NEtPhOH-THPI

NEtPhOH-THPI , también conocido como N ′-(2-metoxifeniletil)-THPI , es un agonista del receptor de serotonina 5-HT2 _y un posible psicodélico serotoninérgico de la familia del tetrahidropiridinilindol (THPI), relacionado con las triptaminas psicodélicas . ^{[ 1 ]} Es una triptamina ciclizada con una sustitución similar a NBOMe . ^{[ 1 ]}

El fármaco es un agonista parcial potente y de alta eficacia del receptor de serotonina 5-HT _2A . ^{[ 1 ]} Su afinidad (K _i ) por el receptor fue de 8,58 nM y sus valores de EC ₅₀ concentración efectiva media máxima y E _max eficacia máxima fueron de 20,7 nM (66,5%) para la señalización de G _q y de 58,4 nM (80,7%) para la señalización de β-arrestina2 . ^{[ 1 ]} NEtPhOH-THPI también es un agonista casi completo potente del receptor de serotonina 5-HT _2B ( EC ₅₀ = 7,94 nM; E _max = 88,9%) y un agonista completo de menor potencia del receptor de serotonina 5-HT _2C ( EC ₅₀ = 263 nM; E _max = 105,1%). ^{[ 1 ]} También es un inhibidor débil de la recaptación de serotonina ( IC ₅₀ Tooltip concentración inhibitoria media máxima = 1288 nM). ^{[ 1 ]}      

NEtPhOH-THPI indujo la respuesta de sacudida de cabeza , un indicador conductual de efectos psicodélicos, en roedores. ^{[ 1 ]} Produjo la respuesta de sacudida de cabeza a una dosis de 3  mg/kg en ratones, pero no a una dosis de 1  mg/kg o 10  mg/kg. ^{[ 1 ]} El fármaco produjo aproximadamente la mitad del número máximo de sacudidas de cabeza que el LSD . ^{[ 1 ]} Se ha estudiado la farmacocinética preclínica de NEtPhOH-THPI mediante inyección intraperitoneal . ^{[ 1 ]}

NEtPhOH-THPI fue descrito por primera vez en la literatura científica por Rongyan Li y sus colegas en 2025. ^{[ 1 ]} También se informó sobre un análogo de pirrolopiridina cercano , no alucinógeno , con efectos antidepresivos en roedores. ^{[ 1 ]} Se describieron las síntesis químicas tanto de este compuesto como de NEtPhOH-THPI. ^{[ 1 ]}

• Tetrahidropiridinilindol
• triptamina ciclada
• Lista de agonistas diversos del receptor 5-HT _2A
• RU-28253 (5-MeO-THPI)
• N -benciltriptamina (NBnT)
• 5-MeO-T-NBOMe
• ( R )-70
• IPC-CG-8

• NEtPhOH-THPI - Diseño de isómeros