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Articulo de referencia

modulador de la prolactina

2 receptor agonist, and the most commonly used prolactin inhibitor"},"Width":{"wt":"200px"},"Synonyms":{"wt":"Indirect prolactin modulator; Prolactin inhibitor; Prolactin releas...

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Un modulador de la prolactina es un fármaco que afecta al eje hipotálamo-hipófisis-prolactina (eje HPP) modulando la secreción de la hormona hipofisaria prolactina por la hipófisis anterior . Los inhibidores de la prolactina suprimen y los liberadores de prolactina inducen la secreción de prolactina, respectivamente. [ 1 ] [ 2 ]

inhibidores de la prolactina

Los inhibidores de la prolactina se utilizan principalmente para tratar la hiperprolactinemia (niveles altos de prolactina). [ 1 ] Los agonistas del receptor de dopamina D 2 , como la bromocriptina y la cabergolina, pueden suprimir fuertemente la secreción de prolactina hipofisaria y, por lo tanto, disminuir los niveles circulantes de prolactina, por lo que son los más utilizados como inhibidores de la prolactina. [ 1 ] Los agonistas del receptor D 2 que se describen como inhibidores de la prolactina incluyen los medicamentos aprobados bromocriptina , cabergolina , lisurida , metergolina , pergolida , quinagolida y tergurida , y el agente nunca comercializado lergotrilo . [ 3 ] Otros agonistas de la dopamina y agentes dopaminérgicos, por ejemplo la levodopa ( L -DOPA), también pueden inhibir la secreción de prolactina. [ 4 ] Los antiestrógenos como los inhibidores de la aromatasa y los análogos de GnRH también pueden inhibir la secreción de prolactina, aunque no de forma tan robusta como los agonistas del receptor D 2 , y como tales, no se suelen utilizar como inhibidores de la prolactina.

Liberadores de prolactina

Mientras que los agonistas del receptor D2 suprimen la secreción de prolactina, los antagonistas del receptor de dopamina D2, como la domperidona y la metoclopramida , tienen el efecto contrario, induciendo fuertemente la secreción hipofisaria de prolactina, y a veces se utilizan como liberadores de prolactina, por ejemplo, para corregir la hipoprolactinemia (niveles bajos de prolactina) en el tratamiento de la insuficiencia de la lactancia. [ 2 ] Cuando estos fármacos se utilizan sin el propósito de inducir la secreción de prolactina, el aumento de los niveles de prolactina puede ser indeseado y puede dar lugar a varios efectos secundarios, entre ellos mamoplasia (aumento del tamaño de las mamas), mastodinia ( dolor/sensibilidad en las mamas), galactorrea (producción/secreción de leche inapropiada o excesiva), ginecomastia ( desarrollo de las mamas en los hombres), hipogonadismo ( niveles bajos de hormonas sexuales ), amenorrea (cese de los ciclos menstruales ), infertilidad reversible y disfunción sexual . Los agentes dopaminérgicos indirectos , como la levodopa, también pueden suprimir los niveles de prolactina. Otros liberadores de prolactina además de los antagonistas del receptor D2 incluyen estrógenos ( p. ej., estradiol ), progestágenos (p. ej., progesterona ), hormona liberadora de tirotropina y análogos (p. ej., protirelina , taltirelina ) y péptido intestinal vasoactivo . Los agentes serotoninérgicos como precursores de la serotonina (p. ej., triptófano ), inhibidores de la recaptación de serotonina , agentes liberadores de serotonina (p. ej., fenfluramina , MDMA ), inhibidores de la monoaminooxidasa y agonistas del receptor de serotonina también se han asociado con aumentos en los niveles de prolactina. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]

Referencias

  1. 1 2 3 Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 de enero de 2012). Principios de química medicinal de Foye . Lippincott Williams & Wilkins. págs.  432–. ISBN 978-1-60913-345-0.
  2. 1 2 Escuela de Enfermería de la Universidad de Kansas Karen Wambach (15 de agosto de 2014). Lactancia materna y lactancia humana . Jones & Bartlett Publishers. págs. 182–. ISBN  978-1-4496-9729-7.
  3. ↑ George WA Milne (8 de mayo de 2018). Drogas: Sinónimos y propiedades . Taylor & Francis. págs. 1579–. ISBN  978-1-351-78989-9.
  4. ↑ Cacabelos R (marzo de 2017). "Enfermedad de Parkinson: de la patogénesis a la farmacogenómica" . Int J Mol Sci . 18 (3): 551. doi : 10.3390/ijms18030551 . PMC 5372567. PMID 28273839 .  
  5. ↑ Madhusoodanan S, Parida S, Jimenez C (2010). "Hiperprolactinemia asociada con psicotrópicos: una revisión". Hum Psychopharmacol . 25 (4): 281– 97. doi : 10.1002 / hup.1116 . PMID 20521318. S2CID 6851723 .  
  6. ↑ Torre DL, Falorni A (octubre de 2007). " Causas farmacológicas de la hiperprolactinemia" . Ther Clin Risk Manag . 3 (5): 929– 51. PMC 2376090. PMID 18473017 .  
  7. ↑ Amsterdam JD, Garcia-España F, Goodman D, Hooper M, Hornig-Rohan M (noviembre de 1997). "Aumento del tamaño de las mamas durante el tratamiento crónico con antidepresivos" . J Affect Disord . 46 (2): 151– 6. doi : 10.1016/s0165-0327(97)00086-4 . PMID 9479619 . 
  8. ↑ Coker F, Taylor D (julio de 2010). " Hiperprolactinemia inducida por antidepresivos: incidencia, mecanismos y manejo". CNS Drugs . 24 (7): 563– 74. doi : 10.2165/11533140-000000000-00000 . PMID 20527996. S2CID 20016957 .  
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