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Un potenciador de la recaptación ( RE ), también denominado a veces activador de la recaptación , es un tipo de modulador de la recaptación que mejora la recaptación mediada por el transportador plasmalemal de un neurotransmisor desde la sinapsis hacia la neurona presináptica , lo que conduce a una disminución de las concentraciones extracelulares del neurotransmisor y, por lo tanto, a una disminución de la neurotransmisión .
En su momento se afirmó que el antidepresivo tianeptina era un potenciador (selectivo) de la recaptación de serotonina (SRE o SSRE), pero el papel de la recaptación de serotonina en su mecanismo es dudoso. La tianeptina no tiene afinidad por el transportador de serotonina , ni aumenta ni disminuye los niveles extracelulares de serotonina en las estructuras corticolímbicas de ratas conscientes, y no mostró ningún otro efecto a largo plazo sobre la vía de la serotonina. [1] Finalmente, se determinó que la tianeptina era un agonista selectivo del receptor opioide mu.
El coluracetam es un potenciador de la recaptación de colina. [2] La flavona luteolina , así como algunos de sus derivados, mejoran la recaptación en el transportador de dopamina , [3] [4] Los extractos de Caulis Sinomenii activan los transportadores DA/NE. [5]
Véase también
- Inhibidor de la recaptación (IR)
- Agente desmoldante (RA)
- Modulador y estimulador de la serotonina (SMS) , otro término creado tentativamente para describir la acción de un fármaco específico.
Referencias
- ^ McEwen, BS; Chattarji, S.; Diamond, DM; Jay, TM; Reagan, LP; Svenningsson, P.; Fuchs, E. (marzo de 2010). "Las propiedades neurobiológicas de la tianeptina (Stablon): de la hipótesis de la monoamina a la modulación glutamatérgica". Psiquiatría molecular . 15 (3): 237–249. doi :10.1038/mp.2009.80. PMC 2902200 . PMID 19704408.
- ^ Bessho, Tomoko; Takashina, Ken; Eguchi, Junichi; Komatsu, Teiko; Saito, Ken-Ichi (julio de 2008). "MKC-231, un potenciador de la captación de colina: (1) mejora cognitiva duradera tras la administración repetida en ratas tratadas con AF64A". J Neural Transm . 115 (7): 1019–25. doi :10.1007/s00702-008-0053-4. PMID 18461272. S2CID 20201642.
- ^ Zhao G, Qin GW, Wang J, Chu WJ, Guo LH (2010). "Activación funcional de transportadores de monoamina por luteolina y apigenina aislados del fruto de Perilla frutescens (L.) Britt". Neurochem. Int . 56 (1): 168–76. doi :10.1016/j.neuint.2009.09.015. PMID 19815045. S2CID 24753206.
- ^ Zhang J, Liu X, Lei X, et al. (2010). "Descubrimiento y síntesis de nuevos derivados de luteolina como agonistas de DAT". Bioorg. Med. Chem . 18 (22): 7842–8. doi :10.1016/j.bmc.2010.09.049. PMID 20971650.
- ^ Zhao G, Bi C, Qin GW, Guo LH (2009). "Los extractos de Caulis Sinomenii activan el transportador DA/NE e inhiben el transportador 5HT". Exp. Biol. Med. (Maywood) . 234 (8): 976–85. doi :10.3181/0903-RM-92. PMID 19491370. S2CID 22915943.