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LG121071

LG121071 (o LGD-121071 ) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) desarrollado por Ligand Pharmaceuticals que se describió por primera vez en 1999 y fue el pr...

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LG121071 (o LGD-121071 ) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) desarrollado por Ligand Pharmaceuticals que se describió por primera vez en 1999 y fue el primer andrógeno no esteroideo activo por vía oral que se descubrió. [ 1 ] [ 2 ] Es un derivado de quinolona tricíclica , estructuralmente distinto de otros agonistas AR no esteroideos como andarina y enobosarm (ostarina). [ 2 ] El fármaco actúa como un agonista completo de alta afinidad del receptor de andrógenos (AR) (K i = 17 nM), [ 2 ] con una potencia y eficacia que se dice que es equivalente a la de la dihidrotestosterona (DHT). [ 3 ] A diferencia de la testosterona, pero de forma similar a la DHT, el LG121071 y otros andrógenos no esteroideos no pueden ser potenciados por la 5α-reductasa en los tejidos androgénicos (ni aromatizados en metabolitos estrogénicos ), y por esta razón, muestran efectos androgénicos selectivos de tejido. [ 4 ] En consecuencia, se dice que poseen una actividad anabólica completa con una actividad androgénica reducida , de forma similar a los esteroides anabólicos-androgénicos . [ 5 ]

Se ha caracterizado el metabolismo in vitro de LG121071 en previsión de su posible uso como agente dopante . [ 5 ] [ 6 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Hamann LG, Mani NS, Davis RL, Wang XN, Marschke KB, Jones TK (enero de 1999). "Descubrimiento de un potente agonista del receptor de andrógenos no esteroideo, activo por vía oral: 4-etil-1,2,3,4-tetrahidro-6-(trifluorometil)-8-piridono[5,6-g]-quinolina (LG121071)". Journal of Medicinal Chemistry . 42 (2): 210–212 . doi : 10.1021/jm9806648 . PMID 9925725 . 
  2. 1 2 3 Gao W, Kim J, Dalton JT (agosto de 2006). "Farmacocinética y farmacodinámica de los ligandos del receptor de andrógenos no esteroideos" . Pharmaceutical Research . 23 (8): 1641– 1658. doi : 10.1007/s11095-006-9024-3 . PMC 2072875. PMID 16841196 .  
  3. ↑ Chengalvala M, Oh T, Roy AK (2005). "Moduladores selectivos del receptor de andrógenos". Expert Opinion on Therapeutic Patents . 13 (1): 59– 66. doi : 10.1517/13543776.13.1.59 . ISSN 1354-3776 . S2CID 219188263 .  
  4. ^ Elbers JM, Grootenhuis AJ (abril de 2003). "Nuevos andrógenos selectivos de tejidos: perspectivas en el tratamiento del déficit de andrógenos". Anales de Endocrinología . 64 (2): 183– 188. PMID 12773961 . 
  5. 1 2 Knoop A, Krug O, Vincenti M, Schänzer W, Thevis M (2015). "Estudios de metabolismo in vitro del modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) LG121071 y su implementación en controles de dopaje humano mediante cromatografía líquida-espectrometría de masas". European Journal of Mass Spectrometry . 21 (1): 27– 36. doi : 10.1255/ejms.1328 . PMID 25906032 . S2CID 29918434 .  
  6. ↑ Gerace E, Salomone A, Fasano F, Costa R, Boschi D, Di Stilo A, Vincenti M (abril de 2011). "Validación de un método GC/MS para la detección de dos moduladores selectivos del receptor de andrógenos derivados de quinolinona en el análisis de control de dopaje". Analytical and Bioanalytical Chemistry . 400 (1): 137– 144. doi : 10.1007/s00216-010-4569-8 . hdl : 2318/86557 . PMID 21165606. S2CID 43268790 .