Hidrocodona/paracetamol

La hidrocodona/paracetamol es una combinación de dosis fija que consta del opioide hidrocodona y el analgésico no opioide paracetamol. Está indicada para el alivio del dolor moderado a intenso de tipo agudo, crónico o postoperatorio. ^{[ 2 ]} La hidrocodona/paracetamol se presenta en solución oral y en comprimidos; sin embargo, la concentración de cada componente puede variar. ^{[ 1 ]} En octubre de 2014, la Administración para el Control de Drogas ( DEA) reclasificó los medicamentos combinados con hidrocodona de la lista III a la lista II debido a su riesgo de uso indebido, abuso y desvío. ^{[ 11 ]}

El desvío y el uso recreativo de hidrocodona se han incrementado debido a sus efectos opioides. ^{[ 12 ]} En 2009 y 2010, la hidrocodona fue el segundo opioide más frecuentemente encontrado en la industria farmacéutica. Se enviaron pruebas de drogas a laboratorios forenses federales, estatales y locales de EE. UU. según lo informado por el Sistema Nacional de Información de Laboratorios Forenses (NFLIS) y el Sistema para Recuperar Información de Pruebas de Drogas (STRIDE) de la Administración para el Control de Drogas . ^{[ 13 ]}

El uso prolongado de hidrocodona/paracetamol durante el embarazo puede provocar síndrome de abstinencia neonatal por opioides. ^{[ 1 ]} La hidrocodona/paracetamol pasa a la leche materna y puede dañar al bebé. ^{[ 1 ]}

Existe un posible riesgo de toxicidad. ^{[ 1 ]}

• Mareo ^{[ 2 ]}
• Mareos ^{[ 2 ]}
• Sedación ^{[ 2 ]}
• Náuseas y vómitos ^{[ 2 ]}
• dolores de cabeza

• Sistema nervioso central: somnolencia, confusión, letargo, ansiedad, miedo, inquietud, dependencia, cambios de humor, deterioro del rendimiento mental y físico ^{[ 2 ].}
• Sistema gastrointestinal: estreñimiento ^{[ 2 ]}
• Sistema genitourinario: incapacidad para orinar, espasmos de vejiga ^{[ 2 ]}
• Depresión respiratoria: disminución de la frecuencia y el esfuerzo respiratorio ^{[ 2 ]}
• deficiencia auditiva, pérdida auditiva permanente ^{[ 2 ]}
• Dermatológicas: erupción, picazón ^{[ 2 ]}

"El paracetamol se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, que en ocasiones han derivado en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de daño hepático están asociados con el uso de paracetamol en dosis superiores a 4000 miligramos al día, y a menudo implican más de un producto que contiene paracetamol." ^{[ 2 ]}

En los EE. UU., la etiqueta de hidrocodona/paracetamol contiene una advertencia en recuadro sobre adicción, abuso y mal uso. ^{[ 2 ] [ 1 ]}

• Mecanismo de acción: La hidrocodona actúa principalmente como agonista de los receptores opioides mu , pero también es un agonista débil de los receptores opioides delta y kappa . ^{[ 15 ]}
• Absorción/distribución: La formulación oral se absorbe en el tracto gastrointestinal y permanece unida a las proteínas plasmáticas en un 20-50%. ^{[ 15 ]} El inicio de la analgesia se produce entre 20 y 30 minutos, con una duración de 4 a 8 horas y una semivida (t _1/2) de 3 a 4 horas. ^{[ 15 ]} Los niveles séricos máximos se alcanzan a las 1,3 horas. ^{[ 1 ]}
• Metabolismo/excreción: Se metaboliza a norhidrocodona por el citocromo P450 3A4 y a hidromorfona , también biológicamente activa, por el citocromo P450 2D6 . ^{[ 16 ] [ 17 ]} En individuos con un defecto en el gen que codifica el CYP2D6, la eliminación del fármaco será menor y se formará menos metabolito como la hidromorfona; sin embargo, se desconoce el efecto sobre la analgesia. ^{[ 17 ]}
• Metabolitos: La hidromorfona, el principal metabolito activo, tiene una afinidad de unión al receptor mu-opioide entre 10 y 33 veces mayor que la hidrocodona. En algunos pacientes, esta afinidad puede ser hasta más de 100 veces mayor. ^{[ 18 ]}

• Mecanismo de acción: El paracetamol actúa inhibiendo la enzima COX , responsable de la síntesis de prostaglandinas. ^{[ 6 ]} Las prostaglandinas aumentan la percepción del dolor. La inhibición de la producción de prostaglandinas ayuda a aliviar el dolor. ^{[ 19 ]}
• Absorción/distribución: La semivida del paracetamol oral es de 1,25 a 3 horas y el nivel máximo se alcanza entre 10 y 60 minutos después de la ingestión. ^{[ 20 ]}
• Metabolismo/excreción: El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y sulfatación, dando lugar a metabolitos mayoritariamente no tóxicos y algunos altamente reactivos, que son inactivados por el glutatión . ^{[ 20 ]} El 85 % de la dosis oral se excreta por los riñones . ^{[ 2 ]} A dosis elevadas, el suministro de glutatión no puede satisfacer su demanda, lo que provoca la acumulación de compuestos altamente reactivos que pueden causar daño hepático. ^{[ 20 ]}

En junio de 2009, un panel asesor de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) votó por un margen estrecho a favor de recomendar a la FDA retirar del mercado Vicodin y otro opioide, Percocet , debido a "una alta probabilidad de sobredosis por narcóticos recetados y productos con acetaminofén". ^{[ 21 ]} El panel también citó preocupaciones sobre el daño hepático causado por su componente de paracetamol, que también es el ingrediente principal de medicamentos de venta libre de uso común como Tylenol . ^{[ 21 ]} Cada año, la sobredosis de paracetamol se relaciona con aproximadamente 400 muertes y 42 000 hospitalizaciones. ^{[ 22 ]}

En enero de 2011, la FDA solicitó a los fabricantes de productos combinados de venta con receta que contienen paracetamol que limitaran la cantidad de paracetamol a no más de 325  mg en cada tableta o cápsula en un plazo de tres años. ^{[ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ]} La FDA también exigió a los fabricantes de todos los productos que contienen paracetamol que incluyeran una advertencia de recuadro negro que indicara el riesgo potencial de daño hepático grave y una advertencia que destacara el potencial de reacciones alérgicas. ^{[ 23 ] [ 24 ] [ 26 ]}

En agosto de 2014, la Administración para el Control de Drogas (DEA) anunció que todos los productos combinados de hidrocodona (HCP) serían reclasificados de la lista III a la lista II de la Ley de Sustancias Controladas (CSA), con vigencia a partir de octubre de 2014. ^{[ 11 ]} En 2010, más de 16 000 muertes se atribuyeron al abuso de opioides. ^{[ 11 ]} Si bien existen usos médicos legítimos para los productos combinados de hidrocodona, los datos sugieren que un número significativo de personas los utiliza indebidamente. ^{[ 11 ]}

El actor Matthew Perry luchó contra su adicción a la Vicodina durante muchos años después de un accidente de moto acuática en 1997. ^{[ 27 ]}

En mayo de 2017, el golfista profesional Tiger Woods fue arrestado por la policía por conducir bajo los efectos del alcohol . Woods declaró que esto se debía a cuatro medicamentos recetados que estaba tomando para una operación de espalda, uno de los cuales era Vicodin. ^{[ 28 ] [ 29 ]}

Gregory House , el protagonista principal de House , lleva siempre consigo Vicodin y a menudo lo toma para aliviar el dolor de piernas, algo que juega un papel importante a lo largo de la serie. ^{[ 30 ] [ 31 ]}

Entre las marcas comerciales se incluyen Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco y Vicodin, entre otras. ^{[ 32 ]}