Fermentek
- ^ Ruegg, UT y col. (1989) Consejos 10, 218.
- ^ Eliot, LH y col. (1990) BBRC 171, 148.
- ^ Simpson, Dl y col. (1991) J. Neurosci. Res, 28, 148.
- ^ Chin, LS y col. (1999) Cancer Invest. 17, 391.
- ^ ab Tapley, P. y col. (1992) Oncogene 7, 371.
- ^ Hashimoto, S. (1998) J. Cell Biol. 107, 1531.
- ^ Kase, H. y col. (1987) BBRC 142, 436.
- ^ Hirayama E. y col. (2001) BBRC 285, 1237.
- ^ Borasio, GD Neurosci. Lett. (1990) 108, 207.
- ^ Dubois Declercq, Sarah; Pouliot, Roxane (2013). "Nuevos tratamientos prometedores para la psoriasis". The Scientific World Journal . doi : 10.1155/2013/980419 . PMC: 3713318. PMID : 23935446.
Lectura adicional
- Wood JL, Stoltz BM, Dietrich HJ (1995). "Síntesis total de (+)- y (−)-K252a". J Am Chem Soc . 117 (41): 10413–4. doi :10.1021/ja00146a039.