Articulo de referencia

Lefetamina

La lefetamina ( Santenol ) es un fármaco estimulante y también analgésico con efectos comparables a la codeína . Descubrimiento Las 1,2-difeniletilaminas relacionadas con la lef...

La lefetamina ( Santenol ) es un fármaco estimulante y también analgésico con efectos comparables a la codeína .

Descubrimiento

Las 1,2-difeniletilaminas relacionadas con la lefetamina se inventaron en la década de 1940 y mostraron una actividad analgésica débil. [2]

Se investigó en Japón en la década de 1950. [3] El isómero L mostró una acción analgésica débil comparable a la codeína y una acción antitusiva mucho más débil que la codeína. El isómero D no mostró tal actividad, pero causó convulsiones en ratas. [4] [5]

Sociedad y cultura

En Japón se abusó de él durante la década de 1950. En un pequeño estudio realizado en 1989, mostró cierto efecto contra los síntomas de abstinencia de opioides sin causarlos por sí mismo. Se concluyó que podría ser un agonista parcial de los opioides. [6]

Se ha abusado de ella en Europa ; en 1989, un pequeño estudio de 15 abusadores y algunos voluntarios descubrió que tenía cierta similitud parcial con los opioides, que producía síntomas de abstinencia y tenía potencial de dependencia y abuso hasta cierto grado. [7]

En un pequeño estudio realizado en 1994, se comparó con la clonidina y la buprenorfina en la desintoxicación de pacientes con metadona y se encontró que era inferior a ambos. [8]

La regulación puede variar; no aparece como narcótico o no narcótico según la Ley de Sustancias Controladas de los EE. UU. de 1970 [9].

En 2016 se modificó la Ley canadiense sobre sustancias y drogas controladas para incluir la lefetamina en la Lista III. La posesión sin autorización legal puede dar lugar a una pena máxima de tres años de prisión. Además, Health Canada modificó el Reglamento sobre alimentos y medicamentos en mayo de 2016 para clasificar la lefetamina como una droga controlada. [10]

Investigación

Algunas pirrilfeniletanonas relacionadas tenían una actividad analgésica comparable a la morfina. [11] Se informó que algunos análogos del pirrol tenían efectos analgésicos comparables a la lefetamina y carecían de propiedades neurotóxicas . [12]

Véase también

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC (junio de 1945). "Prueba de compuestos de difeniletilamina para determinar su acción analgésica". The Journal of Physiology . 104 (1): 47– 51. doi :10.1113/jphysiol.1945.sp004105. PMC 1393527 . PMID  16991666. 
  3. ^ Patente DE 1159958, Ogyu K, Fujimura H, Yamakawa Y, Mita I, "Verfahren zur Herstellung von antitussiv wirksamem l -1,2-Difenil-1-dimetilaminoaethan und dessen Salzen", expedida el 27 de diciembre de 1963, asignada al Institut Seikatsu Kagaku Kenkyusho (Instituto de Investigación Científica para la Vida Práctica, Kioto) 
  4. ^ Fujimura H, Kawai K (1961). "Estudios farmacológicos sobre derivados de difenilalquilamina. (I)" (PDF) . Boletín del Instituto de Investigación Química, Universidad de Kioto . 39 (1): 67– 77. Archivado (PDF) desde el original el 2012-05-01 . Consultado el 2011-09-25 .
  5. ^ Fujimura H, Kawai K, Ohata K, Shibata S (1961). "Estudios farmacológicos sobre derivados de difenilalquilamina. (II): sobre las acciones del clorhidrato de l-1,2-difenil-1-dimetilaminoetano (SPA)" (PDF) . Boletín del Instituto de Investigación Química, Universidad de Kioto . 39 (1): 78– 94. Archivado (PDF) desde el original el 2016-03-04 . Consultado el 2012-06-30 .
  6. ^ Mannelli P, Janiri L, De Marinis M, Tempesta E (octubre de 1989). "Lefetamina: nuevo abuso de una vieja droga: evaluación clínica de la actividad opioide". Dependencia de drogas y alcohol . 24 (2): 95– 101. doi :10.1016/0376-8716(89)90071-9. PMID  2571492.
  7. ^ Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E (enero de 1989). "Abuso y dependencia de lefetamina: efectos clínicos y síndrome de abstinencia". Revista británica de adicción . 84 (1): 89– 95. doi :10.1111/j.1360-0443.1989.tb00555.x. PMID  2917208.
  8. ^ Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, Tempesta E (octubre de 1994). "Desintoxicación de opiáceos en pacientes en tratamiento de mantenimiento con metadona utilizando lefetamina, clonidina y buprenorfina". Dependencia de drogas y alcohol . 36 (2): 139– 45. doi :10.1016/0376-8716(94)90096-5. PMID  7851281.
  9. ^ "División de Control de Desvío de la DEA". Archivado desde el original el 2016-03-02 . Consultado el 2016-02-27 .
  10. ^ "Reglamento por el que se modifica el Reglamento sobre alimentos y medicamentos (partes G y J: lefetamina, AH-7921, MT-45 y W-18)". Junio ​​de 2016. Archivado desde el original el 2 de diciembre de 2017. Consultado el 17 de noviembre de 2016 .
  11. ^ Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF (julio de 1992). "Pirrifeniletanos relacionados con la catinona y la lefetamina: síntesis y actividades farmacológicas". Archiv der Pharmazie . 325 (7): 403– 9. doi :10.1002/ardp.19923250707. PMID  1417455. S2CID  22300931.
  12. ^ Massa S, Stefancich G, Artico M, Corelli F, Silvestri R, Pantaleoni GC, et al. (septiembre de 1989). "Síntesis, efectos neuropsicofarmacológicos y actividades analgésicas y antiinflamatorias de los análogos de pirrol de la lefetamina". Farmaco . 44 (9). Societa Chimica Italiana: 763– 77. PMID  2604832.
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