Nitromifeno ( DCI)Tooltip Nombre común internacional; también como la sal de citrato citrato de nitrofeno ( USAN) Descripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos), nombres de código de desarrollo CI-628 , CN-5518 , CN-55945 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno no esteroide (SERM) relacionado con los trifeniletilenos como el tamoxifeno que nunca se comercializó. [1] Es una mezcla de isómeros ( E ) y ( Z ) que poseen una actividad antiestrogénica similar . [2] El fármaco se describió en 1966. [1] Junto con el tamoxifeno, la nafoxidina y el clomifeno , fue uno de los primeros SERM. [3]
Se ha descubierto que el nitromifeno se disocia del receptor de estrógeno 250 veces más rápido que el estradiol . [4] Esto puede estar involucrado en su actividad antagonista en el receptor de estrógeno. [4]
Referencias
- ^ ab Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 880–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Kirk RE, Othmer DF (1980). Enciclopedia de tecnología química. Wiley. pág. 676. ISBN 978-0-471-02065-3.
- ^ Jordan VC, Morrow M (junio de 1999). "Tamoxifeno, raloxifeno y la prevención del cáncer de mama". Endocrine Reviews . 20 (3): 253– 278. doi : 10.1210/edrv.20.3.0368 . PMID 10368771.
- ^ ab De Boer W, Notides AC, Katzenellenbogen BS, Hayes JR, Katzenellenbogen JA (enero de 1981). "La capacidad del antiestrógeno CI-628 para activar el receptor de estrógeno in vitro". Endocrinología . 108 (1): 206– 212. doi :10.1210/endo-108-1-206. PMID 7007019.