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Mometasona

La mometasona y su derivado, el furoato de mometasona, son esteroides (específicamente, glucocorticoides ), medicamentos que se utilizan para tratar ciertas afecciones de la pie...

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La mometasona y su derivado, el furoato de mometasona, son esteroides (específicamente, glucocorticoides ), medicamentos que se utilizan para tratar ciertas afecciones de la piel , la fiebre del heno y el asma . [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] Específicamente, se utilizan para prevenir, en lugar de tratar, los ataques de asma. [ 10 ] Se pueden aplicar sobre la piel, inhalar o usar en la nariz. [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] Actualmente, solo el furoato de mometasona se utiliza en productos médicos. [ 13 ]

Los efectos secundarios comunes cuando se usa para el asma incluyen dolor de cabeza, dolor de garganta y candidiasis oral . [ 10 ] Por lo tanto, se recomienda enjuagarse la boca después de su uso. [ 10 ] El uso prolongado puede aumentar el riesgo de glaucoma y cataratas . [ 10 ] Los efectos secundarios comunes cuando se usa en la nariz incluyen infecciones de las vías respiratorias superiores y hemorragias nasales . [ 12 ] Los efectos secundarios comunes cuando se aplica en la piel incluyen acné , atrofia de la piel y picazón. [ 11 ] Actúa disminuyendo la inflamación . [ 10 ]

El furoato de mometasona fue patentado en 1981 y comenzó a usarse en medicina en 1987. [ 14 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud [ 15 ] y está disponible como medicamento genérico . [ 16 ] [ 17 ] En 2023, fue el 272.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 800 000 recetas. [ 18 ] [ 19 ]

Usos médicos

El furoato de mometasona se utiliza en el tratamiento de trastornos inflamatorios de la piel como el eccema [ 20 ] y la psoriasis (forma tópica), la rinitis alérgica como la fiebre del heno (forma tópica), el asma (forma inhalada) [ 21 ] [ 22 ] para pacientes que no responden a corticosteroides menos potentes y la fimosis peneana . [ 23 ] Algunas evidencias de baja calidad sugieren el uso de mometasona para la mejoría sintomática en niños con hipertrofia adenoidea . [ 24 ] En términos de potencia esteroidea, es más potente que la hidrocortisona y menos potente que la dexametasona . [ 25 ]

La mometasona se usa para aliviar la inflamación y el picor en afecciones cutáneas que responden al tratamiento con glucocorticoides, como la psoriasis y la dermatitis atópica. [ 26 ] [ 27 ] La mometasona nasal se usa en personas mayores de dos años para disminuir los síntomas de la fiebre del heno (rinitis alérgica estacional) y otras alergias (rinitis perenne), incluyendo congestión nasal, secreción, prurito, estornudos y para tratar los pólipos nasales . [ 6 ] El furoato de mometasona se puede usar con formoterol para el tratamiento del asma, debido a sus propiedades antiinflamatorias. [ 24 ] [ 22 ]

No es útil para el resfriado común . [ 28 ]

Contraindicaciones

Las personas no deben usar mometasona inhalada ni mometasona en aerosol nasal si padecen glaucoma , cataratas , hipersensibilidad o son alérgicas a alguno de los ingredientes de la mometasona.

Quienes utilicen mometasona nasal o inhalada durante un período prolongado (por ejemplo, más de tres meses) deben someterse a exámenes oculares regulares para detectar glaucoma y cataratas, y deben tomar precauciones para evitar infecciones, como tomar un suplemento de vitamina D, mantenerse alejados de personas con alguna infección (varicela, sarampión, resfriados o gripe, COVID-19), lavar los alimentos, lavarse las manos y llamar a un médico de cabecera ante el primer signo de una infección grave.

Las personas no deben usar mometasona tópica (crema para la piel) si son hipersensibles o alérgicas a alguno de los ingredientes de la crema.

No se pueden descartar los riesgos que el furoato de mometasona pueda suponer para el bebé durante el embarazo.

Efectos secundarios

La forma de aerosol nasal de mometasona puede causar los siguientes efectos secundarios : [ 29 ]

Entre los efectos secundarios graves se incluyen: candidiasis (infección por hongos en la nariz o la garganta), cicatrización lenta de heridas, problemas oculares como glaucoma o cataratas, debilitamiento del sistema inmunitario ( inmunodeficiencia ) que provoca una mayor susceptibilidad a las infecciones e insuficiencia suprarrenal .

La forma inhalada de mometasona para el asma puede causar los siguientes efectos secundarios: [ 30 ]

Entre los efectos secundarios graves se incluyen reacciones alérgicas ( anafilaxia ), mayor riesgo de osteoporosis , glaucoma y cataratas, candidiasis oral o de garganta, retraso del crecimiento en niños, broncoespasmos , insuficiencia suprarrenal y debilitamiento del sistema inmunitario, lo que aumenta la susceptibilidad a las infecciones.

La versión tópica (crema para la piel) puede causar: [ 31 ]

  • Ardor y picazón en el lugar de aplicación
  • acné
  • cambios en el color de la piel
  • sequedad en el lugar de aplicación
  • llagas en la piel

El único efecto secundario grave conocido de la mometasona tópica es la insuficiencia suprarrenal .

Farmacología

Farmacodinámica

El furoato de mometasona reduce la inflamación al producir varios efectos: [ 6 ] [ 32 ] [ 33 ]

  • Revertir la activación de las proteínas inflamatorias
  • Activación de la secreción de proteínas antiinflamatorias
  • Estabilización de las membranas celulares
  • Disminuir la afluencia de células inflamatorias

Además de las propiedades glucocorticoides del furoato de mometasona, es un agonista muy potente del receptor de progesterona , así como un agonista parcial del receptor de mineralocorticoides . [ 34 ]

Mecanismo de acción

Mometasona: el metabolito del furoato de mometasona.

La mometasona, al igual que otros corticosteroides, posee propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras. En el caso de las alergias, los corticosteroides reducen las reacciones alérgicas en diversos tipos de células (mastocitos y eosinófilos) responsables de dichas reacciones. La mometasona y otros corticosteroides circulan fácilmente en la sangre, atravesando las membranas celulares y uniéndose a receptores citoplasmáticos, lo que da lugar a la transcripción y síntesis de proteínas. También inhibe la acción de la enzima citocromo P450 2C8 , que participa en la actividad de la monooxigenasa. [ 35 ]

La inflamación se reduce al disminuir la liberación de ácidos hidrolasa de los leucocitos , la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la interferencia con la adhesión de los leucocitos a las paredes capilares , la reducción de la permeabilidad de las membranas capilares y, en consecuencia , el edema , la reducción de componentes complementarios, la inhibición de la liberación de histamina y cinina , y la interferencia con la formación de tejido cicatricial. [ 36 ] La proliferación de fibroblastos y los depósitos de colágeno también se reducen. Se cree que la acción de los agentes antiinflamatorios corticosteroides está ligada a proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2 , denominadas colectivamente lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos , inhibiendo la liberación de los precursores moleculares del ácido araquidónico . La mometasona intranasal alivia síntomas como rinorrea acuosa, congestión nasal , goteo nasal, estornudos y picazón faríngea. La administración tópica sobre la piel reduce la inflamación asociada con dermatosis crónicas o agudas.

Aunque el furoato de mometasona no tiene efectos inmunomoduladores sistémicos significativos, puede considerarse un fármaco inmunosupresor local, ya que los estudios clínicos han demostrado reducciones (en comparación con el valor basal) de neutrófilos (un tipo de glóbulo blanco) en la mucosa nasal. [ 37 ] También podría considerarse un antihistamínico, además de sus efectos glucocorticoides, porque reduce significativamente los niveles de histamina y proteína catiónica de eosinófilos. [ 38 ]

Farmacocinética

Metabolismo

Se produce un extenso metabolismo hepático del furoato de mometasona que da lugar a múltiples metabolitos. No se detectan metabolitos principales en plasma. Tras la incubación in vitro , uno de los metabolitos menores formados es el furoato 6β-hidroximometasona. En los microsomas hepáticos humanos, la formación de estos metabolitos está regulada por el CYP3A4 . [ 6 ]

Mometasona

La mometasona por sí sola es un glucocorticoide o corticosteroide esteroideo sintético que nunca se comercializó. [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ] El éster furoato C17α de mometasona es el medicamento comercializado. [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ] El furoato de mometasona actúa como un profármaco de la mometasona. [ 42 ] Además de su actividad glucocorticoide, la mometasona también tiene una actividad progestogénica muy potente y actúa como un agonista parcial del receptor de mineralocorticoides . [ 34 ]

Sociedad y cultura

Disponibilidad

A partir de 2016, el furoato de mometasona está disponible en todo el mundo en formulaciones para administración nasal, oral por inhalación y tópica, para uso humano y veterinario, ya sea como agente activo único o en combinación con otros medicamentos, bajo muchas marcas comerciales. [ 1 ]

Combinaciones

Los siguientes medicamentos combinados están disponibles a partir de 2022: [ 43 ]

Referencias

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