Masitinib

Masitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa que se utiliza en el tratamiento de tumores de mastocitos en animales, específicamente perros. ^{[1] [2]} Desde su introducción en noviembre de 2008 se ha distribuido bajo el nombre comercial Masivet . Está disponible en Europa desde la segunda mitad de 2009. Masitinib se ha estudiado para varias enfermedades humanas, entre ellas el melanoma , el mieloma múltiple , el cáncer gastrointestinal , el cáncer de páncreas , la enfermedad de Alzheimer , la esclerosis múltiple , la artritis reumatoide , la mastocitosis , la esclerosis lateral amiotrófica y la COVID-19 . ^{[3] [4] [5]}

Masitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe las tirosina quinasas , enzimas responsables de la activación de muchas proteínas mediante cascadas de transducción de señales . Específicamente, masitinib se dirige al receptor de tirosina quinasa c-Kit , que se encuentra sobreexpresado o mutado en varios tipos de cáncer . ^{[2] [6]} Además de cKit, Masitinib también tiene objetivos adicionales, e inhibe el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR), la proteína tirosina quinasa específica de linfocitos (Lck), la quinasa de adhesión focal (FAK) y el receptor 3 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR3), así como CSF1R . ^{[7] [8]}

Se ha demostrado que el masitinib bloquea la replicación del SARS-CoV-2 al inhibir su proteasa principal, la 3CLpro. El masitinib mostró una reducción de más de 200 veces en los títulos virales en los pulmones y la nariz de ratones infectados con el SARS-CoV-2. ^[3]

Masitinib estaba bajo investigación para el tratamiento de la mastocitosis sistémica (Masipro), pero la aprobación fue denegada en la UE en 2017 debido a preocupaciones "sobre la confiabilidad de los resultados del estudio" y cambios importantes en el diseño del estudio. ^{[9] [10] [11]} La aprobación europea de masitinib para el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica (Alsitek) también fue denegada en 2018. ^{[12] [13]}

En junio de 2024, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos recomendó denegar la autorización de comercialización de Masitinib AB Science, un medicamento destinado al tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica, una enfermedad rara del sistema nervioso que provoca pérdida de la función muscular y parálisis. ^{[14] [15]} En octubre de 2024, tras un nuevo examen, el CHMP confirmó su recomendación de denegar la concesión de una autorización de comercialización condicional para Masitinib AB Science. ^[16]