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Articulo de referencia

estradiol lipoide

Estearato de estradiol , uno de los ésteres de estradiol que representa el estradiol lipoide. El estradiol lipoide ( LE2 ) es la variedad de ésteres endógenos de ácidos grasos d...

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Estearato de estradiol , uno de los ésteres de estradiol que representa el estradiol lipoide.

El estradiol lipoide ( LE2 ) es la variedad de ésteres endógenos de ácidos grasos de cadena larga C17β del estradiol que se forman como metabolitos del estradiol. [ 1 ] [ 2 ] Ejemplos importantes de estos ésteres incluyen el araquidonato de estradiol , el lineolato de estradiol , el oleato de estradiol , el palmitato de estradiol y el estearato de estradiol . [ 1 ] [ 2 ] El LE2 son estrógenos pero no se unen al receptor de estrógeno , sino que actúan como prohormonas del estradiol. [ 1 ] [ 2 ] En relación con el estradiol, tienen duraciones de efecto mucho más prolongadas debido a sus tasas mucho más lentas de metabolismo y eliminación . [ 1 ] [ 2 ] Se ha planteado la hipótesis de que el LE2 puede servir como reserva de estrógeno para cuando los niveles de estradiol son bajos. [ 1 ] [ 2 ] Los LE2 son altamente lipofílicos e hidrofóbicos y se encuentran en concentraciones más altas en el tejido adiposo y otros tejidos sensibles a los estrógenos, y en concentraciones bajas pero detectables en la circulación , sin que se excreten en la orina . [ 1 ] [ 2 ] Se les ha denominado las "contrapartes endógenas de los ésteres sintéticos de estrógenos", como el valerato de estradiol y el cipionato de estradiol . [ 1 ] [ 2 ]

Dos de los ésteres de estradiol que componen LE2, el palmitato de estradiol y el estearato de estradiol, se han desarrollado y comercializado para uso médico como estrógenos de acción prolongada para su uso mediante inyección intramuscular de depósito . [ 3 ] [ 4 ]

El estradiol se esterifica en LE2 por acción de la lecitina-colesterol aciltransferasa (LCAT). [ 5 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 de diciembre de 2012). Estrógenos y antiestrógenos I: Fisiología y mecanismos de acción de los estrógenos y antiestrógenos . Springer Science & Business Media. págs. 235–237 . ISBN  978-3-642-58616-3.
  2. 1 2 3 4 5 6 7 Hochberg RB, Pahuja SL, Larner JM, Zielinski JE (1990). "Ésteres de ácido graso de estradiol. Estrógenos endógenos de larga duración". Ann. NY Acad. Sci . 595 (1): 74– 92. Bibcode : 1990NYASA.595...74H . doi : 10.1111 / j.1749-6632.1990.tb34284.x . PMID 2197972. S2CID 19866729 .  
  3. ↑ J. Elks (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pág. 898. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  4. ↑ Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos . Taylor & Francis. Enero de 2000. págs. 405–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  5. ↑ Clarkson TB, Appt SE, Wood CE, Cline JM (septiembre de 2004). "Lecciones que se pueden aprender de los estudios en animales sobre hormonas y mama". Maturitas . 49 (1): 79– 89. doi : 10.1016/j.maturitas.2004.06.012 . PMID 15351099 .