Levobunolol

El levobunolol (nombres comerciales AKBeta , Betagan , Vistagan , entre otros) es un betabloqueante no selectivo . Se utiliza tópicamente en forma de gotas oftálmicas para controlar la hipertensión ocular (presión alta en el ojo) y el glaucoma de ángulo abierto . ^{[ 3 ]}

Contraindicaciones

Al igual que otros betabloqueantes no selectivos, el levobunolol está contraindicado en pacientes con enfermedades de las vías respiratorias como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) grave, así como en aquellos con problemas cardíacos como bradicardia sinusal , bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado , síndrome del seno enfermo y choque cardiogénico . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} La combinación con inhibidores de la MAO-A también está contraindicada porque podría causar un aumento peligroso de la presión arterial. ^{[ 2 ]}

El levobunolol no es útil para el tratamiento del glaucoma de ángulo cerrado. ^{[ 2 ]}

Efectos secundarios

El efecto secundario más común es la irritación ocular que se siente como escozor o ardor, y que ocurre hasta en un tercio de los pacientes. La blefaroconjuntivitis ocurre hasta en el 5% de los pacientes. Los efectos adversos menos frecuentes incluyen queratitis , edema y aumento del lagrimeo . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Las alergias son raras, pero parecen ser más comunes que con el fármaco relacionado timolol . ^{[ 2 ]}

Si la sustancia llega a la mucosa nasal a través del conducto lagrimal , puede ser absorbida por el torrente sanguíneo y causar efectos secundarios sistémicos. Estos incluyen hipotensión ortostática (presión arterial baja) y otros efectos sobre el corazón y el sistema circulatorio, problemas respiratorios en personas con asma y síntomas cutáneos como picazón y agravamiento de la psoriasis . ^{[ 2 ]}

Interacciones

Incluso en forma de gotas oftálmicas, el levobunolol puede causar hipotensión cuando se combina con bloqueadores alfa , bloqueadores de los canales de calcio , antidepresivos tricíclicos y otros fármacos que disminuyen la presión arterial. También puede causar hipertensión grave ( presión arterial alta ) cuando se combina con fármacos simpaticomiméticos o inhibidores de la MAO-A, bradicardia (frecuencia cardíaca baja) cuando se combina con antiarrítmicos o mefloquina , e hipoglucemia (nivel bajo de azúcar en sangre) cuando se combina con fármacos antidiabéticos como la insulina . ^{[ 2 ]}

Farmacología

Mecanismo de acción

El levobunolol es un betabloqueante no cardioselectivo, es decir, bloquea tanto los receptores beta-1 como los beta-2 . Este último tipo predomina en el cuerpo ciliar , donde controla la producción de humor acuoso . El bloqueo de este tipo de receptor reduce la producción de humor acuoso, disminuyendo la presión intraocular . Esta sustancia no tiene un efecto estabilizador de membrana relevante ni actividad simpaticomimética intrínseca . Al igual que otros betabloqueantes, y a diferencia de la pilocarpina , un medicamento antiglaucomatoso , el levobunolol no afecta la acomodación ni el tamaño de la pupila . ^{[ 3 ]}^{[ 5 ]}

Farmacocinética

El dihidrolevobunolol, el metabolito , que tiene la misma actividad que el levobunolol ^{[ 2 ].}

La sustancia penetra rápidamente la córnea y llega al humor acuoso. En los tejidos oculares, se reduce a dihidrolevobunolol, que es igualmente activo. El fármaco comienza a disminuir la presión intraocular en una hora, alcanza su efecto máximo entre dos y seis horas después y permanece eficaz hasta por 16 horas. Tiene una semivida de eliminación de seis horas y se excreta principalmente por vía renal. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Química

El levobunolol es el enantiómero L puro del bunolol y tiene más de 60 veces la actividad farmacológica del D-bunolol. ^{[ 3 ]} Se utiliza como clorhidrato , que se funde entre 209 y 211 °C (408 y 412 °F) y es soluble en agua y metanol , y ligeramente soluble en etanol . ^[²^]

Referencias

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