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Protriptilina

La protriptilina , que se comercializa bajo la marca Vivactil , entre otras, es un antidepresivo tricíclico (ATC), específicamente una amina secundaria , indicada para el tratam...

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La protriptilina , que se comercializa bajo la marca Vivactil , entre otras, es un antidepresivo tricíclico (ATC), específicamente una amina secundaria , indicada para el tratamiento de la depresión y el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH). De forma única entre la mayoría de los ATC, la protriptilina tiende a ser energizante en lugar de sedante y, a veces, se utiliza para la narcolepsia para lograr un efecto que promueva la vigilia .

Los ATC, incluida la protriptilina, también se utilizan para reducir la incidencia de dolores de cabeza recurrentes , como la migraña , y para otros tipos de dolor crónico .

Usos médicos

La protriptilina se utiliza principalmente para tratar la depresión y para tratar la combinación de síntomas de ansiedad y depresión. [3] Al igual que la mayoría de los antidepresivos de esta clase química y farmacológica, la protriptilina también se ha utilizado en un número limitado de pacientes para tratar el trastorno de pánico , el trastorno obsesivo-compulsivo , el trastorno por déficit de atención e hiperactividad , la enuresis , los trastornos alimentarios como la bulimia nerviosa , la dependencia de la cocaína y la fase depresiva del trastorno bipolar (trastorno maníaco-depresivo). También se ha utilizado para apoyar los programas para dejar de fumar. [4]

La protriptilina está disponible en comprimidos de 5 mg y 10 mg. [5] Las dosis varían de 15 a 40 mg por día y se pueden tomar en una dosis diaria o dividir en hasta cuatro dosis diarias. [5] Algunas personas con depresión grave pueden requerir hasta 60 mg por día. [5]

En los adolescentes y en las personas mayores de 60 años, la terapia debe iniciarse con una dosis de 5 mg tres veces al día y aumentarse bajo la supervisión de un médico según sea necesario. [5] Los pacientes mayores de 60 años que toman dosis diarias de 20 mg o más deben ser monitoreados de cerca para detectar efectos secundarios como frecuencia cardíaca rápida y retención urinaria . [5]

Al igual que todos los ATC, la protriptilina debe utilizarse con precaución y bajo estrecha supervisión médica. Esto es especialmente así en el caso de personas con glaucoma , especialmente el de ángulo cerrado (la forma más grave) o retención urinaria, en el caso de hombres con hipertrofia prostática benigna (agrandamiento de la próstata) y en el de los ancianos. Antes de iniciar el tratamiento, las personas deben analizar los riesgos y beneficios relativos del tratamiento con sus médicos para ayudar a determinar si la protriptilina es el antidepresivo adecuado para ellas. [6]

Contraindicaciones

La protriptilina puede aumentar la frecuencia cardíaca y el estrés en el corazón. [7] Puede ser peligroso para las personas con enfermedades cardiovasculares, especialmente aquellas que han tenido recientemente un ataque cardíaco, tomar este medicamento u otros antidepresivos de la misma clase farmacológica. [7] En casos raros en los que los pacientes con enfermedades cardiovasculares deben tomar protriptilina, deben ser monitoreados de cerca para detectar alteraciones del ritmo cardíaco y signos de estrés o daño cardíaco. [7]

Cuando se utiliza protriptilina para tratar el componente depresivo de la esquizofrenia , los síntomas psicóticos pueden verse agravados. Asimismo, en la psicosis maníaco-depresiva , los pacientes deprimidos pueden experimentar un cambio hacia la fase maníaca si son tratados con un fármaco antidepresivo. Los delirios paranoides, con o sin hostilidad asociada, pueden ser exagerados. [5] En cualquiera de estas circunstancias, puede ser aconsejable reducir la dosis de protriptilina o utilizar un fármaco antipsicótico de forma concurrente. [5]

Efectos secundarios

La protriptilina comparte efectos secundarios comunes a todos los ATC. [3] Los más frecuentes son sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, aumento del ritmo cardíaco, sedación, irritabilidad, disminución de la coordinación, ansiedad, trastornos sanguíneos, confusión, disminución de la libido, mareos, sofocos, dolor de cabeza, impotencia, insomnio, presión arterial baja, pesadillas, latidos cardíacos rápidos o irregulares, sarpullido, convulsiones, sensibilidad a la luz solar, problemas estomacales e intestinales. [5] Otros efectos secundarios más complicados incluyen; dolor en el pecho o sensación de pesadez, dolor que se extiende al brazo o al hombro, náuseas, sudoración, sensación de malestar general; entumecimiento o debilidad repentinos, especialmente en un lado del cuerpo; dolor de cabeza repentino, confusión, problemas con la visión, el habla o el equilibrio; alucinaciones o convulsiones ; hematomas o sangrado fáciles, debilidad inusual; movimientos musculares inquietos en los ojos, la lengua, la mandíbula o el cuello; orinar menos de lo habitual o no orinar en absoluto; sed extrema con dolor de cabeza, náuseas, vómitos y debilidad; o sensación de mareo o desmayo. [5]

La sequedad de boca, si es tan grave que causa dificultad para hablar o tragar, se puede controlar reduciendo la dosis o suspendiendo temporalmente el medicamento. [3] Los pacientes también pueden masticar chicle sin azúcar o chupar caramelos sin azúcar para aumentar el flujo de saliva. Algunos productos de saliva artificial pueden proporcionar un alivio temporal. [3] Los hombres con agrandamiento de próstata que toman protriptilina pueden ser especialmente propensos a tener problemas de retención urinaria. [5] Los síntomas incluyen dificultad para iniciar el flujo de orina y más dificultad de lo habitual para orinar. [5] En la mayoría de los casos, la retención urinaria se controla con una reducción de la dosis o cambiando a otro tipo de antidepresivo. [5] En casos extremos, los pacientes pueden requerir tratamiento con betanecol, un fármaco que revierte este efecto secundario en particular. [5]

Un problema común con los ATC es la sedación (somnolencia, falta de alerta física y mental), pero la protriptilina se considera el agente menos sedante entre esta clase de agentes. [6] Sus efectos secundarios son especialmente notorios al principio de la terapia. [6] En la mayoría de las personas, los efectos secundarios tempranos de los ATC disminuyen o desaparecen por completo con el tiempo, pero, hasta entonces, los pacientes que toman protriptilina deben tener cuidado de evaluar qué efectos secundarios se producen en ellos y no deben realizar actividades peligrosas que requieran agudeza mental o coordinación. [8] La protriptilina puede aumentar la posibilidad de tener convulsiones. [8]

Retiro

Aunque no es indicativo de adicción, la interrupción abrupta del tratamiento después de una terapia prolongada puede producir náuseas, dolor de cabeza y malestar . [7]

Lista de efectos secundarios

Sobredosis

Las sobredosis con esta clase de fármacos pueden provocar la muerte . [8] La ingestión de múltiples fármacos (incluido el alcohol ) es común en las sobredosis deliberadas de TCA. [8] Como el tratamiento de la sobredosis es complejo y cambiante, se recomienda que el médico se ponga en contacto con un centro de control de intoxicaciones para obtener información actualizada sobre el tratamiento. [3] Los signos y síntomas de toxicidad se desarrollan rápidamente después de una sobredosis de TCA, por lo tanto, se requiere un seguimiento hospitalario lo antes posible. [8]

Las manifestaciones críticas de sobredosis incluyen: arritmias cardíacas , hipotensión grave , convulsiones y depresión del SNC, incluido el coma. [5] Los cambios en el electrocardiograma, particularmente en el eje QRS o el ancho, son indicadores clínicamente significativos de toxicidad por TCA. [5] Otros signos de sobredosis pueden incluir: confusión, concentración alterada, alucinaciones visuales transitorias, pupilas dilatadas, agitación, reflejos hiperactivos, estupor , somnolencia, rigidez muscular, vómitos, hipotermia , hiperpirexia . [5]

Interacciones

Los efectos secundarios de la protriptilina aumentan cuando se toma con depresores del sistema nervioso central, como bebidas alcohólicas, medicamentos para dormir, otros sedantes o antihistamínicos , así como con otros antidepresivos, incluidos los ISRS, los IRSN o los inhibidores de la monoaminooxidasa . [8] Puede ser peligroso tomar protriptilina en combinación con estas sustancias. [8]

Farmacología

Farmacodinamia

La protriptilina actúa disminuyendo la recaptación de noradrenalina y, en menor medida, de serotonina (5-HT) en el cerebro. [7] Su afinidad por el transportador de noradrenalina (NET) humano es de 1,41 nM, 19,6 nM por el transportador de serotonina y 2.100 nM por el transportador de dopamina . [17] Los ATC actúan para cambiar el equilibrio de las sustancias químicas naturales del cerebro que regulan la transmisión de los impulsos nerviosos entre las células. La protriptilina aumenta la concentración de noradrenalina y serotonina (ambas sustancias químicas que estimulan las células nerviosas) y, en menor medida, bloquea la acción de otra sustancia química cerebral, la acetilcolina . [7] Los efectos terapéuticos de la protriptilina, al igual que otros antidepresivos, aparecen lentamente. El beneficio máximo a menudo no es evidente hasta al menos dos semanas después de comenzar a tomar el fármaco. [7]

La protriptilina es un ATC. [5] Se pensaba que los ATC funcionan inhibiendo la recaptación de los neurotransmisores noradrenalina y serotonina por las neuronas . [5] Sin embargo, esta respuesta ocurre inmediatamente, aunque el estado de ánimo no mejora hasta alrededor de dos semanas. [5] Ahora se piensa que se producen cambios en la sensibilidad de los receptores en la corteza cerebral y el hipocampo . [5] El hipocampo es parte del sistema límbico , una parte del cerebro involucrada en las emociones. Los ATC también son conocidos como analgésicos efectivos para diferentes tipos de dolor, especialmente el dolor neuropático o neurálgico . [5] Se desconoce un mecanismo preciso para su acción analgésica, pero se cree que modulan los sistemas opioides antidolor en el sistema nervioso central a través de una ruta serotoninérgica indirecta . Los ATC también son efectivos en la profilaxis de la migraña , pero no en el aborto de un ataque agudo de migraña. [5] También se piensa que el mecanismo de su acción antimigrañosa es serotoninérgico, similar a la psilocibina . [5]

Farmacocinética

Los estudios metabólicos indican que la protriptilina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y se secuestra rápidamente en los tejidos. [3] Se encuentran niveles plasmáticos relativamente bajos después de la administración, y solo una pequeña cantidad del fármaco inalterado se excreta en la orina de perros y conejos. [3] Los estudios preliminares indican que la desmetilación de la fracción de amina secundaria ocurre en un grado significativo, y que la transformación metabólica tiene lugar en el hígado. [3] Penetra rápidamente en el cerebro en ratones y ratas, y además, lo que está presente en el cerebro es casi todo fármaco inalterado. [3] Los estudios sobre la disposición de protriptilina radiactiva en sujetos de prueba humanos mostraron niveles plasmáticos significativos en 2 horas, alcanzando un máximo a las 8 a 12 horas, y luego disminuyendo gradualmente. [3]

Los estudios de excreción urinaria en los mismos sujetos mostraron cantidades significativas de radiactividad en 2 horas. [3] La tasa de excreción fue lenta. [3] La excreción urinaria acumulada durante 16 días representó aproximadamente el 50% del fármaco. La vía fecal de excreción no pareció ser importante. [3]

La protriptilina tiene una dosificación excepcionalmente baja entre los ATC, probablemente debido a su vida media terminal excepcionalmente larga . [18] Se utiliza en dosis de 15 a 40 mg/día, mientras que la mayoría de los demás ATC se utilizan en dosis de 75 a 300 mg/día. [18] La dosis máxima es de 60 mg/día. [18] Los niveles terapéuticos de protriptilina suelen estar en el rango de 70 a 250 ng/mL (266-950 nmol/L), que es similar al de otros ATC [19] [20] [21]

Química

La protriptilina es un compuesto tricíclico , específicamente un dibenzocicloheptadieno , y posee tres anillos fusionados con una cadena lateral unida en su estructura química . [22] Otros TCA dibenzocicloheptadieno incluyen amitriptilina , nortriptilina y butriptilina . [22] [23] La protriptilina es un TCA de amina secundaria , siendo su pariente N - metilado , la amitriptilina, una amina terciaria . [24] [25] Otros TCA de amina secundaria incluyen desipramina y nortriptilina . [26] [27] El nombre químico de la protriptilina es 3-(5 H -dibenzo[ a , d ][7]annulen-5-il)- N -metilpropan-1-amina y su forma de base libre tiene una fórmula química de C 19 H 21 N 1 con un peso molecular de 263,377 g/mol. [28] El fármaco se utiliza comercialmente principalmente como sal de clorhidrato ; no se utiliza la forma de base libre. [28] [29] El número de registro CAS de la base libre es 438-60-8 y el del clorhidrato es 1225-55-4. [28] [29]

Historia

La protriptilina fue desarrollada por Merck . [30] Fue patentada en 1962 y apareció por primera vez en la literatura en 1964. [30] El fármaco se introdujo por primera vez para el tratamiento de la depresión en 1966. [30] [31]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Protriptilina es el nombre genérico en inglés y francés del medicamento y su DCI.Tooltip Nombre común internacional, PROHIBICIÓNDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, y DCFInformación sobre herramientas Denominación Comuna Francesa, mientras que el clorhidrato de protriptilina es su USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, USPInformación sobre herramientas de la Farmacopea de los Estados Unidos, y BANMDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña. [28] [29] [32] [33] Su nombre genérico en español e italiano y su DCITInformación sobre herramientas Denominación Comune Italianason protriptilina , en alemán es protriptylin , y en latín es protriptylinum . [29] [33]

Nombres de marca

La protriptilina se comercializa o se ha comercializado en todo el mundo bajo una variedad de nombres comerciales, incluidos Anelun, Concordin, Maximed, Triptil y Vivactil . [28] [29]

Disponibilidad

La venta de protriptilina se interrumpió en el Reino Unido , Australia e Irlanda en 2000. [34] Sigue estando disponible en todo el mundo solo en los Estados Unidos a partir de 2024. [33] [35]

Véase también

Referencias

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