PD-137889

PD-137889 ( N -metilhexahidrofluorenamina ) es un compuesto químico que es activo como antagonista del receptor NMDA en el sistema nervioso central a aproximadamente 30 veces la potencia del "buque insignia" de su clase, la ketamina , ^[1] y sustituye a la fenciclidina en estudios con animales. ^[2]^[3]^{[4] Unión}_de Ki [ ³ H]TCP ^[a] = 27 nM frente a _Ki de la ketamina = 860 nM. ^[5]

Véase también

Referencias

^ Hays, Sheryl J.; Novak, Perry M.; Ortwine, Daniel F.; Bigge, Christopher F.; Colbry, Norman L.; Johnson, Graham; Lescosky, Leonard J.; Malone, Thomas C.; Michael, Andre (1993). "Síntesis y evaluación farmacológica de hexahidrofluorenaminas como antagonistas no competitivos en el receptor N-metil-D-aspartato". J Med Chem . 36 (6): 654–70. doi :10.1021/jm00058a002. PMID 8459395.
^ Nicholson, Katherine L.; Balster, Robert L. (2003). "Evaluación de los efectos de estímulo discriminatorio similares a la fenciclidina de nuevos bloqueadores del canal NMDA en ratas". Psicofarmacología . 170 (2): 215–224. doi :10.1007/s00213-003-1527-6. PMID 2851738. S2CID 30803162.
^ Bigge, Christopher F. (1993). "Requisitos estructurales para el desarrollo de antagonistas potentes del receptor del ácido n-metil-d-aspártico (NMDA)". Farmacología bioquímica . 45 (8): 1547–1561. doi :10.1016/0006-2952(93)90294-7. PMID 7683469.
^ Bigge, Christopher F.; Malone, Thomas C. (1993). "Descripción general: agonistas, antagonistas y moduladores de los subtipos de receptores de glutamato de ácido N-metil-D-aspártico (NMDA) y ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropanoico (AMPA)". Current Opinion on Therapeutic Patents . 3 (7): 951–989. doi :10.1517/13543776.3.7.951.
^ Derivados de aminas policíclicas útiles como agentes cerebrovasculares Archivado el 3 de febrero de 2018 en Wayback Machine Patente de los Estados Unidos; Coughenour, et al. ID de familia: 22686445 Solicitud n.° 07/186,834

^ [ ³ H]N-[1-(2-tienil)ciclohex-il]piperidina

[1] Hays, Sheryl J.; Novak, Perry M.; Ortwine, Daniel F.; Bigge, Christopher F.; Colbry, Norman L.; Johnson, Graham; Lescosky, Leonard J.; Malone, Thomas C.; Michael, Andre (1993). "Síntesis y evaluación farmacológica de hexahidrofluorenaminas como antagonistas no competitivos en el receptor N-metil-D-aspartato". J Med Chem . 36 (6): 654–70. doi :10.1021/jm00058a002. PMID 8459395.

[2] Nicholson, Katherine L.; Balster, Robert L. (2003). "Evaluación de los efectos de estímulo discriminatorio similares a la fenciclidina de nuevos bloqueadores del canal NMDA en ratas". Psicofarmacología . 170 (2): 215–224. doi :10.1007/s00213-003-1527-6. PMID 2851738. S2CID 30803162.

[3] Bigge, Christopher F. (1993). "Requisitos estructurales para el desarrollo de antagonistas potentes del receptor del ácido n-metil-d-aspártico (NMDA)". Farmacología bioquímica . 45 (8): 1547–1561. doi :10.1016/0006-2952(93)90294-7. PMID 7683469.

[4] Bigge, Christopher F.; Malone, Thomas C. (1993). "Descripción general: agonistas, antagonistas y moduladores de los subtipos de receptores de glutamato de ácido N-metil-D-aspártico (NMDA) y ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropanoico (AMPA)". Current Opinion on Therapeutic Patents . 3 (7): 951–989. doi :10.1517/13543776.3.7.951.

[6] Derivados de aminas policíclicas útiles como agentes cerebrovasculares Archivado el 3 de febrero de 2018 en Wayback Machine Patente de los Estados Unidos; Coughenour, et al. ID de familia: 22686445 Solicitud n.° 07/186,834

[5] [ ³ H]N-[1-(2-tienil)ciclohex-il]piperidina