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Melanocortin 3 receptor

El receptor de melanocortina 3 ( MC3R ) es una proteína que en humanos está codificada por el gen MC3R . [ 5 ] [ 6 ] Función Este gen codifica el MC 3 R, un receptor acoplado a ...

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El receptor de melanocortina 3 ( MC3R ) es una proteína que en humanos está codificada por el gen MC3R . [ 5 ] [ 6 ]

Función

Este gen codifica el MC 3 R, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) para la hormona estimulante de los melanocitos (MSH) y la hormona adrenocorticotrópica (ACTH) que se expresa en el cerebro.

MC3R regula el momento de la maduración sexual, la tasa de crecimiento lineal y la acumulación de masa muscular magra, procesos que son todos sensibles a la energía. Los humanos que presentan mutaciones con pérdida de función en MC3R tienen un inicio más tardío de la pubertad. [ 7 ]

Investigación

Estudios realizados por el Instituto Nacional de Salud Infantil y Desarrollo Humano Eunice Kennedy Shriver (NICHD) hallaron que dos polimorfismos específicos en el gen MC3R podrían estar asociados con la obesidad pediátrica y un mayor índice de masa corporal debido a una mayor ingesta energética. Los niños homocigotos para C17A + G241A consumieron aproximadamente un 38 % más de energía que aquellos que no presentaban dichos polimorfismos. El estudio concluyó que estas variantes genéticas no afectaban el gasto energético. [ 8 ]

Ligandos

Evolución

Paralelo

Fuente: [ 13 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000124089 – Ensembl , mayo de 2017
  2. 1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000038537 – Ensembl , mayo de 2017
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  4. ↑ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .
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  6. ↑ "Entrez Gene: MC3R receptor de melanocortina 3" .
  7. ↑ Lam, BYH, Williamson, A., Finer, S. et al. MC3R vincula el estado nutricional con el crecimiento infantil y el momento de la pubertad. Nature (2021). doi : 10.1038/s41586-021-04088-9
  8. ↑ Savastano DM, Tanofsky-Kraff M, Han JC, Ning C, Sorg RA, Roza CA, Wolkoff LE, Anandalingam K, Jefferson-George KS, Figueroa RE, Sanford EL, Brady S, Kozlosky M, Schoeller DA, Yanovski JA (octubre de 2009). " Ingesta y gasto energético en niños con polimorfismos del receptor de melanocortina-3" . The American Journal of Clinical Nutrition . 90 (4): 912–20 . doi : 10.3945/ajcn.2009.27537 . PMC 2744620. PMID 19656839 .  
  9. ↑ Fleming KA, Freeman KT, Powers MD, Santos RG, Debevec G, Giulianotti MA, et al. (marzo de 2019). "Descubrimiento de sondas polifarmacológicas para los receptores de melanocortina-3 y -4 e identificación de un agonista nM MC3R 100 veces selectivo frente a un agonista parcial μM MC4R" . Journal of Medicinal Chemistry . 62 (5): 2738– 2749. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b00053 . PMC 6463894. PMID 30741545 .   
  10. ↑ Ericson MD, Shaikh R, Larson CM, Freeman KT, Haskell-Luevano C (enero de 2021). "Las sustituciones de tetrapéptidos multirresiduos producen un agonista del receptor de melanocortina-3 140 veces más selectivo que el de melanocortina-4" . ACS Medicinal Chemistry Letters . 12 (1): 115–120 . doi : 10.1021/acsmedchemlett.0c00561 . PMC 7812669. PMID 33488972 .  
  11. ↑ Doering SR, Freeman K, Debevec G, Geer P, Santos RG, Lavoi TM, et al. (mayo de 2021). "Descubrimiento de compuestos agonistas de guanidina bis-cíclica de molécula pequeña selectivos para el receptor de melanocortina-3 (MC3R) nanomolar mediante una campaña de cribado "imparcial" de alto rendimiento" . Journal of Medicinal Chemistry . 64 (9): 5577– 5592. doi : 10.1021/acs.jmedchem.0c02041 . PMC 8552302. PMID 33886285 .   
  12. ↑ Cai M, Mayorov AV, Ying J, Stankova M, Trivedi D, Cabello C, Hruby VJ (agosto de 2005). "Diseño de nuevos agonistas y antagonistas de melanotropina con alta potencia y selectividad para receptores de melanocortina humanos". Peptides . 26 (8): 1481– 1485. doi : 10.1016/j.peptides.2005.03.020 . PMID 15876475 . S2CID 45499654 .  
  13. ↑ "GeneCards®: La base de datos de genes humanos" .

Lecturas adicionales

  • Magenis RE, Smith L, Nadeau JH, Johnson KR, Mountjoy KG, Cone RD (agosto de 1994). "Mapeo de los receptores de ACTH, MSH y melanocortina neuronal (MC3 y MC4) en el ratón y el ser humano". Genoma de mamíferos . 5 (8): 503– 8. doi : 10.1007/BF00369320 . PMID 7949735. S2CID 24047677 .  
  • Konda Y, Gantz I, DelValle J, Shimoto Y, Miwa H, Yamada T (mayo de 1994). "Interacción de vías de señalización intracelular duales activadas por el receptor de melanocortina-3" . The Journal of Biological Chemistry . 269 (18): 13162–6 . doi : 10.1016/S0021-9258(17)36813-8 . PMID 8175743 . 
  • Gantz I, Tashiro T, Barcroft C, Konda Y, Shimoto Y, Miwa H, Glover T, Munzert G, Yamada T (octubre de 1993). "Localización de los genes que codifican los receptores de melanocortina-2 (hormona adrenocorticotrópica) y melanocortina-3 en los cromosomas 18p11.2 y 20q13.2-q13.3 mediante hibridación in situ con fluorescencia" (PDF) . Genomics . 18 (1): 166–7 . doi : 10.1006/geno.1993.1448 . hdl : 2027.42/30538 . PMID 8276410 . 
  • Yang YK, Ollmann MM, Wilson BD, Dickinson C, Yamada T, Barsh GS, Gantz I (marzo de 1997). "Efectos de la proteína de señalización agouti recombinante sobre la acción de la melanocortina" . Molecular Endocrinology . 11 (3): 274–80 . doi : 10.1210/mend.11.3.9898 . PMID 9058374 . 
  • Tota MR, Smith TS, Mao C, MacNeil T, Mosley RT, Van der Ploeg LH, Fong TM (enero de 1999). "Interacción molecular de la proteína Agouti y la proteína relacionada con Agouti con los receptores de melanocortina humanos". Biochemistry . 38 (3): 897–904 . doi : 10.1021/bi9815602 . PMID 9893984 . 
  • McNulty JC, Thompson DA, Bolin KA, Wilken J, Barsh GS, Millhauser GL (diciembre de 2001). "Estructura de RMN de alta resolución del dominio de unión al receptor de melanocortina AGRP(87-132) sintetizado químicamente de la proteína relacionada con agouti". Biochemistry . 40 (51): 15520–7 . doi : 10.1021/bi0117192 . PMID 11747427 . 
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  • Mandrika I, Petrovska R, Wikberg J (enero de 2005). "Los receptores de melanocortina forman homodímeros y heterodímeros constitutivos". Biochemical and Biophysical Research Communications . 326 (2): 349– 54. doi : 10.1016/j.bbrc.2004.11.036 . PMID 15582585 . 
  • de Krom M, de Rijke CE, Hendriks J, van Engeland H, van Elburg AA, Adan RA (diciembre de 2005). "Análisis de mutaciones de la región promotora de la proteína relacionada con el agutí y el receptor de melanocortina-3 en pacientes con anorexia nerviosa". Genética Psiquiátrica . 15 (4): 237. doi : 10.1097/00041444-200512000-00003 . PMID 16314751 . 
  • Chen M, Aprahamian CJ, Celik A, Georgeson KE, Garvey WT, Harmon CM, Yang Y (enero de 2006). "Caracterización molecular de la interacción ligando-receptor del receptor de melanocortina-3 humano". Biochemistry . 45 (4): 1128–37 . doi : 10.1021/bi0521792 . PMID 16430209 . 
  • "Receptores de melanocortina: MC 3 " . Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .

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