Panameña

Panameña ( DCI)Tooltip Nombre común internacional; nombre de código de desarrollo EMD-57455 ) es un antagonista del receptor sigma que Merck estaba desarrollando como un posible antipsicótico para el tratamiento de la esquizofrenia en la década de 1990, pero nunca se comercializó. ^[1] Es un antagonista selectivo de ambos subtipos de receptores sigma, los receptores σ ₁ y σ ₂ ( CI ₅₀ = 6 nM). ^[2]^[^{cita(s) adicional(es) necesaria(s}^{) ]} Además, el principal metabolito del fármaco, EMD-59983, tiene una alta afinidad por los receptores sigma (CI ₅₀ = 24 nM) y los receptores de dopamina D ₂ (CI ₅₀ = 23 nM) y D ₃ , con una potente actividad antidopaminérgica . ^[3]^[4]^[5] La panamesina alcanzó los ensayos clínicos de fase II para la esquizofrenia antes de la interrupción de su desarrollo. ^[1]

Véase también

Referencias

^ ab "Panamesina". AdisInsight.
^ Guitart X, Codony X, Monroy X (2004). "Receptores sigma: biología y potencial terapéutico". Psicofarmacología . 174 (3): 301–19. doi :10.1007/s00213-004-1920-9. PMID 15197533. S2CID 23606712.
^ Frieboes RM, Murck H, Wiedemann K, Holsboer F, Steiger A (1997). "Ensayo clínico abierto sobre el ligando sigma panamesina en pacientes con esquizofrenia". Psicofarmacología . 132 (1): 82–8. doi :10.1007/s002130050323. PMID 9272763. S2CID 20525608.
^ Huber MT, Gotthardt U, Schreiber W, Krieg JC (1999). "Eficacia y seguridad del ligando del receptor sigma EMD 57445 (panamesina) en pacientes con esquizofrenia: un ensayo clínico abierto". Farmacopsiquiatría . 32 (2): 68–72. doi :10.1055/s-2007-979194. PMID 10333165. S2CID 12424244.
^ Gründer G, Müller MJ, Andreas J, Heydari N, Wetzel H, Schlösser R, Schlegel S, Nickel O, Eissner D, Benkert O (1999). "Ocupación de los receptores de dopamina similares a D(2) estriatales después del tratamiento con el ligando sigma EMD 57445, un supuesto antipsicótico atípico". Psicofarmacología . 146 (1): 81–6. doi :10.1007/s002130051091. PMID 10485968. S2CID 7039752.

[AdisInsight-1] "Panamesina". AdisInsight.

[pmid15197533-2] Guitart X, Codony X, Monroy X (2004). "Receptores sigma: biología y potencial terapéutico". Psicofarmacología . 174 (3): 301–19. doi :10.1007/s00213-004-1920-9. PMID 15197533. S2CID 23606712.

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[pmid10333165-4] Huber MT, Gotthardt U, Schreiber W, Krieg JC (1999). "Eficacia y seguridad del ligando del receptor sigma EMD 57445 (panamesina) en pacientes con esquizofrenia: un ensayo clínico abierto". Farmacopsiquiatría . 32 (2): 68–72. doi :10.1055/s-2007-979194. PMID 10333165. S2CID 12424244.

[pmid10485968-5] Gründer G, Müller MJ, Andreas J, Heydari N, Wetzel H, Schlösser R, Schlegel S, Nickel O, Eissner D, Benkert O (1999). "Ocupación de los receptores de dopamina similares a D(2) estriatales después del tratamiento con el ligando sigma EMD 57445, un supuesto antipsicótico atípico". Psicofarmacología . 146 (1): 81–6. doi :10.1007/s002130051091. PMID 10485968. S2CID 7039752.