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Setoperona

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Setoperona ( DCI Nombre Internacional No Propietario ; Nombre Adoptado en Estados Unidos ; nombre en clave de desarrollo R-52245 ) es un compuesto que actúa como ligando del receptor 5-HT2A . [ 1 ] Puede ser radiomarcada con el radioisótopo flúor-18 y utilizada como radioligando en tomografía por emisión de positrones (PET). Diversos estudios de investigación han utilizado la setoperona radiomarcada en neuroimagen para el estudio de trastornos neuropsiquiátricos , como la depresión [ 2 ] o la esquizofrenia . [ 3 ] El fármaco fue descrito por primera vez al menos en 1984. [ 1 ]

Química

Síntesis

Síntesis: [ 4 ] Radiomarcado: [ 5 ]

El material de partida se llama 6-(2-hidroxietil)-7-metil-2,3-dihidro-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-ona, CID:15586462 ( 1 ). La halogenación de este con ácido bromhídrico en ácido acético da CID:15586463 ( 2 ). La alquilación Sn2 con 4-(4-fluorobenzoil)piperidina [56346-57-7] ( 3 ) bajo condiciones de reacción de Finkelstein produce setoperona ( 4 ).

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3Consultado el 17 de enero de 2026 .
  2. ↑ Meyer JH, Kapur S, Houle S, DaSilva J, Owczarek B, Brown GM, et al. (julio de 1999). "Receptores 5-HT2 de la corteza prefrontal en la depresión: un estudio de imágenes PET con [18F]setoperona". The American Journal of Psychiatry . 156 (7): 1029– 1034. doi : 10.1176/ajp.156.7.1029 . PMID 10401447. S2CID 453720 .   
  3. ↑ Lewis R, Kapur S, Jones C, DaSilva J, Brown GM, Wilson AA, et al. (enero de 1999). "Receptores de serotonina 5-HT2 en la esquizofrenia: un estudio PET con [18F]setoperona en pacientes sin tratamiento neuroléptico y sujetos normales". The American Journal of Psychiatry . 156 (1): 72– 78. doi : 10.1176/ajp.156.1.72 . PMID 9892300 .  
  4. ↑ "Setoperona". Medicamentos del futuro . 10 (1): 40. 1985.
  5. ↑ Maziere B, Crouzel C, Venet M, Stulzaft O, Sanz G, Ottaviani M, et al. (1988). "Síntesis, afinidad y especificidad de 18F-setoperona, un ligando potencial para la obtención de imágenes in vivo de receptores de serotonina corticales". International Journal of Radiation Applications and Instrumentation. Part B, Nuclear Medicine and Biology . 15 (4): 463– 8. doi : 10.1016/0883-2897(88)90018-9 . PMID 3255742 .