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Articulo de referencia

Degradador selectivo del receptor de estrógeno

Un degradador o regulador negativo selectivo del receptor de estrógeno ( SERD ) es un tipo de fármaco que se une selectivamente al receptor de estrógeno (RE) e induce su degrada...

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Un degradador o regulador negativo selectivo del receptor de estrógeno ( SERD ) es un tipo de fármaco que se une selectivamente al receptor de estrógeno (RE) e induce su degradación, provocando así su regulación negativa . [ 1 ] Los SERD se utilizan en el tratamiento del cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos , particularmente en casos donde los tumores han desarrollado resistencia a otras formas de terapia endocrina , como los moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM) o los inhibidores de la aromatasa . [ 1 ]

El mecanismo de acción de los SERD implica la unión al receptor de estrógeno, lo que provoca un cambio conformacional que facilita la activación de la maquinaria celular para degradar la proteína receptora. Al promover la degradación del receptor de estrógeno, los SERD inhiben eficazmente la señalización de estrógeno en las células cancerosas, suprimiendo así el crecimiento tumoral.

Un SERD de uso común en la práctica clínica es el fulvestrant . El fulvestrant se administra mediante inyección intramuscular y está indicado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas cuyo cáncer ha progresado tras la terapia antiestrogénica.

A partir de 2026, los SERD comercializados son fulvestrant (marca Faslodex ), [ 1 ] , elacestrant (nombre comercial Orserdu ), [ 2 ] [ 3 ] imlunestrant (Inluriyo), [ 4 ] y vepdegestrant (Veppanu). [ 5 ] [ 6 ] El éxito clínico de fulvestrant impulsó los esfuerzos para descubrir y desarrollar una clase de fármacos paralela de degradadores selectivos del receptor de andrógenos (SARD). [ 2 ]

Investigación

Fulvestrant requiere inyecciones intramusculares una vez cada dos semanas. [ 7 ] En respuesta, las compañías farmacéuticas están desarrollando actualmente SERD orales. Entre los productos en desarrollo se encuentran: [ 8 ]

Degradación de la etiqueta hidrofóbica monofuncional (ligando ER) :

Los SERD orales se dirigen al cáncer de mama ER-positivo/HER2-negativo y se prueban como monoterapia y en combinación con otros fármacos como el inhibidor de CDK palbociclib (Ibrance). [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 Lee CI, Goodwin A, Wilcken N (enero de 2017). "Fulvestrant para el cáncer de mama metastásico sensible a las hormonas" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 1 (1) CD011093. doi : 10.1002/14651858.CD011093.pub2 . PMC 6464820. PMID 28043088 .  
  2. 1 2 Lai AC, Crews CM (febrero de 2017). "Degradación de proteínas inducida: un paradigma emergente en el descubrimiento de fármacos" . Nature Reviews. Drug Discovery . 16 (2): 101– 114. doi : 10.1038/nrd.2016.211 . PMC 5684876. PMID 27885283 .  
  3. ↑ "La FDA aprueba elacestrant para el cáncer de mama avanzado o metastásico con receptores de estrógeno positivos, HER2 negativos y mutación ESR1" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 27 de enero de 2023. Archivado del original el 2 de febrero de 2023. Consultado el 1 de febrero de 2023 .Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
  4. ↑ "Información de prescripción destacada - Comprimidos de INLURIYO (imlunestrant), para uso oral" (PDF) . Archivado del original (PDF) el 29/10/2025.
  5. ↑ "Veppanu (vepdegestrant) comprimidos, para uso oral" (PDF) . arvinas.com . Consultado el 6 de mayo de 2026 .
  6. ↑ "La FDA aprueba el vepdegestrel para el cáncer de mama avanzado o metastásico con receptores de estrógeno positivos, HER2 negativos y mutación ESR1" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 1 de mayo de 2026. Consultado el 5 de mayo de 2026 .Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
  7. ↑ "El dolor en el lugar de la inyección con la inyección intramuscular de gran volumen de fulvestrant se puede minimizar" . PracticeUpdate . Consultado el 28 de diciembre de 2020 .
  8. ↑ "Un nicho de mercado de gran éxito en el cáncer de mama tiene a Roche y Sanofi a la cabeza" . Evaluate.com . 19 de febrero de 2020. Consultado el 28 de diciembre de 2020 .
  9. ↑ "Rintodestrant | degradador selectivo del receptor de estrógeno oral (SERD) | G1 Therapeutics, Inc." . www.g1therapeutics.com . Archivado del original el 09/01/2021 . Consultado el 09/01/2021 .
  10. ↑ Nalley C (5 de febrero de 2021). "Los SERD biodisponibles por vía oral se muestran prometedores en ciertas pacientes con cáncer de mama". Oncology Times . 43 (3): 35. doi : 10.1097/01.COT.0000734348.58210.24 .
  11. ↑ Bardia A, Linden HM, Ulaner GA, Chandarlapaty S, Gosselin A, Celanovic M, et al. (20 de mayo de 2019). "Estudio de fase 1/2 de escalada de dosis y expansión que investiga SAR439859 +/- palbociclib en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama metastásico con receptores de estrógeno positivos (ER+)/HER2-". Journal of Clinical Oncology . 37 (15_suppl) TPS1105. doi : 10.1200/JCO.2019.37.15_suppl.TPS1105 . S2CID 190898194 .