Omapatrilat ( DCI , [ 1 ] nombre comercial propuesto Vanlev ) es un agente antihipertensivo experimental que nunca se comercializó. [ 2 ] Inhibe tanto la neprilisina (endopeptidasa neutra, NEP) como la enzima convertidora de angiotensina (ECA). La inhibición de la NEP produce niveles elevados de péptidos natriuréticos , lo que promueve la natriuresis , la diuresis , la vasodilatación y la reducción de la precarga y la remodelación ventricular.
Fue descubierto y desarrollado por Bristol-Myers Squibb , pero fracasó en los ensayos clínicos como un posible tratamiento para la insuficiencia cardíaca congestiva debido a preocupaciones de seguridad sobre su capacidad para causar angioedema . [ 3 ]
El angioedema de Omapatrilat se atribuyó a su doble mecanismo de acción, que inhibe tanto la enzima convertidora de angiotensina (ECA) como la neprilisina (endopeptidasa neutra). Ambas enzimas son responsables del metabolismo de la bradicinina , que provoca vasodilatación, angioedema y obstrucción de las vías respiratorias.
Véase también
Referencias
- ↑ "Nombres Internacionales Comunes de Sustancias Farmacéuticas (DIC). Nombres Internacionales Comunes Recomendados (DIC Rec.): Lista 40" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. pág. 190. Consultado el 2 de marzo de 2017 .
- ↑ "Omapatrilat" . Adis Insight . Springer Nature Switzerland AG.
- ↑ Venugopal J (2 de marzo de 2005). "Modulación farmacológica del sistema de péptidos natriuréticos". Expert Opinion on Therapeutic Patents . 13 (9): 1389– 1409. doi : 10.1517/13543776.13.9.1389 . S2CID 85007768 .
Lecturas adicionales
- Liao WC, Vesterqvist O, Delaney C, Jemal M, Ferreira I, Ford N, et al. (octubre de 2003). "Farmacocinética y farmacodinamia del inhibidor de la vasopeptidasa omapatrilat en sujetos sanos" . Revista británica de farmacología clínica . 56 (4): 395– 406. doi : 10.1046/j.1365-2125.2003.01888.x . PMC 1884361 . PMID 12968984 .
- Medicamentos sin código ATC asignado
- inhibidores de la ECA
- Compuestos heterocíclicos con 2 anillos
- Ácidos carboxílicos
- Lactamas
- Propionamidas
- Tioles
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