Articulo de referencia

Ocaperidona

La ocaperidona ( R 79598 ) es un antipsicótico benzisoxazólico . [ 1 ] Inicialmente fue desarrollada por Janssen , posteriormente licenciada al laboratorio francés Neuro3D y lue...

La ocaperidona ( R 79598 ) es un antipsicótico benzisoxazólico . [ 1 ] Inicialmente fue desarrollada por Janssen , posteriormente licenciada al laboratorio francés Neuro3D y luego adquirida en 2007 por la empresa alemana Evotec . Se encontró que era más potente que la risperidona en estudios con animales, [ 2 ] pero sus pruebas se abandonaron en 2010 después de resultados desfavorables en ensayos de fase II en humanos, [ 3 ] ya que si bien era eficaz para controlar los síntomas de la esquizofrenia , la ocaperidona producía una cantidad inaceptable de efectos secundarios extrapiramidales . [ 4 ]

Síntesis

El último paso requiere la unión de la cadena lateral entre 3-(2-bromoetil)-2,9-dimetil 4 H -pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona ( 1 ) y 6-fluoro-3-(4-piperidinil)-1,2-benzisoxazol ( 2 ) completando la síntesis convergente de ocaperidona ( 3 ).

Método patentado para la síntesis de ocaperidona [ 5 ]

Véase también

Referencias

  1. Leysen, JE; Janssen, PM; Gommeren, W; Wynants, J; Pauwels, PJ; Janssen, PA (1992). "Unión a receptores in vitro e in vivo y efectos sobre el recambio de monoaminas en regiones cerebrales de rata de los nuevos antipsicóticos risperidona y ocaperidona". Farmacología molecular . 41 (3): 494– 508. PMID 1372084 . 
  2. ^ Megens, AA; Awouters, FH; Meert, TF; Schellekens, KH; Niemegeers, CJ; Janssen, PA (enero de 1992). "Perfil farmacológico del nuevo potente neuroléptico ocaperidona (R 79.598)". J Pharmacol Exp. Ther . 260 (1): 146– 59. PMID 1370538 . 
  3. "Ocaperidona — AdisInsight" . Adis Insight . Adis International Ltd, parte de Springer Science+Business Media . Consultado el 10 de diciembre de 2015 .
  4. Geerts, Hugo; Spiros, Athan; Roberts, Patrick; Twyman, Roy; Alphs, Larry; Grace, Anthony A. (2012). "Evaluación prospectiva ciega de un modelo computarizado mecanicista de la enfermedad de la esquizofrenia para predecir la respuesta a los fármacos" . PLOS ONE . 7 (12) e49732. Bibcode : 2012PLoSO...749732G . doi : 10.1371/journal.pone.0049732 . PMC 3522663. PMID 23251349 .  
  5. ^ Ludo EJ Kennis, Jan Vandenberk y Albertus HMT Van Heertum, patente estadounidense 5.482.943 (1996 de Janssen Pharmaceutica NV).

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