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Articulo de referencia

SeDMA

SeDMA es un análogo bioisostérico de 3,4-metilendioxi- N- metilanfetamina (MDMA) que se desarrolló en un intento de crear una alternativa mejorada a la MDMA para un posible uso ...

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SeDMA es un análogo bioisostérico de 3,4-metilendioxi- N- metilanfetamina (MDMA) que se desarrolló en un intento de crear una alternativa mejorada a la MDMA para un posible uso clínico. [ 1 ] Es el análogo de MDMA en el que el anillo de 1,3-benzodioxol ha sido reemplazado por un anillo de 2,1,3-benzoselenadiazol . [ 1 ] ODMA y TDMA son análogos estrechamente relacionados. [ 1 ] ODMA, TDMA y SeDMA son agentes liberadores de serotonina, norepinefrina y dopamina de manera similar a la MDMA. [ 1 ] Sin embargo, son menos potentes y eficaces en la activación de los receptores de serotonina 5-HT 2A , 5-HT 2B y 5-HT 2C que la MDMA y muestran propiedades metabólicas y farmacocinéticas diferentes y potencialmente mejoradas en comparación. [ 1 ] ODMA, TDMA y SeDMA fueron descritos por primera vez en la literatura científica en junio de 2024. [ 1 ]

La MDMA y la 3,4-metilendioxi-anfetamina (MDA) son neurotoxinas serotoninérgicas bien conocidas que dañan las neuronas serotoninérgicas en el cerebro . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Sin embargo, se ha descubierto que la MDMA y la MDA inyectadas directamente en el cerebro no producen neurotoxicidad serotoninérgica en roedores. [ 2 ] [ 7 ] [ 8 ] Esto sugiere que los metabolitos formados periféricamente de la MDMA y la MDA pueden ser los verdaderos mediadores de la neurotoxicidad en lugar de la MDMA y la MDA en sí mismas. [ 2 ] [ 7 ] [ 8 ] La ODMA, la TDMA y la SeDMA, con la excepción de la N - desmetilación , no comparten ninguna de las vías metabólicas de fase I o fase II de la MDMA. [ 1 ] Cabe destacar que, a diferencia de la MDMA, no se produce la apertura del anillo de metilendioxilo ni la consiguiente formación de metabolitos de catecol , que se han relacionado con la generación de radicales libres . [ 1 ] Como resultado, la ODMA, la TDMA y la SeDMA podrían no compartir la neurotoxicidad serotoninérgica de la MDMA y la MDA. [ 1 ] Sin embargo, se necesita más investigación para evaluar esta posibilidad. [ 1 ] Además, otros estudios han encontrado que la infusión lenta de MDMA directamente en el cerebro produce signos de neurotoxicidad serotoninérgica. [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Alberto-Silva AS, Hemmer S, Bock HA, da Silva LA, Scott KR, Kastner N, Bhatt M, Niello M, Jäntsch K, Kudlacek O, Bossi E, Stockner T, Meyer MR, McCorvy JD, Brandt SD, Kavanagh P, Sitte HH (junio de 2024). "Análogos bioisostéricos de MDMA: ¿ Mejorando el perfil farmacológico?" . J Neurochem . 168 (9): 2022–2042 . doi : 10.1111/jnc.16149 . PMC 11449655. PMID 38898705 .  
  2. 1 2 3 Costa G, Gołembiowska K (enero de 2022). "Neurotoxicidad de la MDMA: efectos principales y mecanismos". Exp Neurol . 347 113894. doi : 10.1016/j.expneurol.2021.113894 . hdl : 11584/325355 . PMID 34655576 . 
  3. ↑ Kostrzewa RM (2022). "Estudio de neurotoxinas monoaminérgicas selectivas dirigidas a neuronas dopaminérgicas, noradrenérgicas y serotoninérgicas". Manual de neurotoxicidad . Cham: Springer International Publishing. pp. 159–198 . doi : 10.1007/978-3-031-15080-7_53 . ISBN  978-3-031-15079-1.
  4. ↑ Parrott AC (septiembre de 2013). "MDMA, neurotoxicidad serotoninérgica y los diversos déficits funcionales de los usuarios recreativos de 'éxtasis'". Neurosci Biobehav Rev. 37 ( 8): 1466– 1484. doi : 10.1016/j.neubiorev.2013.04.016 . PMID 23660456 . 
  5. ↑ Aguilar MA, García-Pardo MP, Parrott AC (enero de 2020). "De ratones y hombres bajo los efectos del MDMA: una comparación traslacional de los efectos neuropsicobiológicos de la 3,4-metilendioximetanfetamina ('éxtasis')". Brain Res . 1727 146556. doi : 10.1016/j.brainres.2019.146556 . PMID 31734398 . 
  6. ↑ Montgomery C, Roberts CA (enero de 2022). "Alteraciones neurológicas y cognitivas inducidas por MDMA en humanos" (PDF) . Exp Neurol . 347 113888. doi : 10.1016/j.expneurol.2021.113888 . PMID 34624331 . 
  7. 1 2 Monks TJ, Jones DC, Bai F, Lau SS (abril de 2004). "El papel del metabolismo en la toxicidad de la 3,4-(+)-metilendioxi-anfetamina y la 3,4-(+)-metilendioxi-metanfetamina (éxtasis)". Ther Drug Monit . 26 (2): 132– 136. doi : 10.1097/00007691-200404000-00008 . PMID 15228153 . 
  8. 1 2 Esteban B, O'Shea E, Camarero J, Sanchez V, Green AR, Colado MI (marzo de 2001). "La 3,4-metilendioximetanfetamina induce la liberación de monoaminas, pero no toxicidad, cuando se administra centralmente a una concentración que se produce después de una dosis neurotóxica inyectada periféricamente". Psicofarmacología (Berl) . 154 (3): 251– 260. doi : 10.1007/s002130000645 . PMID 11351932 . 
  9. ↑ Baggott, Matthew; Mendelson, John (2001). "¿Causa daño cerebral la MDMA?" . En Holland, J. (ed.). Éxtasis: La guía completa: Una mirada exhaustiva a los riesgos y beneficios de la MDMA . Inner Traditions/Bear. págs. 110–145 , 396–404 . ISBN  978-0-89281-857-0. Recuperado el 24 de noviembre de 2024 . Si bien una sola inyección de MDMA en el cerebro (intracerebroventricularmente) no tuvo efecto sobre la actividad de TPH, la infusión lenta de 1 mg/kg de MDMA en el cerebro durante 1 hora produjo suficiente estrés oxidativo para reducir agudamente la actividad de TPH (Schmidt y Taylor 1988). La disminución aguda en la actividad de TPH es un efecto temprano de la MDMA y se puede medir a los 15 minutos posteriores (Stone et al. 1989b). La inactivación de TPH también puede ser producida por dosis de MDMA no neurotóxicas (Schmidt y Taylor 1988; Stone et al. 1989a; Stone et al. 1989b). Por lo tanto, parece que la MDMA induce rápidamente estrés oxidativo, pero solo produce neurotoxicidad cuando los sistemas endógenos de eliminación de radicales libres se ven sobrepasados.
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