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Propisergide

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Propisergide ( DCI Nombre Internacional No Propietario ; nombre en clave de desarrollo PML-946 ), también conocido como ergalgina o como N- metilergometrina o 1-metilergometrina , es un modulador del receptor de serotonina y agente antimigrañoso de las familias de la ergolina y la lisergamida que nunca fue comercializado. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Es el derivado 1- metil de la ergometrina (ergonovina) y es un análogo cercano de la metilergonovina y la metisergida (UML-491). [ 7 ] [ 5 ] [ 8 ] Se ha observado un metabolismo extenso de otras lisergamidas 1-metiladas a sus derivados de amina secundaria , por ejemplo, la conversión de metisergida (1-metilmetilergometrina) en metilergometrina . [ 9 ] [ 10 ] Propisergide tiene el 259% de la actividad antiserotoninérgica del LSD. [ 7 ] [ 1 ] Su rango de dosis clínica promedio para el tratamiento preventivo de la migraña es de 1 a 3 mg por vía oral . [ 1 ] Propisergide fue descrito por primera vez en la literatura en 1958 [ 7 ] [ 11 ] y luego más alrededor de 1980 y después. [ 6 ] [ 12 ] [ 13 ] 

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 Sicuteri F (octubre de 1963). "Tratamiento profiláctico de la migraña mediante derivados del ácido lisérgico". Triangle . 6 : 116–125 . PMID 14087164 . 
  2. ↑ Elks J (2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer US. ISBN 978-1-4757-2085-3Consultado el 13 de marzo de 2025 .
  3. ↑ Ganellin CR, Triggle DJ (1996). Diccionario de agentes farmacológicos . Taylor & Francis. ISBN 978-0-412-46630-4Consultado el 13 de marzo de 2025 .
  4. ↑ Waldman M, Fraczkiewicz R, Clark RD (septiembre de 2015). "Historias de la guerra contra el error: el arte y la ciencia de la curación de datos QSAR". Journal of Computer-Aided Molecular Design . 29 (9): 897– 910. Bibcode : 2015JCAMD..29..897W . doi : 10.1007/s10822-015-9865-0 . PMID 26290258 . 
  5. 1 2 Gelfand MD, West GB (1961). "Estudios experimentales con butanolamida y propanolamida del ácido 1-metil-lisérgico". Int Arch Allergy Appl Immunol . 18 : 286–291 . doi : 10.1159/000229179 . PMID 13704268 . 
  6. 1 2 Oelszner W (1980). "Desplazamiento de la unión específica de la serotonina y la dietilamida del ácido lisérgico por Ergalgin, un nuevo fármaco antiserotoninérgico". Acta Biologica et Medica Germanica . 39 ( 8– 9): 897– 901. PMID 7282219 . 
  7. 1 2 3 Doepfner W, Cerletti A (1958). "Comparación de derivados del ácido lisérgico y antihistamínicos como inhibidores del edema provocado en la pata de la rata por la serotonina". Archivos Internacionales de Alergia e Inmunología Aplicada . 12 ( 1– 2): 89– 97. doi : 10.1159/000228445 . PMID 13549054 . 
  8. ↑ "Propisergida" . PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . Consultado el 13 de marzo de 2025 .
  9. ↑ Majrashi M, Ramesh S, Deruiter J, Mulabagal V, Pondugula S, Clark R, et al. (2017). "Alcaloides fúngicos multipotentes y politerapéuticos de Claviceps purpurea". En Agrawal DC, Tsay HS, Shyur LF, Wu YC, Wang SY (eds.). Plantas y hongos medicinales: avances recientes en investigación y desarrollo . Plantas medicinales y aromáticas del mundo. Vol. 4. pp. 229–252 . doi : 10.1007/978-981-10-5978-0_8 . ISBN    978-981-10-5977-3ISSN 2352-6831 . Los metabolitos de la metisergida también presentan actividad farmacológica. La metilergometrina (uno de los metabolitos de la metisergida) es responsable de los efectos terapéuticos de la metisergida en el tratamiento de la migraña (Müller-Schweinitzer y Tapparelli 1986). [...] La disponibilidad sistémica de la metisergida tras la administración oral es de tan solo el 13%, debido a un alto grado de metabolismo de primer paso por desmetilación N-1 a metilergometrina. Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas del metabolito son considerablemente superiores a las del fármaco original, y el área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) de la metilergometrina es más de diez veces mayor que la de la metisergida. 
  10. ↑ Müller-Schweinitzer E, Tapparelli C (marzo de 1986). "Metilergometrina, un metabolito activo de la metisergida". Cephalalgia . 6 ( 1): 35– 41. doi : 10.1046/j.1468-2982.1986.0601035.x . PMID 3698092. S2CID 5778173 .  
  11. ↑ Organización Mundial de la Salud (1962). Lista acumulativa de nombres internacionales no patentados propuestos para preparaciones farmacéuticas. 1962- . Organización Mundial de la Salud. ISBN 978-92-4-056013-0Consultado el 13 de marzo de 2025 .{{cite book}}: Incompatibilidad de ISBN/Fecha ( ayuda )
  12. ^ Bartsch R, Nowak R (enero de 1979). "Evaluación farmacológica de un nuevo derivado de ergolina (Ergalgin)". Die Pharmazie . 34 ( 5-6 ). Eschborn, Alemania: Govi-Verlag Pharmazeutischer GmbH: 358.
  13. ↑ Harhammer R, Morgenstern R, Ott T (1992). "Efectos farmacológicos de la ergalgina, un potente antagonista de los receptores 5-HT (2) centrales y periféricos". Aminas biogénicas . 8 ( 3– 4): 267– 275.