Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Pilocarpina

La pilocarpina es un alcaloide lactona extraído originalmente de plantas del género Pilocarpus . [ 4 ] Se utiliza como medicamento para reducir la presión intraocular y tratar l...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

La pilocarpina es un alcaloide lactona extraído originalmente de plantas del género Pilocarpus . [ 4 ] Se utiliza como medicamento para reducir la presión intraocular y tratar la sequedad bucal . [ 1 ] [ 5 ] Como gotas oftálmicas se utiliza para controlar el glaucoma de ángulo cerrado hasta que se pueda realizar la cirugía, la hipertensión ocular , el glaucoma primario de ángulo abierto y para contraer la pupila después de la dilatación. [ 1 ] [ 6 ] [ 7 ] Sin embargo, debido a sus efectos secundarios, ya no se utiliza habitualmente para el tratamiento a largo plazo. [ 8 ] El inicio de los efectos con las gotas suele ser en una hora y dura hasta un día. [ 1 ] Por vía oral se utiliza para la sequedad bucal como resultado de la enfermedad de Sjögren o la radioterapia . [ 9 ]

Los efectos secundarios comunes de las gotas oftálmicas incluyen irritación ocular, aumento del lagrimeo, dolor de cabeza y visión borrosa. [ 1 ] Otros efectos secundarios incluyen reacciones alérgicas y desprendimiento de retina . [ 1 ] Generalmente no se recomienda su uso durante el embarazo . [ 10 ] La pilocarpina pertenece a la familia de medicamentos mióticos . [ 11 ] Actúa activando los receptores colinérgicos de tipo muscarínico , lo que provoca la apertura de la malla trabecular y el drenaje del humor acuoso del ojo. [ 1 ]

La pilocarpina fue aislada en 1874 por Hardy y Gerrard y se ha utilizado para tratar el glaucoma durante más de 100 años. [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 15 ] Originalmente se obtenía de la planta sudamericana Pilocarpus . [ 12 ]

Usos médicos

La pilocarpina estimula la secreción de grandes cantidades de saliva y sudor . [ 16 ] Se utiliza para prevenir o tratar la sequedad bucal , particularmente en el síndrome de Sjögren , pero también como efecto secundario de la radioterapia para el cáncer de cabeza y cuello . [ 17 ]

Puede utilizarse para ayudar a diferenciar el síndrome de Adie de otras causas de tamaño desigual de las pupilas . [ 18 ] [ 19 ]

Puede utilizarse para tratar una forma de ojo seco denominada ojo seco con deficiencia acuosa (ADDE). [ 20 ]

Cirugía

La pilocarpina se utiliza a veces inmediatamente antes de ciertos tipos de injertos de córnea y cirugía de cataratas . [ 21 ] [ 22 ] También se utiliza antes de la iridotomía con láser YAG. En oftalmología, la pilocarpina también se utiliza para reducir el deslumbramiento nocturno sintomático causado por las luces cuando el paciente se ha sometido a la implantación de lentes intraoculares fáquicas ; el uso de pilocarpina reduciría el tamaño de las pupilas, aliviando parcialmente estos síntomas. La concentración más común para este uso es pilocarpina al 1%. Se ha demostrado que la pilocarpina es tan eficaz como la apraclonidina para prevenir los picos de presión intraocular después de la trabeculoplastia con láser . [ 23 ]

Presbicia

En 2021, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el clorhidrato de pilocarpina como tratamiento en gotas oftálmicas para la presbicia , una dificultad relacionada con la edad para ver de cerca. Funciona provocando la constricción de las pupilas, lo que aumenta la profundidad de campo , de forma similar al efecto de las gafas estenopeicas . [ 24 ] [ 2 ]

Otro

La pilocarpina se utiliza para estimular las glándulas sudoríparas en una prueba de sudoración para medir la concentración de cloruro y sodio que se excreta en el sudor. Se utiliza para diagnosticar la fibrosis quística . [ 25 ]

Efectos adversos

El uso de pilocarpina puede provocar diversos efectos adversos, la mayoría relacionados con su acción no selectiva como agonista de los receptores muscarínicos. Se sabe que la pilocarpina sistémica (oral) puede causar salivación excesiva, sudoración, secreción de moco bronquial, broncoespasmo , bradicardia , vasodilatación y diarrea . Las gotas oftálmicas pueden provocar dolor en las cejas y su uso crónico, miosis . También puede causar visión borrosa u oscuridad temporal, miopía transitoria, hifema y desprendimiento de retina.

Farmacología

La pilocarpina es un fármaco que actúa como agonista del receptor muscarínico. Actúa sobre un subtipo de receptor muscarínico ( M3 ) presente en el músculo esfínter del iris , provocando su contracción y, en consecuencia, la constricción pupilar ( miosis ) . La pilocarpina también actúa sobre el músculo ciliar , provocando su contracción. Cuando el músculo ciliar se contrae, abre la malla trabecular mediante el aumento de la tensión en el espolón escleral . Esta acción facilita la salida del humor acuoso del ojo , disminuyendo así la presión intraocular . Paradójicamente, cuando la pilocarpina induce esta contracción del músculo ciliar (conocida como espasmo acomodativo ), provoca que el cristalino se engrose y se desplace hacia adelante dentro del ojo. Este movimiento también provoca que el iris (situado justo delante del cristalino) se desplace hacia adelante, estrechando el ángulo de la cámara anterior . El estrechamiento del ángulo de la cámara anterior aumenta el riesgo de hipertensión intraocular . [ 26 ]

Sociedad y cultura

Preparación

Las plantas del género Pilocarpus son las únicas fuentes conocidas de pilocarpina, y la producción comercial se deriva exclusivamente de las hojas de Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Este género crece únicamente en Sudamérica, y Pilocarpus microphyllus es originario de varios estados del norte de Brasil. [ 27 ]

La pilocarpina se extrae de las hojas de Pilocarpus microphyllus mediante un proceso de varias etapas: la muestra se humedece con hidróxido de sodio diluido para transformar el alcaloide en su forma de base libre y luego se extrae con cloroformo o un disolvente orgánico adecuado. Posteriormente, la pilocarpina se puede purificar aún más reextrayendo la solución resultante con ácido sulfúrico acuoso , ajustando el pH a un valor básico con amoníaco y realizando una extracción final con cloroformo. [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ]

También se puede sintetizar a partir de 2-etil-3-carboxi-2-butirolactona en un proceso de ocho pasos a partir del cloruro de acilo (por tratamiento con cloruro de tionilo ) a través de una reacción de Arndt-Eistert con diazometano y luego por tratamiento con ftalimida de potasio y tiocianato de potasio . [ 4 ]

Nombres de marcas

La pilocarpina está disponible bajo varias marcas, como: Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine ( Alcon ), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 y -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical), Timpilo (Merck Frosst) y Vuity (AbbVie).

Investigación

La pilocarpina se utiliza para inducir epilepsia crónica en roedores , comúnmente ratas , como medio para estudiar la fisiología del trastorno y examinar diferentes tratamientos. [ 31 ] [ 32 ] Se pueden utilizar dosis más pequeñas para inducir la salivación con el fin de recolectar muestras de saliva , por ejemplo, para obtener información sobre anticuerpos IgA .

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 "Pilocarpina" . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 28 de diciembre de 2016. Recuperado el 8 de diciembre de 2016 .
  2. 1 2 "Vuity- solución/gotas de clorhidrato de pilocarpina" . DailyMed . Consultado el 19 de diciembre de 2021 .
  3. ↑ Gornitsky M, Shenouda G, Sultanem K, Katz H, Hier M, Black M, et al. (julio de 2004). "Estudio doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo de pilocarpina para preservar la función de las glándulas salivales durante la radioterapia en pacientes con cáncer de cabeza y cuello". Oral Surgery, Oral Medicine, Oral Pathology, Oral Radiology, and Endodontics . 98 (1): 45– 52. doi : 10.1016/j.tripleo.2004.04.009 . PMID 15243470 .  
  4. 1 2 Vardanyan RS, Hruby VJ (2006). "Colinomiméticos". Síntesis de fármacos esenciales . págs. 179–193 . doi : 10.1016/B978-044452166-8/50013-3 . ISBN  978-0-444-52166-8.
  5. ↑ Farmacopea de bolsillo de Tarascon 2019 Edición de lujo para bata de laboratorio . Jones & Bartlett Learning. 2018. pág. 224. ISBN  978-1-284-16754-2.
  6. ↑ Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario Modelo de la OMS 2008. Organización Mundial de la Salud. pág. 439. hdl : 10665/44053 . ISBN  978-92-4-154765-9.
  7. ↑ "Glaucoma e hipertensión ocular. Guía NICE 81" . Instituto Nacional para la Excelencia en la Salud y la Atención. Noviembre de 2017. Recuperado el 19 de septiembre de 2019. Hipertensión ocular... Las opciones alternativas incluyen inhibidores de la anhidrasa carbónica como la brinzolamida o la dorzolamida, un simpaticomimético tópico como la apraclonidina o el tartrato de brimonidina, o un miótico tópico como la pilocarpina, administrados como monoterapia o como terapia combinada.
  8. ↑ Lusthaus J, Goldberg I (marzo de 2019). "Manejo actual del glaucoma". The Medical Journal of Australia . 210 (4): 180– 187. doi : 10.5694/mja2.50020 . PMID 30767238. S2CID 73438590. La pilocarpina ya no se usa de forma rutinaria para el control a largo plazo de la PIO debido a un perfil de efectos secundarios desfavorable .  
  9. ↑ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. pág. 415. ISBN  978-1-284-05756-0.
  10. ↑ "Uso oftálmico de pilocarpina durante el embarazo" . Drugs.com . Archivado del original el 28 de diciembre de 2016. Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
  11. ↑ Formulario nacional británico: BNF 69 (69.ª ed.). Asociación Médica Británica. 2015. pág. 769. ISBN   978-0-85711-156-2.
  12. 1 2 Sneader W (2005). Descubrimiento de fármacos: una historia . John Wiley & Sons. pág. 98. ISBN  978-0-471-89979-2Archivado del original el 29 de diciembre de 2016 .
  13. ↑ Rosin A (1991). "[Pilocarpina. Un miótico de elección en el tratamiento del glaucoma lleva más de 110 años en uso]". Oftalmologia (en rumano). 35 (1). Bucarest: 53– 55. PMID 1811739 . 
  14. ^ Holmstedt B, Wassén SH, Schultes RE (enero de 1979). "Jaborandi: una valoración interdisciplinaria". Revista de Etnofarmacología . 1 (1): 3– 21. doi : 10.1016/0378-8741(79)90014-x . PMID 397371 . 
  15. ↑ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  16. ↑ "Pilocarpina" . MedLinePlus . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 6 de marzo de 2010.
  17. ↑ Yang WF, Liao GQ, Hakim SG, Ouyang DQ, Ringash J, Su YX (marzo de 2016). "¿Es eficaz la pilocarpina para prevenir la xerostomía inducida por radiación? Una revisión sistemática y un metaanálisis". International Journal of Radiation Oncology, Biology, Physics . 94 (3): 503– 511. doi : 10.1016/j.ijrobp.2015.11.012 . hdl : 10722/229069 . PMID 26867879 . 
  18. ↑ Kanski JJ, Bowling B (24 de marzo de 2015). Kanski's Clinical Ophthalmology E-Book: A Systematic Approach . Elsevier Health Sciences. pág. 812. ISBN  978-0-7020-5574-4.
  19. ↑ Jaanus SD, Pagano VT, Bartlett JD (1989). "Fármacos que afectan al sistema nervioso autónomo". Farmacología ocular clínica . págs. 69–148 . doi : 10.1016/B978-0-7506-9322-6.50011-8 . ISBN  978-0-7506-9322-6.
  20. ↑ Mannis MJ, Holland EJ (septiembre de 2016). «Capítulo 33: Ojo seco» . Libro electrónico sobre la córnea . Elsevier Health Sciences. pág. 388. ISBN  978-0-323-35758-6OCLC 960165358​​ 
  21. ↑ Parker J (2017). Queratoplastia endotelial de membrana de Descemet (DMEK): una revisión (tesis). Universidad de Leiden. hdl : 1887/50484 .
  22. ↑ Ahmed E (2010). Manual completo de oftalmología . JP Medical Ltd. pág. 345. ISBN  978-93-5025-175-1.
  23. ↑ Zhang L, Weizer JS, Musch DC (febrero de 2017). "Medicamentos perioperatorios para prevenir el aumento temporal de la presión intraocular después de la trabeculoplastia láser" . The Cochrane Database of Systematic Reviews . 2017 (2) CD010746. doi : 10.1002/14651858.CD010746.pub2 . PMC 5477062. PMID 28231380 .  
  24. ↑ Grzybowski A, Ruamviboonsuk V (marzo de 2022). " Tratamiento farmacológico en la presbicia" . Journal of Clinical Medicine . 11 (5): 1385. doi : 10.3390/jcm11051385 . PMC 8910925. PMID 35268476 .  
  25. ↑ Prasad RK (11 de julio de 2017). Química y síntesis de agentes medicinales: (Ampliando el conocimiento de la química de los fármacos) . BookRix. ISBN 978-3-7438-2141-5.
  26. ↑ Teekhasaenee C (2015). "Iridoplastia periférica con láser". Glaucoma . págs. 716–721 . doi : 10.1016/B978-0-7020-5193-7.00073-X . ISBN  978-0-7020-5193-7.
  27. ↑ De Abreu IN, Sawaya AC, Eberlin MN, Mazzafera P (noviembre-diciembre de 2005). "Producción de pilocarpina en callos de jaborandi ( Pilocarpus microphyllus Stapf)". In Vitro Cellular & Developmental Biology - Plant . 41 (6). Society for In Vitro Biology : 806–811 . Bibcode : 2005IVCDB..41..806A . doi : 10.1079 /IVP2005711 . JSTOR 4293939. S2CID 26058596 .  
  28. ↑ Avancini G, Abreu IN, Saldaña MD, Mohamed RS, Mazzafera P (mayo de 2003). "Inducción de la formación de pilocarpina en hojas de jaborandi por ácido salicílico y metiljasmonato". Phytochemistry . 63 (2): 171– 175. Bibcode : 2003PChem..63..171A . doi : 10.1016/S0031-9422(03)00102-X . PMID 12711138 . 
  29. ^ Sawaya AC, Abreu IN, Andreazza NL, Eberlin MN, Mazzafera P (julio de 2008). "HPLC-ESI-MS/MS de alcaloides imidazol en Pilocarpus microphyllus" . Moléculas . 13 (7). Basilea, Suiza: 1518-1529 . doi : 10,3390/moléculas13071518 . PMC 6245396 . PMID 18719522 .  
  30. ↑ Schwab L (2007). «Glaucoma». En Fourth (ed.). Eye Care in Developing Nations . pp. 99–116 . doi : 10.1201/b15129-14 (inactivo el 12 de julio de 2025). ISBN  978-1-84076-103-0.{{cite book}}: CS1 maint: DOI inactivo desde julio de 2025 ( enlace )
  31. ↑ Károly N (2018). Investigaciones inmunohistoquímicas de los cambios neuronales inducidos por convulsiones recurrentes crónicas en un modelo de roedor con pilocarpina de epilepsia del lóbulo temporal (Tesis). Universidad de Szeged. doi : 10.14232/phd.9734 .
  32. ↑ Morimoto K, Fahnestock M, Racine RJ (mayo de 2004). "Modelos de epilepsia por kindling y estado epiléptico: reconfigurando el cerebro". Progress in Neurobiology . 73 (1): 1– 60. doi : 10.1016/j.pneurobio.2004.03.009 . PMID 15193778. S2CID 36849482 .  
  • Logotipo de WikisourceObras relacionadas con la pilocarpina en Wikisource