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La mefentermina , que se vende bajo la marca Wyamine , entre otras, es un medicamento simpaticomimético que anteriormente se utilizaba en el tratamiento de la presión arterial baja , pero que en su mayoría ya no se comercializa. [6] [5] [4] [7] [8] Se utiliza mediante inyección en una vena o músculo , por inhalación y por vía oral . [4] [5]
Los efectos secundarios de la mefentermina incluyen sequedad de boca , sedación , bradicardia refleja , arritmias e hipertensión . [4] La mefentermina induce la liberación de noradrenalina y dopamina y se describe como un simpaticomimético y psicoestimulante de acción indirecta . [4] Sus efectos simpaticomiméticos están mediados por la activación indirecta de los receptores adrenérgicos α y β . [5] Químicamente, es una fenetilamina y anfetamina sustituida y está estrechamente relacionada con la fentermina y la metanfetamina . [4] [9] [1]
La mefentermina se describió e introdujo por primera vez para uso médico en 1952. [10] Se suspendió en los Estados Unidos entre 2000 y 2004. [2] [7] El medicamento parece seguir estando disponible solo en la India . [4] [7] [8] El uso indebido de mefentermina con fines recreativos y de mejora del rendimiento se ha encontrado cada vez más en los tiempos modernos, especialmente en la India. [11] [4]
Usos médicos
Para el mantenimiento de la presión arterial en estados hipotensivos, la dosis para adultos es de 30 a 45 mg en dosis única, repetida según sea necesario o seguida de una infusión intravenosa de mefentermina al 0,1% en dextrosa al 5%, dependiendo la velocidad y la duración de la administración de la respuesta del paciente. [ cita requerida ]
En caso de hipotensión secundaria a anestesia espinal en pacientes obstétricas, la dosis para adultos es de 15 mg en dosis única, que se puede repetir si es necesario. La dosis máxima es de 30 mg. [ cita requerida ]
La mefentermina también se ha utilizado como descongestionante . [6] [5]
Formularios disponibles
La mefentermina está disponible en forma de soluciones de 15 y 30 mg/ml para infusión intravenosa o inyección intramuscular y en forma de comprimidos orales de 10 mg . [4] También ha estado disponible en forma de inhaladores . [5]
Contraindicaciones
Presión arterial baja causada por fenotiazinas , hipertensión y feocromocitoma . [ cita requerida ]
Pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa . [ cita requerida ]
En caso de shock por pérdida de sangre o líquido, administrar principalmente terapia de reemplazo de líquidos, enfermedad cardiovascular, hipertensión, hipertiroidismo , enfermedades crónicas, lactancia, embarazo, sequedad de la piel, dolor de cabeza. [ cita requerida ]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes de la mefentermina son somnolencia, incoherencia, alucinaciones, convulsiones, frecuencia cardíaca lenta ( bradicardia refleja ). Miedo, ansiedad, inquietud, temblor, insomnio, confusión, irritabilidad y psicosis. Náuseas, vómitos, disminución del apetito, retención urinaria, disnea, debilidad y dolor de cuello. [ cita requerida ]
Las reacciones potencialmente fatales se deben al bloqueo auriculoventricular, estimulación del sistema nervioso central, hemorragia cerebral, edema pulmonar y arritmias ventriculares. [ cita requerida ]
Interacciones
La mefentermina antagoniza el efecto de los agentes que reducen la presión arterial. Puede producirse hipertensión grave con inhibidores de la monoaminooxidasa y posiblemente antidepresivos tricíclicos . Los alcaloides del cornezuelo y la oxitocina producen efectos vasoconstrictores aditivos . [ cita requerida ]
Las interacciones farmacológicas potencialmente fatales son el riesgo de ritmo cardíaco anormal en personas sometidas a anestesia con ciclopropano y halotano . [ cita requerida ]
Farmacología
Farmacodinamia
Se cree que la mefentermina actúa como un agente liberador de noradrenalina y dopamina . [4] Se describe como un simpaticomimético de acción indirecta , estimulante cardíaco , adrenérgico , vasoconstrictor , agente antihipotensivo y psicoestimulante . [1] [2] [8] [4] Sus efectos simpaticomiméticos están mediados por la activación indirecta de los receptores adrenérgicos α y β . [5] [6]
La mefentermina parece actuar mediante estimulación indirecta de los receptores β-adrenérgicos al provocar la liberación de noradrenalina de sus sitios de almacenamiento. Tiene un efecto inotrópico positivo sobre el miocardio . La conducción AV y el período refractario del nódulo AV se acortan con un aumento de la velocidad de conducción ventricular. Dilata las arterias y arteriolas en el músculo esquelético y los lechos vasculares mesentéricos, lo que conduce a un aumento del retorno venoso. [ cita requerida ]
Farmacocinética
Su inicio de acción es de 5 a 15 minutos con inyección intramuscular y es inmediato con administración intravenosa . [ cita requerida ] Su duración de acción es de 4 horas con inyección intramuscular y 30 minutos con administración intravenosa. [ cita requerida ]
Se sabe que la mefentermina, junto con la fentermina , se produce como un metabolito del anestésico local administrado por vía oral oxetacaína (oxetazaína). [12] [13]
Química
La mefentermina, también conocida como N ,α,α-trimetilfenetilamina o N ,α-dimetilampetamina, es un derivado de la fenetilamina y la anfetamina . [9] [1] [4] Es el análogo N - metilado de la fentermina (α-metilanfetamina) y también se conoce como N -metilfentermina. [9] [1] Además, la mefentermina es el análogo α-metilado de la metanfetamina o el derivado α,α-dimetilado de la anfetamina . [9] [4]
Síntesis
La mefentermina se puede sintetizar a partir de una reacción de Henry entre benzaldehído ( 1 ) y 2-nitropropano ( 2 ) para dar 2-metil-2-nitro-1-fenilpropan-1-ol ( 3 ). [14] El grupo nitro se reduce con zinc en ácido sulfúrico dando 2-fenil-1,1-dimetiletanolamina ( 4 ). La formación de imina por deshidratación con benzaldehído da ( 5 ). La alquilación con yodometano conduce a ( 6 ). La halogenación con cloruro de tionilo da ( 7 ). Por último, una reducción de Rosenmund completa la síntesis de mefentermina ( 8 ).
La mefentermina también se puede sintetizar mediante condensación de fentermina con benzaldehído para obtener una base de Schiff que se puede alquilar con yoduro de metilo para dar mefentermina. [15]
Historia
La mefentermina se describió por primera vez en la literatura y se introdujo para uso médico bajo la marca Wyamine en 1952. [10] Se suspendió en los Estados Unidos entre 2000 y 2004. [2] [7]
Sociedad y cultura
Nombres
Mefentermina es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacional, PROHIBICIÓNDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, y DCFInformación sobre herramientas Denominación Comuna Francesa. [1] [2] [3] En el caso de la sal de sulfato , su USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos¿Qué es el sulfato de mefentermina y su BANM?Descripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretañaes sulfato de mefentermina . [3] [2] [7] Los sinónimos de mefentermina incluyen mefetedrina y mefenterdrina . [2] [7] [9] Los nombres comerciales de mefentermina incluyen Wyamine ( EE. UU.)Información sobre herramientas Estados Unidos), Fentermina ( PTInformación sobre herramientas Portugal) y Mefentina ( ENInformación sobre herramientas de la India). [1] [2] [7]
Disponibilidad
La mefentermina ya no está disponible en los Estados Unidos y sigue estando disponible en pocos o ningún otro país. [7] [8] Sin embargo, parece seguir estando disponible en la India . [8] [7] También ha seguido estando disponible en Brasil para su uso en medicina veterinaria . [5]
Uso recreativo
Se ha informado sobre el uso indebido de mefentermina con fines recreativos y/o de mejora del rendimiento, junto con adicción y dependencia y complicaciones graves para la salud. [16] [17] [18 ] [19] [ 5] [20] [21] [22] [11] [23] [24] [25] [26] [4] Se ha encontrado especialmente en la India , el único país en el que la mefentermina parece seguir estando disponible para uso médico. [4] [7] [8]
Ejercicio y deporte
La mefentermina se ha utilizado como fármaco para mejorar el rendimiento en el ejercicio y los deportes . [6] [11] [4] Está en la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) . [27] [26]
Investigación
La mefentermina se evaluó en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva en un pequeño estudio clínico, pero se encontró que era ineficaz. [28] [29]
Uso veterinario
La mefentermina se ha utilizado en medicina veterinaria en Brasil bajo las marcas Potenay y Potemax. [5]
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