Agonista parcial

En farmacología , los agonistas parciales son fármacos que se unen a un receptor determinado y lo activan , pero tienen una eficacia parcial en dicho receptor en comparación con un agonista completo . También pueden considerarse ligandos que presentan efectos tanto agonistas como antagonistas : cuando están presentes tanto un agonista completo como un agonista parcial, este último actúa como un antagonista competitivo , ^{[ 1 ]} compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observada con el agonista completo solo. ^{[ 2 ]} Clínicamente, los agonistas parciales pueden utilizarse para activar receptores y obtener una respuesta submaximal deseada cuando hay cantidades insuficientes del ligando endógeno, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando hay cantidades excesivas del ligando endógeno. ^{[ 3 ]}

Algunos fármacos actualmente comunes que se han clasificado como agonistas parciales en receptores particulares incluyen buspirona , aripiprazol , buprenorfina , clobazam , nordazepam , nalmefeno y norclozapina . Ejemplos de ligandos que activan el receptor gamma activado por proliferadores de peroxisomas como agonistas parciales son honokiol y falcarindiol . ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} El delta 9-tetrahidrocannabivarina ( THCV ) es un agonista parcial en los receptores CB2 y esta actividad podría estar implicada en los efectos antiinflamatorios mediados por ∆9-THCV . ^{[ 6 ]} Además, el delta-9-tetrahidrocannabinol ( THC ) es un agonista parcial tanto en los receptores CB1 como CB2, siendo el primero responsable de sus efectos psicoactivos.

Véase también

Referencias

↑ Waller, Derek; Sampson, Anthony P. (2018). Farmacología médica y terapéutica (Quinta ed.). Edimburgo: Elsevier. pág. 18. ISBN 978-0-7020-7167-6.
↑ Calvey N, Williams N (2009). «Agonistas parciales» . Principios y práctica de la farmacología para anestesistas . John Wiley & Sons. pág. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.
↑ Zhu BT (abril de 2005). "Explicación mecanicista de las propiedades farmacológicas únicas de los agonistas parciales de receptores". Biomedicine & Pharmacotherapy . 59 (3): 76– 89. doi : 10.1016/j.biopha.2005.01.010 . PMID 15795100 .
^ Atanasov AG, Wang JN, Gu SP, Bu J, Kramer MP, Baumgartner L, Fakhrudin N, Ladurner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, Schwaiger S, Rollinger JM, Schuster D, Stuppner H, Dirsch VM, Heiss EH (octubre de 2013). "Honokiol: un agonista de PPARγ no adipogénico procedente de la naturaleza" . Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Temas generales . 1830 (10): 4813– 9. doi : 10.1016/j.bbagen.2013.06.021 . PMC 3790966 . PMID 23811337 .
^ Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). "Poliacetilenos de Notopterygium incisum: nuevos agonistas parciales selectivos del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas" . MÁS UNO . 8 (4) e61755. Código Bib : 2013PLoSO...861755A . doi : 10.1371/journal.pone.0061755 . PMC 3632601 . PMID 23630612 .
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[1] Waller, Derek; Sampson, Anthony P. (2018). Farmacología médica y terapéutica (Quinta ed.). Edimburgo: Elsevier. pág. 18. ISBN 978-0-7020-7167-6.

[2] Calvey N, Williams N (2009). «Agonistas parciales» . Principios y práctica de la farmacología para anestesistas . John Wiley & Sons. pág. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.

[3] Zhu BT (abril de 2005). "Explicación mecanicista de las propiedades farmacológicas únicas de los agonistas parciales de receptores". Biomedicine & Pharmacotherapy . 59 (3): 76– 89. doi : 10.1016/j.biopha.2005.01.010 . PMID 15795100 .

[4] Atanasov AG, Wang JN, Gu SP, Bu J, Kramer MP, Baumgartner L, Fakhrudin N, Ladurner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, Schwaiger S, Rollinger JM, Schuster D, Stuppner H, Dirsch VM, Heiss EH (octubre de 2013). "Honokiol: un agonista de PPARγ no adipogénico procedente de la naturaleza" . Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Temas generales . 1830 (10): 4813– 9. doi : 10.1016/j.bbagen.2013.06.021 . PMC 3790966 . PMID 23811337 .

[5] Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). "Poliacetilenos de Notopterygium incisum: nuevos agonistas parciales selectivos del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas" . MÁS UNO . 8 (4) e61755. Código Bib : 2013PLoSO...861755A . doi : 10.1371/journal.pone.0061755 . PMC 3632601 . PMID 23630612 .

[6] "PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE LOS FITOCANNABINOIDES ∆9-TETRAHIDROCANNABIVARINA Y CANNABIDIOL - Tesis doctoral de: Dr. Daniele Bolognini - PDF" (PDF) . 2010. Archivado del original (PDF) el 15-12-2017 . Consultado el 14-12-2017 .

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