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Prodipina

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Prodipina ( DCI Nombre común internacional ; nombre en clave de desarrollo BY-101 ) es un agente antiparkinsoniano experimental de la serie 4,4-difenilpiperidina relacionado con budipina que nunca se comercializó. [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ] Fue el predecesor de budipina y se encontró que era igualmente eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . [ 1 ] Sin embargo, prodipina produjo efectos secundarios que incluyeron efectos adversos gastrointestinales , náuseas y vómitos , e hipotensión . [ 1 ] Debido a las náuseas y los vómitos con la forma oral , solo se pudo tolerar con administración intravenosa . [ 1 ] Como resultado, se desarrolló budipina, que tenía menos efectos secundarios. [ 1 ]

Farmacología

Se desconoce el mecanismo de acción de estos fármacos. [ 1 ] [ 4 ] Sin embargo, se sabe que la budipina estimula el sistema catecolaminérgico y aumenta la actividad motora y la vigilancia en animales. [ 1 ] También aumenta los niveles de dopamina , norepinefrina y serotonina en el cerebro de animales tratados con el agente depletor de monoaminas reserpina . [ 1 ] No afecta a la monoaminooxidasa ni parece interactuar con los receptores de dopamina D 2. [ 1 ] Tanto la budipina como la prodipina se han descrito como " estimulantes centrales " además de agentes antiparkinsonianos. [ 5 ] Se dice que la prodipina tiene mayor tendencia a inducir hiperactividad que la budipina. [ 1 ]

Análogos

Además de la prodipina y la budipina, también se desarrolló otro análogo cercano , la medipina . [ 6 ] [ 7 ]

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Przuntek H, Stasch JP (1985). "Aspectos bioquímicos y farmacológicos del mecanismo de acción de la budipina". Experiencias clínicas con budipina en la terapia del Parkinson . Berlín, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg. págs. 107–112 . doi : 10.1007/978-3-642-95455-9_15 . ISBN  978-3-540-13764-1Los anticolinérgicos se utilizan ampliamente como complemento de los fármacos dirigidos . Un ensayo clínico preliminar (entre 1974 y 1976) con prodipina en 161 pacientes con enfermedad de Parkinson mostró una mejoría excelente a moderada del temblor en reposo en 60 de los pacientes, mientras que la medicación tuvo que suspenderse en 98 pacientes debido a efectos secundarios gastrointestinales e hipotensión. [...] La mejoría en las puntuaciones de discapacidad [con budipina] (Birkmayer y Neumayer 1972) dio evidencia de una acción dopaminérgica aunque en algunos pacientes los efectos secundarios fueron más frecuentes que con prodipina. [...] La budipina tiene menos tendencia a inducir hiperactividad que su análogo estructural prodipina y, por lo tanto, con budipina los estados de agitación ansiosa son un efecto secundario menos frecuente. [...] La prodipina (clorhidrato de 1-isopropil-4,4-difenilpiperidina), precursora de la budipina, ya había demostrado ser superior (estudio no publicado, Elena Klinik, Kassel, 1977) en este aspecto en un gran número de pacientes. Pero el fármaco tenía una gran desventaja: solo se toleraba por vía intravenosa. Las dosis orales provocaban náuseas y vómitos, por lo que no eran viables. Ahora tenemos grandes esperanzas puestas en el producto que se desarrolló posteriormente: la budipina.
  2. ↑ Gerstenbrand F, Poewe W, Stern G (1985). Experiencias clínicas con budipino en la terapia del Parkinson . Springer Berlin Heidelberg. págs. 80, 107, 142. ISBN  978-3-642-95455-9Consultado el 28 de septiembre de 2024 .
  3. ↑ Vidaluc JL ( 1996). "MPTP como paradigma molecular para la neurodegeneración. Una revisión de sus conexiones con moléculas relevantes" . Current Medicinal Chemistry . Bentham Science Publishers. págs. 117–138 . Recuperado el 28 de septiembre de 2024. El efecto protector en el modelo parkinsoniano con MPTP fue mostrado por prodipina (R=i-Pr) y budipina (R=t-Bu) en la serie de 4,4-difenilpiperidina [110]. 
  4. ↑ Eltze M (1999). "Múltiples mecanismos de acción: El perfil farmacológico de la budipina". Diagnóstico y tratamiento de la enfermedad de Parkinson: estado actual . Journal of Neural Transmission. Supplementa. Vol. 56. pp. 83–105 . doi : 10.1007/978-3-7091-6360-3_4 . ISBN   978-3-211-83275-2. PMID 10370904 . {{cite book}}: |journal=ignorado ( ayuda )
  5. ↑ "El uso de raíces en la selección de nombres comunes internacionales (DCI) para sustancias farmacéuticas" (PDF) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. 2018. WHO/EMP/RHT/TSN/2018.1.
  6. ↑ Russ H, Pindur U, Przuntek H (1986). "La interacción de las 1-alquil-4,4-difenilpiperidinas con el sitio de unión del receptor de 1-metil-4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropiridina". Journal of Neural Transmission . 65 ( 3–4 ): 157–166 . doi : 10.1007/BF01249078 . PMID 3011983. Otros representantes de esta clase de sustancias, las 1 - alquil-4,4-difenilpiperidinas, como, por ejemplo, el análogo 1-isopropilo (prodipina) o el análogo 1-metilo (medipina) tienen propiedades farmacológicas similares, incluyendo un marcado antagonismo de la tremorina y la reserpina (Schaefer et al., 1984). El mecanismo de acción de las 1-alquil-4,4-difenilpiperidinas aún no se comprende en detalle. 
  7. ↑ Fonne-Pfister R, Meyer UA (octubre de 1988). "Inhibidores xenobióticos y endobióticos de la función del citocromo P-450dbl, el objetivo del polimorfismo de tipo debrisoquina/esparteína". Farmacología bioquímica . 37 (20): 3829– 3835. doi : 10.1016/0006-2952(88)90063-9 . PMID 2903741. Budipina (1-t-butil-4,4-difenilpiperidina) (tratamiento de la enfermedad de Parkinson); Prodipina (1-isopropil-4,4-difenilpiperidina); Medipina (1-metil-4,4-difenilpiperidina)