Articulo de referencia

Lys-MDMA

Lys-MDMA , o lisina-MDMA , también conocida como N- ( L- lisinamidil)-MDMA , es un profármaco previsto de MDMA que se estaba investigando para su posible uso como fármaco en el ...

Lys-MDMA , o lisina-MDMA , también conocida como N- ( L- lisinamidil)-MDMA , es un profármaco previsto de MDMA que se estaba investigando para su posible uso como fármaco en el tratamiento de trastornos psiquiátricos . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Estructuralmente , lys-MDMA es la amida formada por condensación del grupo amino de MDMA con el ácido carboxílico de la lisina; de esta manera, lys-MDMA es a MDMA como lisdexanfetamina es a dextroanfetamina . [ 5 ] [ 4 ] A partir de agosto de 2024, se ha llevado a cabo y completado un ensayo clínico de fase 1 que compara MDMA, MDA , lys-MDMA y lys-MDA . [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ] MindMed estaba desarrollando Lys-MDMA. [ 3 ] [ 6 ]

El ensayo clínico de fase 1 publicado reveló inesperadamente que la lys-MDMA no se convierte en MDMA en humanos y es completamente inactiva. [ 1 ] Esto contrasta con la lisdexanfetamina y la lys-MDA, que se convierten en dextroanfetamina y MDA , respectivamente. [ 1 ] La falta de conversión se atribuyó al impedimento estérico causado por el grupo N - metilo de la lys-MDMA. [ 1 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 Straumann I, Vizeli P, Avedisian I, Erne L, Noorshams D, Vukalovic I, Eckert A, Luethi D, Rudin D, Liechti ME (septiembre de 2025). "Efectos agudos de MDMA, MDA, lisina-MDMA y lisina-MDA en un ensayo cruzado, doble ciego, controlado con placebo y aleatorizado en participantes sanos" . Neuropsychopharmacology . 51 ( 2): 476– 485. doi : 10.1038/s41386-025-02248-3 . PMC 12708835. PMID 40999236 .  
  2. 1 2 Elliott SP, Holdbrook T, Brandt SD (mayo de 2020). "Profármacos de nuevas sustancias psicoactivas (NPS): un nuevo desafío" ( PDF) . Journal of Forensic Sciences . 65 (3): 913– 920. doi : 10.1111/1556-4029.14268 . PMID 31943218. La lisdexanfetamina (N-(1-fenilpropan-2-il)lisinamida) (Fig. 1A) se puede prescribir en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) en niños y del trastorno por atracones en adultos y consiste en dextroanfetamina (d-anfetamina) derivatizada con el aminoácido L-lisina (11,12). Si bien la lisdexanfetamina en sí misma es farmacológicamente inactiva, las enzimas peptidasas asociadas a los glóbulos rojos hidrolizan el enlace amida in vivo, permitiendo así que se ejerzan efectos farmacológicos a través de la d-anfetamina (13). La absorción retardada y el perfil metabólico para la formación del fármaco activo reducen el potencial de abuso de la lisdexanfetamina y aumentan su perfil de seguridad (11,12). Sin embargo, se ha mencionado el uso de lisdexanfetamina en algunos foros de usuarios de Internet, así como de lisina-MDMA (5,14,15). 
  3. 1 2 3 Número de ensayo clínico NCT04847206 para "Efectos de sustancias similares a la MDMA en sujetos sanos (similares a la MDMA)" en ClinicalTrials.gov
  4. 1 2 US 11896670 , Trachsel D, Liechti ME, Lustenberger F, "Rutas de síntesis para acceder a profármacos de MDMA mediante el uso de intermedios controlados y no controlados", emitido el 13 de febrero de 2024, asignado a Mind Medicine Inc. 
  5. 1 2 "(2S)-2,6-diamino-N- [ 1-(1,3-benzodioxol-5-il)propan-2-il ] -N-metilhexanamida" . PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU . Consultado el 13 de noviembre de 2024 .
  6. 1 2 3 Mind Medicine (MindMed) (20 de septiembre de 2022). "Colaboradores de MindMed administran la primera dosis a un paciente en un ensayo de fase 1 iniciado por el investigador con sustancias similares a la MDMA" . PR Newswire . Consultado el 13 de noviembre de 2024 .
  • Lisina-MDMA - Diseño de isómeros