IPC-CG-8

CPI-CG-8 , también conocido como N -metil- N- (2-indoliletil)triptamina , es un agonista "relativamente" selectivo del receptor de serotonina 5-HT2C _de la familia de la triptamina . ^[¹^]^[²^]

En el receptor de serotonina 5-HT _2C , mostró una inhibición de unión del 99,4% (una medida de afinidad ) a una concentración de 1000 nM, tuvo una potencia de activación ( EC ₅₀ Tooltip concentración efectiva media máxima ) de 12,46 nM y mostró una eficacia de activación ( E _max Tooltip eficacia máxima ) de aproximadamente el 80%. ^[²^] Se ha estudiado la farmacocinética de CPI-CG-8 en roedores. ^[¹^]

El fármaco fue desarrollado por Collaborations Pharmaceuticals y se obtuvo mediante la modificación del fármaco psicodélico psilocina utilizando aprendizaje automático generativo a través de una plataforma llamada MegaSyn. ^[¹^]^[²^] CPI-CG-8 se describió por primera vez en la literatura científica en 2024. ^[²^]^[¹^] Es de interés para el posible tratamiento del trastorno por consumo de opioides y otras afecciones. ^[¹^]

Véase también

Referencias

1 2 3 4 5 Jones T, Harris JS, Raman R, Ekins S (2025). "Descubrimiento de un agonista selectivo de 5-HT2C mediante aprendizaje automático generativo utilizando MegaSyn con aplicaciones para el tratamiento del trastorno por consumo de opioides" . Neurotherapeutics . 22 (4) e00655. doi : 10.1016/j.neurot.2025.e00655 . Recuperado el 27 de marzo de 2026 .
1 2 3 4 Ekins S (6 de febrero de 2024). Aplicación de la inteligencia artificial en una pequeña empresa de descubrimiento de fármacos . SLAS 2024, Boston, MA, del 3 al 7 de febrero, Centro de Convenciones y Exposiciones de Boston.Diapositivas . Diapositiva n.° 28. "[Diapositiva 28:] Primera ronda de validación del diseño generativo: Psilocina como punto de partida. Agonistas 5-HT2C: obesidad, trastornos psiquiátricos, disfunción sexual e incontinencia urinaria. Se sintetizaron 10 moléculas, probadas frente a 5-HT2A, 2B y 2C en Eurofins a 1 µM. Un compuesto mostró una inhibición selectiva del 99,4 % frente a 5-HT2C, y se volvió a probar en respuesta a la dosis. EC50 de CPI-CG-8 = 12,46 nM, Serotonina (control) = 1,9 nM (Lorcaserina de referencia = 9 nM). Similitud MACCS con la psilocina: 0,67. Administración intraperitoneal en ratones: buenos niveles cerebrales. [Figuras]. Jones et al., Manuscrito presentado, Patente provisional presentada."

[Jones_2025-1] 1 2 3 4 5 Jones T, Harris JS, Raman R, Ekins S (2025). "Descubrimiento de un agonista selectivo de 5-HT2C mediante aprendizaje automático generativo utilizando MegaSyn con aplicaciones para el tratamiento del trastorno por consumo de opioides" . Neurotherapeutics . 22 (4) e00655. doi : 10.1016/j.neurot.2025.e00655 . Recuperado el 27 de marzo de 2026 .

[Ekins_2024-2] 1 2 3 4 Ekins S (6 de febrero de 2024). Aplicación de la inteligencia artificial en una pequeña empresa de descubrimiento de fármacos . SLAS 2024, Boston, MA, del 3 al 7 de febrero, Centro de Convenciones y Exposiciones de Boston.Diapositivas . Diapositiva n.° 28. "[Diapositiva 28:] Primera ronda de validación del diseño generativo: Psilocina como punto de partida. Agonistas 5-HT2C: obesidad, trastornos psiquiátricos, disfunción sexual e incontinencia urinaria. Se sintetizaron 10 moléculas, probadas frente a 5-HT2A, 2B y 2C en Eurofins a 1 µM. Un compuesto mostró una inhibición selectiva del 99,4 % frente a 5-HT2C, y se volvió a probar en respuesta a la dosis. EC50 de CPI-CG-8 = 12,46 nM, Serotonina (control) = 1,9 nM (Lorcaserina de referencia = 9 nM). Similitud MACCS con la psilocina: 0,67. Administración intraperitoneal en ratones: buenos niveles cerebrales. [Figuras]. Jones et al., Manuscrito presentado, Patente provisional presentada."

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