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Articulo de referencia

Pirenperona

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La pirenperona ( DCI Nombre común internacional , USAN Nombre adoptado en Estados Unidos , BAN Nombre aprobado en Gran Bretaña ; nombres en clave de desarrollo R-47456 y R-50656 ) es un antagonista del receptor de serotonina estrechamente relacionado con la ketanserina y la risperidona , que se describe como un antipsicótico y tranquilizante y nunca se comercializó. [ 2 ] [ 3 ]

Es un antagonista relativamente selectivo del receptor de serotonina 5-HT 2A y se ha utilizado en investigaciones científicas para estudiar el sistema serotoninérgico . [ 4 ] [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ] Se ha informado que sus afinidades (K i ) para la serotonina y otros receptores son de 0,3 a 1,1 nM para el receptor de serotonina 5-HT 2A , 6,5 nM para el receptor de serotonina 5-HT 7 , 20 nM para el receptor α 1B -adrenérgico , 20 nM para el receptor α 2B -adrenérgico , 61 nM para el receptor de serotonina 5-HT 2B , de 60 a 77 nM para el receptor de serotonina 5-HT 2C , de 485 a 1700 nM para el receptor de serotonina 5-HT 1A , y >1000 o 6600 nM para el receptor de serotonina 5-HT 1B , mientras que no se informaron otros receptores. [ 4 ] [ 6 ]        

Se ha dicho que la semivida de eliminación  de la pirenperona es de 4 a 6 horas. [ 1 ]

En la década de 1980, se descubrió que el fármaco bloqueaba los efectos de la dietilamida del ácido lisérgico (LSD) en animales y, junto con la ketanserina , condujo a la elucidación del receptor 5-HT2A como mediador biológico de los efectos de los psicodélicos serotoninérgicos. [ 7 ] En esta misma línea, ha habido interés en la pirenperona por su posible uso como inhibidor de los efectos de los psicodélicos en humanos. [ 1 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 O'Mahony B, Harrington C, Harkin A, Lally N (marzo de 2026). " Asesinos de viajes: Abordando una brecha de conocimiento crítica en la investigación psicodélica" . J Psychopharmacol 2698811261431056. doi : 10.1177/02698811261431056 . PMID 41869862. Se ha demostrado que la pirenperona bloquea completamente los efectos psicodélicos del LSD en estudios preclínicos (Colpaert et al., 1982; Mokler et al., 1985). Presenta una vida media corta de aproximadamente 4 a 6 horas (Janssen Pharmaceutica v. Mylan Pharmaceuticals, 2007), lo que la convierte en otro candidato viable. [...] Janssen Pharmaceutica contra Mylan Pharmaceuticals Inc. (2007) Janssen Pharmaceutica contra Mylan Pharmaceuticals, Inc.: DNJ 
  2. ↑ Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp. 994–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. 1 2 Morton IK, Hall JM (31 de octubre de 1999). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 223–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  4. 1 2 Casey AB, Cui M, Booth RG, Canal CE (junio de 2022) .Antagonistas selectivos del receptor de serotonina 5-HT2A . Biochem Pharmacol . 200 115028. doi : 10.1016/j.bcp.2022.115028 . PMC 9252399. PMID 35381208 .  
  5. ↑ Colpaert FC, Balster R (6 de diciembre de 2012). Mecanismos de transducción de estímulos farmacológicos . Springer Science & Business Media. págs. 29–. ISBN  978-3-642-73223-2.
  6. 1 2 Glennon RA (enero de 1987). "Receptores centrales de serotonina como dianas para la investigación farmacológica". J Med Chem . 30 (1): 1– 12. doi : 10.1021/jm00384a001 . PMID 3543362. Tabla II . Afinidades de fenalquilaminas seleccionadas por los sitios de unión 5-HT1 y 5-HT2 
  7. ↑ Nichols DE (abril de 2016). "Psicodélicos" . Pharmacological Reviews . 68 (2): 264– 355. doi : 10.1124/pr.115.011478 . PMC 4813425. PMID 26841800 .