Lesinurad

Lesinurad (nombre comercial Zurampic ) es un uricosúrico e inhibidor del transportador de urato para el tratamiento de los niveles elevados de ácido úrico en sangre asociados a la gota . ^{[ 2 ]} Se recomienda únicamente como coadyuvante con alopurinol o febuxostat cuando estos medicamentos no son suficientes. ^{[ 3 ]}

Recibió la aprobación de la FDA el 22 de diciembre de 2015. ^{[ 3 ]} La Comisión Europea otorgó una autorización de comercialización válida en toda la Unión Europea el 18 de febrero de 2016. ^{[ 4 ]} En febrero de 2019, el fabricante suspendió la comercialización de lesinurad en Estados Unidos por razones comerciales, y posteriormente se retiró del mercado europeo en julio de 2020. ^{[ 5 ] [ 6 ]}

Lesinurad se utiliza en combinación con un inhibidor de la xantina oxidasa , como alopurinol o febuxostat , para el tratamiento de la hiperuricemia (niveles elevados de ácido úrico en el suero sanguíneo ) asociada a la gota. Está aprobado únicamente para pacientes que no han alcanzado los niveles objetivo de ácido úrico con un inhibidor de la xantina oxidasa solo. ^{[ 2 ]}

El fármaco está contraindicado en personas con síndrome de lisis tumoral o síndrome de Lesch-Nyhan (gota juvenil), así como en casos de insuficiencia renal grave, incluidos los pacientes trasplantados de riñón y los pacientes en hemodiálisis . ^{[ 7 ] [ 8 ]}

En los ensayos clínicos, la creatinina sérica (un marcador importante de la función renal) se elevó en el 4,3% al 7,8% de los pacientes, según la dosis, en comparación con el 2,3% en el grupo placebo . Los problemas renales manifiestos fueron menos frecuentes con la dosis estándar que con el placebo: la insuficiencia renal se produjo en el 2,1% de los pacientes que recibieron placebo, en el 1,2% de los pacientes que recibieron la dosis terapéutica estándar y en el 3,5% de los pacientes que recibieron la dosis doble. En cuanto a los cálculos renales , las frecuencias fueron del 1,7%, 0,6% y 2,5%, respectivamente. ^{[ 7 ] [ 8 ]}

Otros efectos secundarios comunes fueron la gripe (5,1 % frente al 2,7 % con placebo), el dolor de cabeza (5,3 % frente al 4,1 %) y la enfermedad por reflujo gastroesofágico (2,7 % frente al 0,8 %). Las reacciones de hipersensibilidad fueron raras (<0,1 %). ^{[ 7 ] [ 8 ]}

La sustancia es un inductor leve de la enzima hepática CYP3A4 . Se ha demostrado que algunos fármacos metabolizados por esta enzima son ligeramente menos eficaces cuando se combinan con lesinurad, como por ejemplo la simvastatina y la warfarina . También podría ser un inductor leve de la CYP2B6 . Por otro lado, las concentraciones de lesinurad en sangre disminuyen con fármacos que inducen la CYP2C9 y aumentan con sustancias que inhiben esta enzima (como el fluconazol ), así como en personas con una actividad baja de la CYP2C9 determinada genéticamente. Lo mismo podría ocurrir con los inhibidores de la epóxido hidrolasa microsomal (como el ácido valproico ). ^{[ 7 ]}

Las dosis altas de aspirina y fármacos relacionados reducen la eficacia de otros medicamentos antigotosos. No se sabe con certeza si esto también se aplica a lesinurad, pero las dosis bajas de aspirina no afectan negativamente su actividad. ^{[ 7 ] [ 8 ]}

El lesinurad es un polvo de color blanco a blanquecino y no es higroscópico . Es una mezcla racémica 1:1 de atropoisómeros . ^{[ 11 ]}

• Lesinurad/alopurinol , un fármaco de combinación de dosis fija.

• "Lesinurad" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 6 de febrero de 2020.