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MR-2034

MR-2034 , o Mr-2034 , también conocido como (–)-MR-2033 , es un agonista selectivo del receptor κ-opioide (KOR) de la familia de los benzomorfanos . [ 1 ] [ 2 ] A diferencia de ...

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MR-2034 , o Mr-2034 , también conocido como (–)-MR-2033 , es un agonista selectivo del receptor κ-opioide (KOR) de la familia de los benzomorfanos . [ 1 ] [ 2 ] A diferencia de otros agonistas del KOR de los benzomorfanos como la ciclazocina y la alazocina , MR-2034 no actúa también sobre los receptores sigma . [ 2 ] Además del KOR, tiene afinidad por el receptor μ-opioide (MOR), pero no activa este receptor. [ 2 ] El fármaco produce efectos alucinógenos y disfóricos dependientes de la dosis en humanos, así como otros efectos como mareo , ansiedad y sedación . [ 3 ] [ 2 ] Estos efectos pueden ser bloqueados por el antagonista no selectivo del receptor opioide naloxona . [ 2 ] Los hallazgos anteriores llevaron a la conclusión de que los efectos alucinógenos y disfóricos de los benzomorfanos están mediados por los receptores KOR en lugar de por los receptores sigma. [ 2 ] El MR-2034 fue descrito por primera vez en la literatura científica en 1975 [ 4 ] [ 5 ] y sus efectos alucinógenos en humanos fueron descritos en 1986. [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Coupar JM, Quinn MJ (mayo de 1988). "Los efectos del agonista selectivo de los receptores kappa-opioides MR 2034 en el íleon de cobaya". The Journal of Pharmacy and Pharmacology . 40 (5): 378– 380. doi : 10.1111/j.2042-7158.1988.tb05274.x . PMID 2899640 . 
  2. 1 2 3 4 5 6 7 Pfeiffer A, Brantl V, Herz A, Emrich HM (agosto de 1986). "Psicotomimesis mediada por receptores opiáceos kappa". Science . 233 (4765): 774– 776. doi : 10.1126/science.3016896 . PMID 3016896 . 
  3. ↑ Farahbakhsh ZZ, Siciliano CA (enero de 2026). "Revisión del control del comportamiento motivado por el receptor opioide kappa" . Neuropsychopharmacology . 51 ( 2): 383– 398. doi : 10.1038/s41386-025-02226-9 . PMC 12708679. PMID 41083597 .  
  4. ↑ Kosterlitz HW, Hughes J (julio de 1975). "Algunas reflexiones sobre la importancia de la encefalina, el ligando endógeno". Life Sciences . 17 (1): 91– 96. doi : 10.1016/0024-3205(75)90243-x . PMID 806763 . 
  5. ↑ Hutchinson M, Kosterlitz HW, Leslie FM, Waterfield AA (diciembre de 1975). "Evaluación en el íleon de cobaya y el conducto deferente de ratón de benzomorfanos que tienen una fuerte actividad antinociceptiva pero no sustituyen a la morfina en el mono dependiente" . British Journal of Pharmacology . 55 (4): 541– 546. doi : 10.1111/j.1476-5381.1975.tb07430.x . PMC 1666732. PMID 2359 .