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Articulo de referencia

Sarizotán

Sarizotan ( EMD-128,130 ) es un agonista selectivo del receptor 5-HT1A y antagonista del receptor D2 , [ 1 ] que tiene efectos antipsicóticos , [ 2 ] [ 3 ] y también ha demostra...

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Sarizotan ( EMD-128,130 ) es un agonista selectivo del receptor 5-HT1A y antagonista del receptor D2 , [ 1 ] que tiene efectos antipsicóticos , [ 2 ] [ 3 ] y también ha demostrado eficacia en la reducción de las discinesias resultantes del tratamiento antiparkinsoniano a largo plazo con levodopa . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

En junio de 2006, el desarrollador Merck KGaA anunció la interrupción del desarrollo de sarizotan, después de que dos estudios de fase III (PADDY I y PADDY II) no alcanzaran el criterio de valoración principal de eficacia y no se pudieran confirmar ni los hallazgos de la fase II ni los resultados de los estudios preclínicos. No se pudo demostrar ninguna diferencia estadísticamente significativa de la variable objetivo principal entre sarizotan y placebo. [ 8 ] [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Rabiner EA, Gunn RN, Wilkins MR, Sedman E, Grasby PM (septiembre de 2002). "Evaluación de la ocupación de EMD 128 130 del receptor 5-HT1A y el receptor D2: un estudio PET en humanos con [11C]WAY-100635 y [11C]racloprida". Journal of Psychopharmacology . 16 (3): 195– 9. doi : 10.1177/026988110201600301 . PMID 12236624. S2CID 12943982 .  
  2. ↑ Assié MB, Ravailhe V, Faucillon V, Newman-Tancredi A (octubre de 2005). "Contribución contrastante de la activación del receptor 5-hidroxitriptamina 1A al perfil neuroquímico de nuevos antipsicóticos: liberación de dopamina frontocortical y serotonina hipocampal en el cerebro de rata". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 315 (1): 265–72 . doi : 10.1124/jpet.105.087163 . PMID 15987834. S2CID 9262233 .  
  3. ↑ Auclair AL, Galinier A, Besnard J, Newman-Tancredi A, Depoortère R (julio de 2007). "Antipsicóticos putativos con agonismo pronunciado en los receptores de serotonina 5-HT1A y actividad agonista parcial en los receptores de dopamina D2 alteran la PPI basal del reflejo de sobresalto en ratas". Psicofarmacología . 193 ( 1): 45– 54. doi : 10.1007/s00213-007-0762-7 . PMID 17393144. S2CID 23379049 .  
  4. ↑ Bibbiani F, Oh JD, Chase TN (noviembre de 2001). "El agonista de la serotonina 5-HT1A mejora las complicaciones motoras en modelos parkinsonianos de roedores y primates". Neurology . 57 ( 10): 1829–34 . doi : 10.1212/wnl.57.10.1829 . PMID 11723272. S2CID 24836560 .  
  5. ↑ Bartoszyk GD, Van Amsterdam C, Greiner HE, Rautenberg W, Russ H, Seyfried CA (febrero de 2004). "Sarizotan, un agonista del receptor de serotonina 5-HT1A y ligando del receptor de dopamina. 1. Perfil neuroquímico". Journal of Neural Transmission . 111 (2): 113– 26. doi : 10.1007/s00702-003-0094-7 . PMID 14767715. S2CID 25419329 .  
  6. ↑ Bara-Jimenez W, Bibbiani F, Morris MJ, Dimitrova T, Sherzai A, Mouradian MM, Chase TN (agosto de 2005). "Efectos del agonista de la serotonina 5-HT1A en la enfermedad de Parkinson avanzada" . Movement Disorders . 20 (8): 932– 6. doi : 10.1002/mds.20370 . PMID 15791634. S2CID 46098045 .  
  7. ↑ Grégoire L, Samadi P, Graham J, Bédard PJ, Bartoszyk GD, Di Paolo T (julio de 2009). "Las dosis bajas de sarizotán reducen las discinesias y mantienen la eficacia antiparkinsoniana de la L-Dopa en monos parkinsonianos". Parkinsonism & Related Disorders . 15 (6): 445– 52. doi : 10.1016/j.parkreldis.2008.11.001 . PMID 19196540 . 
  8. ↑ "Merck KGaA: No se continuará con el desarrollo de Sarizotan para el tratamiento de pacientes con Parkinson" . Noticias Ad Hoc. 23 de junio de 2006.
  9. ↑ "Merck KGaA interrumpe el desarrollo del fármaco Sarizotan para el Parkinson . ACTUALIZACIÓN". Forbes . 23 de junio de 2006.