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Receptor muscarínico de acetilcolina M 4

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El receptor muscarínico de acetilcolina M4 , también conocido como receptor colinérgico muscarínico 4 ( CHRM4 ), es una proteína que, en humanos, está codificada por el gen CHRM4 . [ 5 ] [ 6 ]

Función

Los receptores muscarínicos M4 están acoplados a proteínas heterotriméricas G i / o . [ 7 ]

Funcionan como autorreceptores inhibidores de la acetilcolina. La activación de los receptores M4 inhibe la liberación de acetilcolina en el cuerpo estriado . El subtipo M2 del receptor de acetilcolina funciona de manera similar como un autorreceptor inhibidor de la liberación de acetilcolina, aunque su actividad se concentra principalmente en el hipocampo y la corteza cerebral .

Los receptores muscarínicos de acetilcolina poseen un efecto regulador sobre la neurotransmisión dopaminérgica . La activación de los receptores M4 en el estriado inhibe la estimulación locomotora inducida por D1 en ratones . Los ratones deficientes en el receptor M4 exhiben una estimulación locomotora aumentada en respuesta a los agonistas D1 , anfetamina y cocaína . [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] La neurotransmisión en el estriado influye en el control motor extrapiramidal , por lo que las alteraciones en la actividad de M4 pueden contribuir a afecciones como la enfermedad de Parkinson . [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]

Se ha descubierto que el receptor muscarínico M4 regula la diferenciación de las células progenitoras eritroides . La inhibición del receptor muscarínico M4 ofrece beneficios terapéuticos en el síndrome mielodisplásico y la anemia . [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]

Ligandos

Agonistas

moduladores alostéricos positivos

Antagonistas

Véase también

Referencias

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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .

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