Oclacitinib

Oclacitinib , vendido bajo la marca Apoquel, entre otras, es un medicamento veterinario utilizado en el control de la dermatitis atópica y el prurito de la dermatitis alérgica en perros de al menos 12 meses de edad. ^{[ 1 ] [ 4 ]} Químicamente, es un inhibidor sintético de la Janus quinasa (inhibidor de JAK) de ciclohexilamino -pirrolopirimidina que es relativamente selectivo para JAK1 . ^{[ 5 ]} Inhibe la transducción de señales cuando se activa la JAK y, por lo tanto, ayuda a regular negativamente la expresión de la citocina inflamatoria .

Oclacitinib fue aprobado para su uso en Estados Unidos en 2013 ^{[ 4 ]} y en la Unión Europea en 2023. ^{[ 2 ] [ 6 ]}

El oclacitinib está indicado para tratar la dermatitis atópica y el picor (prurito) causado por alergias en perros , aunque también se ha utilizado para reducir el picor y la dermatitis causados ​​por infestaciones de pulgas . ^{[ 7 ] [ 8 ]} Si bien algunos dicen que es mejor solo para brotes agudos de picor, otros afirman que también es útil en la dermatitis atópica crónica. ^{[ 8 ] [ 9 ]} Se considera que es altamente efectivo en perros y se ha establecido como seguro al menos para uso a corto plazo. ^{[ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]} Su eficacia es comparable a la de la prednisolona al inicio del tratamiento, y aunque se ha demostrado que el oclacitinib es más efectivo a corto plazo para el picor y la dermatitis, su seguridad a largo plazo no está completamente establecida. ^{[ 13 ] [ 11 ] [ 9 ]} Se ha descubierto que tiene un inicio más rápido y causa menos problemas gastrointestinales que la ciclosporina . ^{[ 11 ] [ 14 ]} Existe cierto uso no autorizado de oclacitinib para tratar el asma y la dermatitis alérgica en gatos, pero su eficacia no ha sido establecida. ^{[ 13 ] [ 8 ]}

El oclacitinib no está indicado para su uso en perros menores de un año debido a informes de que causa demodicosis . ^{[ 14 ]} También debe evitarse en perros de menos de 3 kg (6,6 lb) . La mayoría de las demás contraindicaciones consisten en evitar casos en los que un posible efecto secundario exacerbe una afección preexistente: por ejemplo, debido a que el oclacitinib puede causar bultos o tumores , no debe utilizarse en perros con cáncer o antecedentes de la enfermedad; ^{[ 15 ]} debido a que es un inmunosupresor , no debe utilizarse en perros con infecciones graves. ^{[ 11 ]}  

Debido a su baja unión a proteínas plasmáticas , el oclacitinib tiene pocas probabilidades de interactuar con otros fármacos. No obstante, no se ha probado el uso concomitante de esteroides y oclacitinib, por lo que no se recomienda. ^{[ 11 ]}

Oclacitinib carece de los efectos secundarios que la mayoría de los inhibidores de JAK tienen en humanos; en cambio, los efectos secundarios son infrecuentes, leves y en su mayoría autolimitados. ^{[ 14 ] [ 9 ] [ 16 ]} Los efectos secundarios más comunes son problemas gastrointestinales ( vómitos , diarrea y pérdida de apetito ) y letargo . Los problemas gastrointestinales a veces se pueden aliviar administrando oclacitinib con alimentos. ^{[ 11 ] [ 15 ]} Pueden aparecer nuevos bultos cutáneos o subcutáneos , como papilomas , ^{[ 11 ] [ 17 ]} y los perros enfrentan una mayor susceptibilidad a infecciones como la demodicosis. ^{[ 1 ] [ 15 ]} Hay una disminución transitoria de neutrófilos , eosinófilos y monocitos , así como de globulina sérica , mientras que los niveles de colesterol y lipasa aumentan. La disminución de glóbulos blancos dura solo alrededor de 14 días. Ninguno de los aumentos o disminuciones es clínicamente significativo (es decir, ninguno hace que sus valores correspondientes se salgan de los rangos normales). ^{[ 1 ] [ 17 ] [ 18 ]}

Los efectos secundarios menos frecuentes del oclacitinib incluyen diarrea con sangre; neumonía ; infecciones de la piel , el oído y/o el tracto urinario ; e histiocitomas (tumores benignos). También se han notificado aumentos del apetito, agresividad y sed . ^{[ 11 ] [ 15 ]}