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Los antidepresivos noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos ( NaSSA ) son una clase de fármacos psiquiátricos utilizados principalmente como antidepresivos . [ 1 ] Actúan antagonizando el receptor α 2 -adrenérgico y ciertos receptores de serotonina como 5-HT 2A y 5-HT 2C , [ 1 ] pero también 5-HT 3 , [ 1 ] 5-HT 6 y/o 5-HT 7 en algunos casos. Al bloquear los autorreceptores y heterorreceptores α 2 -adrenérgicos , los NaSSA mejoran la neurotransmisión adrenérgica y serotoninérgica en el cerebro involucrada en la regulación del estado de ánimo , [ 1 ] notablemente la transmisión mediada por 5-HT 1A . [ 2 ] Además, debido a su bloqueo de ciertos receptores de serotonina, la neurotransmisión serotoninérgica no se facilita en áreas no deseadas, lo que previene la incidencia de muchos efectos secundarios frecuentemente asociados con los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS); [ 1 ] [ 3 ] de ahí, en parte, la etiqueta de "serotoninérgico específico" de los NaSSA. [ 2 ]
Lista de NaSSAs
Los NaSSA incluyen los siguientes agentes:
- Aptazapina (CGS-7525A)
- Esmirtazapina (ORG-50,081)
- Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvón) [ 4 ]
- Mirtazapina (Norset, Remeron, Avanza, Zispin) [ 4 ]
- Setiptilina/teciptilina (Tecipul)
Cabe destacar que todos estos compuestos son análogos y también se clasifican como antidepresivos tetracíclicos (TeCA) en función de sus estructuras químicas .
S32212 , un NaSSA estructuralmente novedoso con un perfil de selectividad mejorado (por ejemplo, sin efectos antihistamínicos , etc.), fue descrito en 2012. [ 5 ] [ 6 ] Ha completado la investigación preclínica preliminar y puede pasar a someterse a ensayos clínicos .
Véase también
Referencias
- 1 2 3 4 5 Robert M. Julien (17 de septiembre de 2004). A Primer Of Drug Action: A Comprehensive Guide To The Actions, Uses, And Side Effects Of Psychoactive Drugs . Macmillan. pág. 286. ISBN 978-0-7167-0615-1Consultado el 23 de abril de 2012 .
- 1 2 Robert E. Hales; Narriman C. Shahrokh; Alan F. Schatzberg; Charles B. Nemeroff (28 de abril de 2009). Guía de estudio de psicofarmacología: Un complemento del libro de texto de psicofarmacología de American Psychiatric Publishing, cuarta edición . American Psychiatric Pub. pág. 202. ISBN 978-1-58562-354-9Consultado el 23 de abril de 2012 .
- ↑ Bentham Science Publishers (agosto de 1998). Current Pharmaceutical Design . Bentham Science Publishers. pág. 298. Consultado el 23 de abril de 2012 .
- 1 2 Roland A. Carlstedt (14 de diciembre de 2009). Manual de psicología clínica integrativa, psiquiatría y medicina conductual: perspectivas, prácticas e investigación . Springer Publishing Company. pág. 290. ISBN 978-0-8261-1094-7Consultado el 23 de abril de 2012 .
- ↑ Millan MJ, Mannoury la Cour C, Chanrion B, et al. (marzo de 2012). "S32212, un nuevo agonista inverso del receptor de serotonina tipo 2C/antagonista del receptor α2-adrenérgico y potencial antidepresivo: I. Una caracterización mecanicista". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 340 (3): 750– 64. doi : 10.1124/jpet.111.187468 . PMID 22178752. S2CID 8546314 .
- ↑ Dekeyne A, Brocco M, Loiseau F, et al. (marzo de 2012). "S32212, un nuevo agonista inverso del receptor de serotonina tipo 2C/antagonista del receptor α2-adrenérgico y potencial antidepresivo: II. Una caracterización conductual, neuroquímica y electrofisiológica". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 340 (3): 765–80 . doi : 10.1124/jpet.111.187534 . PMID 22178753. S2CID 11363664 .
Lecturas adicionales
Enlaces externos
Contenido multimedia relacionado con los antidepresivos noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos en Wikimedia Commons.
- bloqueadores alfa-2
- Antidepresivos noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos
- antagonistas de los receptores de serotonina
