Un antagonista de la serotonina , o antagonista del receptor de serotonina , es un fármaco que se utiliza para inhibir la acción de la serotonina y los fármacos serotoninérgicos en los receptores de serotonina (5-HT) .
Tipos
antagonistas del 5-HT 2A
Los antagonistas del receptor 5-HT 2A se utilizan a veces como antipsicóticos atípicos (a diferencia de los antipsicóticos típicos , que son antagonistas puros de la dopamina ).
Incluyen, entre otros:
- La ciproheptadina bloquea los receptores 5-HT 2A y H1 y es un anticolinérgico suave .
- La metisergida es un antagonista del receptor 5-HT2A y un bloqueador no selectivo del receptor 5-HT1 . Provoca fibrosis retroperitoneal y fibrosis mediastínica .
- La quetiapina bloquea los receptores 5-HT 2A , 5-HT 1A , los receptores de dopamina D 1 y D 2 , el receptor de histamina H1 y los adrenorreceptores a1.
antagonistas de 5-HT 2A/2C
- Ketanserina Antihipertensivo. Bloquea los receptores adrenérgicos 5-HT 2A , 5-HT 2C y Alfa 1 (a1) .
- Antipsicótico risperidona
- Trazodona
- Nefazodona
antagonistas de 5-HT 3
Otra subclase consiste en fármacos que actúan selectivamente sobre los receptores 5-HT3 , y por lo tanto se conocen como antagonistas 5-HT3 . Son eficaces para tratar la emesis inducida por quimioterapia y las náuseas y vómitos postoperatorios . [ 1 ]
Incluyen, entre otros:
Se han considerado otros antagonistas de 5-HT3 para su uso en el tratamiento del síndrome del intestino irritable :
Además, el antidepresivo mirtazapina actúa como antagonista del receptor 5- HT3 .
Antagonistas no selectivos de 5-HT
Si bien algunos antagonistas no selectivos de la serotonina pueden tener una afinidad particular por un receptor 5-HT específico (y, por lo tanto, pueden aparecer en la lista a continuación, por ejemplo, la metisergida), también pueden poseer una acción generalizada no selectiva.
Incluyen, entre otros:
Antihistamínicos con actividad antiserotoninérgica
- Carbinoxamina
- Cinarizina
- Ciproheptadina
- Hidroxizina
- Metdilazina
- Pizotifeno
- Prometazina
- El pizotifeno es un antagonista del receptor 5-HT2C , bloqueador H1 y anticolinérgico útil en la profilaxis de la migraña . También se utiliza en el tratamiento de la migraña.
- Oxatomida
- Oxetorona. También se utiliza en el tratamiento de la migraña.
- Ketotifeno
Otros
- Fenclonina ( para -clorofenilalanina; PCPA) Un inhibidor de la síntesis de serotonina que se ha utilizado en el tratamiento del síndrome carcinoide.
- La matricaria [ 2 ] es una hierba utilizada tradicionalmente para las migrañas (contiene partenólido [ 3 ] ).
- La reserpina agota las reservas de serotonina en el cerebro, el corazón y muchos otros órganos, y se ha utilizado en casos de hipertensión y psicosis.
- Gamma-mangostin de Garcinia mangostana [ 4 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Lindley C, Blower P (septiembre de 2000). "Antagonistas orales del receptor de serotonina tipo 3 para la prevención de la emesis inducida por quimioterapia" . American Journal of Health-System Pharmacy . 57 (18): 1685– 1697. doi : 10.1093/ajhp/57.18.1685 . PMID 11006796 .
- ↑ Pittler MH, Ernst E (2004). Pittler MH (ed.). "La matricaria para la prevención de la migraña". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1) CD002286. doi : 10.1002/14651858.CD002286.pub2 . PMID 14973986 .
- ↑ Mittra S, Datta A, Singh SK, Singh A (diciembre de 2000). "Propiedad inhibidora de la 5-hidroxitriptamina de la matricaria: papel del contenido de partenólido". Acta Pharmacologica Sinica . 21 (12): 1106– 1114. PMID 11603284 .
- ^ Chairungsrilerd N, Furukawa KI, Ohta T, Nozoe S, Ohizumi Y (enero de 1998). "Gamma-mangostina, un nuevo tipo de antagonista del receptor 2A de 5-hidroxitriptamina". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 357 (1): 25– 31. doi : 10.1007/pl00005134 . PMID 9459569 . S2CID 24972810 .
Enlaces externos
- Antagonistas de la serotonina en los encabezamientos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- Lista de agentes MeSH 82012702
- antagonistas de los receptores de serotonina
- Antídotos para alucinógenos