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Norendoxifeno

El norendoxifeno , también conocido como 4-hidroxi- N , N- didesmetiltamoxifeno , es un inhibidor de la aromatasa (IA) no esteroideo del grupo trifeniletileno que nunca se comer...

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El norendoxifeno , también conocido como 4-hidroxi- N , N- didesmetiltamoxifeno , es un inhibidor de la aromatasa (IA) no esteroideo del grupo trifeniletileno que nunca se comercializó. [ 1 ]

Es un metabolito activo del modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) tamoxifeno . [ 1 ] A diferencia del tamoxifeno, el norendoxifeno no es un SERM, sino que se ha descubierto que actúa como un potente y selectivo inhibidor competitivo de la aromatasa ( K i = 35 nM). [ 1 ] Se han desarrollado fármacos con actividad dual SERM e inhibidor de la aromatasa, como el 4'-hidroxinorendoxifeno , a partir del norendoxifeno, y pueden tener potencial terapéutico como antiestrógenos en el tratamiento del cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos . [ 2 ] 

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 Lu WJ, Xu C, Pei Z, Mayhoub AS, Cushman M , Flockhart DA (mayo de 2012). "El metabolito del tamoxifeno, norendoxifeno, es un inhibidor potente y selectivo de la aromatasa (CYP19) y un compuesto líder potencial para nuevos agentes terapéuticos". Breast Cancer Research and Treatment . 133 (1): 99– 109. doi : 10.1007/s10549-011-1699-4 . PMID 21814747 . S2CID 22096941 .  
  2. ↑ Lv W, Liu J, Skaar TC, Flockhart DA , Cushman M (marzo de 2015). "Diseño y síntesis de análogos de norendoxifeno con actividades duales inhibidoras de la aromatasa y moduladoras del receptor de estrógeno" . Journal of Medicinal Chemistry . 58 (6): 2623–48 . doi : 10.1021/jm501218e . PMC 4687028. PMID 25751283 .