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Articulo de referencia

KB-128

KB-128 es un modulador del receptor de serotonina 5-HT2 que se encuentra en desarrollo para el tratamiento del alcoholismo (trastorno por consumo de alcohol). [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] ...

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KB-128 es un modulador del receptor de serotonina 5-HT2 que se encuentra en desarrollo para el tratamiento del alcoholismo (trastorno por consumo de alcohol). [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Su vía de acción no está especificada. [ 1 ]

El fármaco actúa como un agonista sesgado del receptor de serotonina 5-HT 2C , con un alto sesgo de la proteína G q y un reclutamiento mínimo o insignificante de β-arrestina . [ 4 ] [ 1 ] [ 2 ] [ 5 ] [ 6 ] Además, actúa como un antagonista silencioso de los receptores de serotonina 5-HT 2A y 5-HT 2B . [ 4 ] [ 1 ] [ 2 ] [ 5 ] [ 6 ] Debido a su falta de activación de los receptores de serotonina 5-HT 2A y 5-HT 2B , se espera que KB-128 carezca de actividad alucinógena y riesgo de valvulopatía cardíaca , respectivamente. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Se ha informado que el fármaco reduce el consumo de alcohol en roedores. [ 4 ] [ 7 ] También se está estudiando su influencia en la hiperactividad inducida por metanfetamina en roedores. [ 8 ]

KB-128 está siendo desarrollado por Küleon Bioscience (anteriormente Psilosterics). [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Fue descrito por primera vez en 2023. [ 1 ] [ 2 ] [ 6 ] A partir de noviembre de 2025, el fármaco se encuentra en la etapa de investigación preclínica de desarrollo para el tratamiento del alcoholismo. [ 1 ] [ 2 ] También hay interés en KB-128 para el posible tratamiento de varias otras afecciones, incluyendo esquizofrenia , psicosis de la enfermedad de Alzheimer , depresión , otras adicciones como el trastorno por uso de estimulantes y obesidad . [ 5 ] [ 6 ] [ 2 ] KB-128 está listado en el rastreador de desarrollo de fármacos de Psychedelic Alpha y por lo tanto puede estar relacionado con los psicodélicos serotoninérgicos . [ 3 ] La estructura química de KB-128 aún no parece haber sido divulgada, [ 1 ] aunque se sabe que la estructura de KB-128 ha sido patentada . [ 4 ] [ 9 ]

Además de KB-128, otros candidatos de Küleon Bioscience en desarrollo temprano incluyen agonistas selectivos del receptor de serotonina 5-HT 2A y agonistas mixtos de los receptores de serotonina 5-HT 2A y 5-HT 2C , por ejemplo, psicoplastógenos no alucinógenos . [ 6 ] [ 7 ] También han patentado muchos compuestos alucinógenos y no alucinógenos adicionales además de KB-128. [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 "KB 128" . AdisInsight . 4 de noviembre de 2025. Recuperado el 24 de marzo de 2026 .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 "Profundizando en las últimas actualizaciones de KB-128 con Synapse" . Synapse . 16 de julio de 2025. Recuperado el 24 de marzo de 2026 .
  3. 1 2 3 "Rastreador del desarrollo de drogas psicodélicas" . Psychedelic Alpha . Consultado el 24 de marzo de 2026 .
  4. 1 2 3 4 5 6 Forest J. "Agonista novedoso y funcionalmente selectivo del receptor 5-HT2C para el tratamiento del trastorno por consumo de alcohol" . RePORTER . Recuperado el 24 de marzo de 2026. Nuestros estudios preliminares demuestran que el candidato principal KB128 exhibe alta selectividad para 5-HT2C, sesgo de señalización mediado por Gq con reclutamiento mínimo de β-arrestina, perfil metabólico favorable, sin riesgos alucinógenos o cardiotóxicos, y eficacia en un estudio piloto de AUD en roedores. [...] KB128 representa una nueva clase de moléculas que hemos desarrollado y patentado (Patente de EE. UU. n.° 11,780,807); es único entre los fármacos que se dirigen al mismo receptor porque exhibe señalización funcionalmente selectiva dentro de la célula, mientras que exhibe un efecto antagonista (bloqueador) en los receptores 5-HT2A y 5-HT2B.
  5. 1 2 3 4 5 "Küleon anuncia una pequeña molécula serotoninérgica trifuncional para trastornos neuropsiquiátricos" . BioWorld . 24 de marzo de 2026. Consultado el 24 de marzo de 2026. Küleon LLC (anteriormente Psilosterics LLC) ha anunciado una pequeña molécula serotoninérgica trifuncional que es un agonista completo del receptor 5-HT2C y un antagonista completo de los receptores 5-HT2A y 5-HT2B con potencial para tratar trastornos neuropsiquiátricos. Designada como KB-128, podría desarrollarse para tratar trastornos que pueden modularse a través de los receptores 5-HT2C, incluyendo la esquizofrenia, la psicosis de Alzheimer, la depresión, la obesidad y la adicción.
  6. 1 2 3 4 5 6 "Küleon Bioscience anuncia un avance científico con el primer agonista trifuncional conocido del receptor 5-HT2C que también es un antagonista completo de los receptores 5-HT2A y 5-HT2B, creando una prometedora línea de investigación para múltiples enfermedades neuropsiquiátricas" . BioSpace . 5 de octubre de 2023. Consultado el 24 de marzo de 2026 .
  7. 1 2 "Küleon Bioscience recibe una subvención de 2 millones de dólares del NIAAA para impulsar un programa terapéutico novedoso y no alucinógeno basado en el receptor 5-HT2C para el trastorno por consumo de alcohol" . firstwordpharma.com . 23 de septiembre de 2025. Consultado el 24 de marzo de 2026 .
  8. ↑ Cunningham K (2024). "Investigación de KB-128 sobre la hiperactividad inducida por metanfetamina" . Perfiles de expertos en investigación en salud de UTMB . Consultado el 24 de marzo de 2026 .
  9. 1 2 US 11780807 , Gilles D, "Análogos de benzoselenofeno, benzotiofeno y benzofurano y métodos para modular el receptor de serotonina 5-HT2C", asignado a Kuleon LLC 
  10. ↑ WO 2023018864 , Gilles D, "Agonistas del receptor de serotonina alucinógenos y no alucinógenos y métodos para su fabricación y uso", asignado a Psilosterics LLC 
  11. ↑ WO 2023023298 , Gilles D, "Compuestos alucinógenos y no alucinógenos y métodos para su fabricación y uso", asignado a Psilosterics LLC 
  12. ↑ WO 2023059546 , Gilles D, "Agonistas de los receptores de serotonina y métodos para su fabricación y uso", asignado a Psilosterics LLC