Hispanopedia WikiLa fenoperidina [2] [3] ( operidina o lealgina ) es un analgésico opioide estructuralmente relacionado con la petidina y se utiliza clínicamente como anestésico general .
Uso médico
La fenoperidina es un analgésico opioide , un narcótico . [ cita médica necesaria ]
Farmacología
Es un derivado del ácido isonipecótico , como la petidina , y se metaboliza en parte a norpetidina . Su rango de potencia se debe al método de ingestión. figura 20–80 veces más potente que la petidina como analgésico . La potencia enormemente aumentada elimina esencialmente los efectos tóxicos de la acumulación de norpetidina que se observan cuando la petidina se administra en dosis altas o durante períodos prolongados. [4]
Historia y síntesis
La fenoperidina fue sintetizada por primera vez en 1957 por Paul Janssen , de la compañía ahora conocida como Janssen Pharmaceutica , que buscaba mejores analgésicos opioides . [5] Sus dos fármacos prototipo fueron la metadona y la petidina , ambos inventados en la década de 1930 por Otto Eisleb, que trabajaba para IG Farben . Su trabajo inicial, que comenzó con la metadona, produjo la dextromoramida en 1954. Janssen luego se dedicó a fabricar análogos de la petidina, debido en parte a la química menos complicada del compuesto. Durante sus exploraciones, reemplazó el grupo metilo unido al nitrógeno de la petidina con un grupo fenilhidroxipropilo, y esto produjo la fenoperidina, en 1957. Se determinó que la fenoperidina tenía una estabilidad reducida y una lipofilicidad mejorada en comparación con la petidina. Poco después, los estudios en ratones mostraron que la fenoperidina era más de 100 veces más potente que la petidina. [5]
En 1958, la misma línea de trabajo produjo "uno de los mayores avances de la psiquiatría del siglo XX", el haloperidol , [5] así como el difenoxilato , que carecía de las propiedades analgésicas del opioide pero aún así detenía el peristaltismo en los intestinos, un efecto secundario típico de los opioides; Janssen llevó el difenoxilato al mercado como un fármaco para tratar la diarrea. [6] : 124 Y a través de avances adicionales, Janssen creó el fentanilo en 1960, que demostró ser diez veces más potente que la fenoperidina. [7]
Usos históricos
En 1959, la combinación de fenoperidina y haloperidol se utilizó por primera vez en Europa en anestesia para inducir un estado de desapego, libre de dolor, llamado analgesia neuroléptica ; el uso de esa mezcla experimentó un auge a principios de la década de 1960, pero fue superado por la combinación de fentanilo y droperidol , que se utilizó ampliamente durante la década de 1980. Estos enfoques combinados no se adoptaron en los EE. UU. [8] : 644
Reglamento
En 1961, la fenoperidina se añadió a la Convención de 1931 para limitar la fabricación y reglamentar la distribución de estupefacientes por la Organización Mundial de la Salud a través de la Convención Única sobre Estupefacientes . [9] [10]
En los EE. UU. está clasificada como una sustancia opiácea controlada de la Lista I de la Administración de Control de Drogas (DEA) con un código correspondiente 9641. [11]
Referencias
- ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
- ^ US 2951080, "Nuevas piperidinas sustituidas con fenilo", asignada a Eli Lilly Co.
- ^ US 2962501, "-propilpiperidinas sustituidas y procesos para prepararlas", asignada a Merck & Co.
- ^ Lamberth C, Dinges J (22 de agosto de 2016). Clases de compuestos carboxílicos bioactivos: productos farmacéuticos y agroquímicos . Weinheim, Alemania: Wiley-VCH Verlag. p. 29. ISBN 978-3-527-33947-1.
- ^ abc López-Muñoz F, Alamo C (abril de 2009). "La consolidación de la terapia neuroléptica: Janssen, el descubrimiento del haloperidol y su introducción en la práctica clínica". Brain Research Bulletin . 79 (2): 130– 141. doi :10.1016/j.brainresbull.2009.01.005. PMID 19186209. S2CID 7720401.
- ^ Sneade W (2005). Descubrimiento de fármacos: una historia . John Wiley & Sons. ISBN 978-0-471-89979-2.
- ^ Stanley TH (diciembre de 2014). "La historia del fentanilo". The Journal of Pain . 15 (12): 1215– 1226. doi : 10.1016/j.jpain.2014.08.010 . PMID 25441689.
- ^ Eger EI, Saidman L, Westhorpe R (2013). La maravillosa historia de la anestesia . Medios de ciencia y negocios de Springer. ISBN 978-1-4614-8441-7.
- ^ Comité de expertos sobre drogas que producen adicción (1961). "Undécimo informe" (PDF) . Serie de informes técnicos de la OMS.
- ^ Consejo Ejecutivo de la OMS. 17 de abril de 1961 Medidas respecto de la Convención Internacional sobre Estupefacientes.
- ^ "Memorándum: Resumen de la reunión del Comité Asesor de la DSaRM del 14 de septiembre de 2010 para analizar la solicitud de la Administración para el Control de Drogas (DEA) de una evaluación del potencial de abuso y recomendación de programación para el dextrometorfano (DXM)" (PDF) . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos . Consultado el 22 de noviembre de 2014 .
Lectura adicional
- Kintz P, Godelar B, Mangin P, Lugnier AA, Chaumont AJ (diciembre de 1989). "Determinación simultánea de petidina (meperidina), fenoperidina y norpetidina (normeperidina), su metabolito común, mediante cromatografía de gases con detección selectiva de nitrógeno". Forensic Science International . 43 (3): 267– 273. doi :10.1016/0379-0738(89)90154-0. PMID 2613140.
- Claris O, Bertrix L (1988). «Fenoperidina: farmacología y uso en reanimación pediátrica». Pédiatrie (en francés). 43 (6): 509– 513. PMID 3186421.
- "Antipsicóticos: vía de referencia". Enciclopedia de Kioto de genes y genomas . Laboratorios Kanehisa, Universidad de Kioto, Universidad de Tokio . Consultado el 16 de enero de 2007 .