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Maropitant

El maropitant , comercializado bajo la marca Cerenia , entre otras, cuando se usa como citrato de maropitant ( USAN ), es un antagonista del receptor de neuroquinina-1 (NK1 ) de...

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El maropitant , comercializado bajo la marca Cerenia , entre otras, cuando se usa como citrato de maropitant ( USAN ), es un antagonista del receptor de neuroquinina-1 (NK1 ) desarrollado por Zoetis específicamente para el tratamiento del mareo por movimiento y los vómitos en perros. Fue aprobado por la FDA en 2007 para su uso en perros [ 4 ] [ 5 ] y en 2012 para gatos [ 6 ] .

El maropitant reduce levemente los requerimientos de dosis de anestesia inhalada durante el procedimiento, pero no proporciona analgesia por sí mismo. [ 7 ] [ 8 ]

Usos veterinarios

El maropitant inyectable se usa en perros para tratar y prevenir el vómito agudo ; los comprimidos se usan para prevenir el vómito de diversas causas, aunque se requiere una dosis mayor para prevenir el vómito causado por el mareo por movimiento . La versión inyectable también está autorizada para prevenir y tratar el vómito agudo en gatos . [ 9 ] [ 5 ] [ 10 ] [ 11 ]

El maropitant es eficaz para tratar los vómitos de diversas causas, como gastroenteritis , quimioterapia e insuficiencia renal ; [ 12 ] [ 13 ] cuando se administra previamente, puede prevenir los vómitos causados ​​por el uso de un opioide como premedicación . [ 10 ] [ 14 ] Algunos han afirmado que el maropitant es mejor para tratar los vómitos que las náuseas, señalando a gatos con enfermedad renal crónica que, al recibir maropitant, experimentaron una reducción de los vómitos pero no un aumento correspondiente del apetito . [ 6 ]

El maropitant se ha utilizado en casos agudos de respiración rápida o dificultosa para prevenir el vómito que podría provocar neumonía por aspiración . [ 15 ] Se ha administrado en combinación con una benzodiazepina a gatos antes de eventos estresantes (como una visita al veterinario) para aliviar posiblemente la hipersensibilidad. [ 16 ]

En comparación con otros antieméticos , el maropitant tiene una eficacia similar o superior a la clorpromazina y la metoclopramida para el vómito de origen central inducido por apomorfina o xilazina . [ 11 ] Funciona mejor que la clorpromazina y la metoclopramida para el vómito de origen periférico inducido con jarabe de ipecacuana . [ 17 ] A diferencia del dimenhidrinato y la acepromazina , que se utilizan para el mareo por movimiento, el maropitant no causa sedación. [ 18 ]

El maropitant se ha utilizado como tratamiento coadyuvante en la bronquitis grave debido a sus débiles efectos antiinflamatorios. [ 15 ] Alivia el dolor visceral y se ha observado que reduce la cantidad de anestesia general (tanto sevoflurano como isoflurano ) necesaria en algunas operaciones. [ 12 ] [ 19 ]

Algunos creen que el maropitant puede usarse en conejos y cobayas para aliviar el dolor causado por el íleo (dificultad para evacuar), aunque carece de efectos antieméticos en conejos, que no pueden vomitar. [ 20 ]

El maropitant se administra por vía oral , subcutánea e intravenosa . [ 5 ]

Contraindicaciones

El maropitant solo está indicado para perros de al menos 16 semanas de edad, ya que algunos cachorros muy jóvenes sufrieron hipoplasia de la médula ósea (desarrollo incompleto). [ 5 ] También debe usarse con precaución en animales con sospecha de obstrucción gastrointestinal o ingestión de toxinas, ya que puede enmascarar los síntomas y, por lo tanto, retrasar el diagnóstico. [ 13 ] [ 18 ]

No se recomienda administrar maropitant durante más de cinco días consecutivos, ya que tiende a acumularse en el organismo debido a la saturación de una de las enzimas hepáticas responsables de su metabolismo, la CYP2D15 . Sin embargo, existen estudios en los que perros beagle que recibieron maropitant durante dos semanas seguidas no mostraron signos de toxicidad. [ 18 ]

Debido a que el maropitant se metaboliza en el hígado, se debe tener precaución al administrarlo a perros con disfunción hepática . [ 5 ] [ 12 ] También se debe tener precaución al administrarlo con otros fármacos que también se unen fuertemente a las proteínas , como los AINE , los anticonvulsivos y algunos fármacos modificadores del comportamiento; [ 5 ] dichos fármacos compiten con el maropitant por la unión a las proteínas plasmáticas , aumentando la concentración de maropitant libre en la sangre. [ 21 ] El maropitant tampoco debe usarse con antagonistas de los canales de calcio (utilizados para tratar la hipertensión arterial) ni en animales con cardiopatía , ya que tiene una ligera afinidad por los canales de calcio y potasio . [ 22 ]

Efectos secundarios

El maropitant es más seguro que otros antieméticos utilizados en medicina veterinaria, en parte debido a su alta especificidad para su objetivo y, por lo tanto, no se une a otros receptores en el sistema nervioso central . [ 6 ] Los efectos secundarios en perros y gatos incluyen hipersalivación , diarrea , pérdida de apetito y vómitos . [ 12 ] [ 16 ] El ocho por ciento de los perros que tomaron maropitant en dosis destinadas a prevenir el mareo vomitaron inmediatamente después, probablemente debido a los efectos locales que el maropitant tuvo en el tracto gastrointestinal. Pequeñas cantidades de comida antes pueden prevenir dichos vómitos posteriores a la administración. [ 11 ]

Uno de los efectos secundarios más comunes de la administración subcutánea es el dolor moderado a intenso en el lugar de la inyección. [ 10 ] Aunque el fabricante recomienda mantener el maropitant a temperatura ambiente, muchas personas han notado que guardarlo en el refrigerador reduce el escozor al inyectarlo. Solo el maropitant no unido causa dolor; normalmente se formula con betaciclodextrina para aumentar la solubilidad; a temperaturas más bajas, una mayor cantidad de maropitant permanece unida a la ciclodextrina, dejando menos maropitant no unido. [ 14 ] [ 20 ]

Aunque no hay dolor relacionado con la administración intravenosa de maropitant, administrar una dosis demasiado rápido puede reducir temporalmente la presión arterial . [ 10 ] [ 18 ]

Menos de 1 de cada 10.000 perros y gatos experimentan reacciones anafilácticas . [ 22 ]

Sobredosis

Los signos de sobredosis de maropitant incluyen letargo , respiración irregular o dificultosa, falta de coordinación muscular y temblores. La sobredosis de la formulación oral puede causar salivación y secreción nasal, mientras que la sobredosis de maropitant intravenoso a veces puede provocar orina rojiza. [ 12 ] La LD 50 es alta, siendo superior a 2000 mg/kg para el maropitant oral en ratas. [ 23 ]

Paquete verde y vial marrón oscuro
Envase de maropitant inyectable (Cerenia), comercializado por Zoetis.

Farmacología

Mecanismo de acción

El vómito se produce cuando los impulsos de la zona quimiorreceptora gatillo (ZQR) del cerebro se envían al centro del vómito en el bulbo raquídeo . El mareo por movimiento ocurre específicamente cuando las señales a la ZQR se originan en el oído interno : el movimiento es detectado por el líquido de los canales semicirculares , lo que provoca una sobreestimulación. La señal viaja a los núcleos vestibulares del cerebro , luego a la ZQR y finalmente al centro del vómito. [ 24 ]

El maropitant tiene una estructura similar a la sustancia P , el neurotransmisor clave en la inducción del vómito, lo que le permite actuar como antagonista y unirse al receptor de la sustancia P, la neuroquinina 1 (NK 1 ). [ 5 ] [ 25 ] Es altamente selectivo para NK 1 sobre NK 2 y NK 3 . [ 10 ] [ 20 ] El maropitant se une a los receptores de neuroquinina en los nervios vagos que salen del tracto gastrointestinal, así como a los receptores en la CRTZ y el centro del vómito. [ 17 ] [ 24 ] Debido a que actúa en el último paso en el desencadenamiento del vómito, puede prevenir una gama más amplia de estímulos que la mayoría de los antieméticos. [ 25 ] Es eficaz contra los emetógenos que actúan en el sistema nervioso central (como la apomorfina en perros y la xilazina en gatos), los que actúan en la periferia (p. ej., jarabe de ipecacuana ), [ 14 ] [ 18 ] y los que actúan en ambos (p. ej., cisplatino ). [ 11 ]

4 cajas
Envase de maropitant oral

Farmacocinética

La biodisponibilidad del maropitant no se ve afectada por la presencia de alimentos. [ 12 ] La biodisponibilidad es del 91% con la dosis subcutánea estándar, pero del 24% con la dosis oral estándar; la dosis oral estándar es mayor para compensar parcialmente la biodisponibilidad incompleta. [ 5 ] [ 18 ] Se une a las proteínas plasmáticas en un 99,5%; tiene un bajo volumen de distribución (9 L/kg) y, por lo tanto, no se absorbe extensamente. [ 5 ] [ 10 ] El maropitant administrado por vía subcutánea alcanzó su concentración plasmática máxima alrededor de media hora después de la administración; la vida media es de 6 a 8 horas, y una sola dosis dura 24 horas en perros. [ 10 ] El maropitant administrado por vía oral alcanzó su concentración plasmática máxima en dos horas. [ 12 ]

El maropitant sufre metabolismo de primer paso por las enzimas hepáticas, principalmente CYP2D15 (que tiene alta afinidad por el maropitant y elimina más del 90% del mismo), pero también por la CYP3A12 de menor afinidad . [ 11 ] [ 12 ] La administración repetida de maropitant eventualmente satura la CYP2D15, lo que provoca la acumulación del fármaco debido a la reducción de la eliminación. [ 5 ] Por lo tanto, se recomienda no usar maropitant durante más de cinco días seguidos y tener un período de descanso de dos días para permitir que el maropitant se elimine del cuerpo y evitar la acumulación. [ 18 ] [ 26 ] El maropitant tiene más de 21 metabolitos, aunque su principal (producido por hidroxilación ) es CJ-18,518. [ 12 ]

La eliminación de maropitant es más lenta en gatos. [ 18 ]

Sociedad y cultura

En febrero de 2025, el Comité de Medicamentos Veterinarios (CVMP) de la Agencia Europea de Medicamentos emitió un dictamen favorable, recomendando la concesión de una autorización de comercialización para el medicamento veterinario Elmaro para gatos y perros. [ 27 ] El solicitante de este medicamento veterinario es Elanco GmbH. [ 27 ] Elmaro es un genérico de Cerenia, que está autorizado en la UE desde junio de 2006. [ 27 ]

En abril de 2025, la CVMP emitió una opinión favorable, recomendando la concesión de una autorización de comercialización para el medicamento veterinario Emevet, comprimido masticable, destinado a perros. [ 28 ] El solicitante de este medicamento veterinario es CP-Pharma Handelsgesellschaft mbH. [ 28 ]

En febrero de 2026, la CVMP emitió un dictamen favorable, recomendando la concesión de una autorización de comercialización para el medicamento veterinario Emepax, comprimido masticable, destinado a perros. El solicitante de este medicamento veterinario es Axience. El solicitante está registrado como PYME de conformidad con la definición establecida en la Recomendación 2003/361/CE de la Comisión. [ 29 ]

Nombres

Maropitant es el nombre comercial internacional . [ 30 ]

El maropitant se comercializa bajo las marcas Cerenia, Elmaro y Emevet.

Referencias

  1. ↑ "Inyección de citrato de Cerenia-maropitant" . DailyMed . 7 de agosto de 2025. Consultado el 15 de febrero de 2026 .
  2. ↑ "Cerenia EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 5 de octubre de 2006. Consultado el 29 de junio de 2024 .
  3. ↑ "Cerenia PI" . Registro de la Unión de medicamentos . 3 de octubre de 2006. Consultado el 26 de diciembre de 2024 .
  4. ↑ "Cerenia (citrato de maropitant) Solución inyectable para perros" (PDF) . Administración de Alimentos y Medicamentos . Archivado del original (PDF) el 10 de julio de 2009. Consultado el 19 de abril de 2011 .
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 "Prospecto de Cerenia de Pfizer Animal Health (información completa y detallada del medicamento)" (PDF) . Archivado del original (PDF) el 7 de septiembre de 2014. Recuperado el 7 de septiembre de 2014 .
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